Forkølelse og influenza behandling

  • Hjem
  • Alle
  • Antibiotika fluoroquinolon gruppe

Antibiotika fluoroquinolon gruppe

Quinoler har været vidt brugt i medicin siden 1962 på grund af deres farmakokinetik og biotilgængelighed. Quinoler er opdelt i to hovedgrupper:

Fluoroquinoloner er kendetegnet ved en antibakteriel virkning, som gjorde det muligt at anvende dem i lokal behandling i form af dråber til øjne og ører.

Effektiviteten af ​​fluorokinoloner bestemmes af mekanismen for deres virkning - de inhiberer DNA-gyrase og topoisomerase, som forstyrrer DNA-syntese i en patogen celle.

Fordelene ved fluorokinoloner i sammenligning med antibiotika af naturlig oprindelse er ikke at bestride:

  • Bredspektret.
  • Høj biotilgængelighed og vævspenetration.
  • En lang periode med eliminering fra kroppen, hvilket giver en post-antibiotisk virkning.
  • Let absorption af mavetarmslimhinden.

På grund af den brede vifte af anvendelser og den unikke bakteriedræbende virkning (virkning på organismer under vækst og dvale) anvendes antibiotika fra fluoroquinolon-gruppen til behandling af urogenitale sygdomme, prostatitis.

Fluoroquinolones - antibiotika (medicin)

Klassificeringen af ​​fluorokinoloner repræsenterer hovedgenerationen, som hver er kendetegnet ved en mere avanceret antimikrobiel effekt:

De stærkeste antibiotika

Mennesket søger konstant efter det stærkeste antibiotikum, fordi kun et sådant lægemiddel kan garantere en kur mod mange dødbringende sygdomme. Bredspektret antibiotika betragtes som det mest effektive - de er i stand til at påvirke både gram-positive og gram-negative bakterier.

Cephalosporins antibiotika har et bredt spektrum af handling. Mekanismen for deres virkning er forbundet med hæmning af udviklingen af ​​cellemembraner i den patogene celle. Denne serie antibiotika har minimale bivirkninger og påvirker ikke menneskets immunitet..

En af ulemperne med cephalosporiner kan betragtes som deres ineffektivitet i forhold til ikke-avlsbakterier. Det stærkeste stof i denne serie er Zeftera, der er fremstillet i Belgien, fås i injektionsform.

Macrolider er antibiotika, hvoraf en af ​​fordelene er lav toksicitet for kroppen og afhængigt af doseringen kan have en bakteriostatisk og bakteriedræbende virkning på mikroorganismer..

Fluoroquinoloner er yderst effektive til forskellige infektioner og deres lokalisering. Fluorokinoloner er de eneste antibiotika, der kan konkurrere med B-lactam-medikamenter.

Medicinerne fra den sidste generation er levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - et særpræg, der er den øgede virkning på det forårsagende middel af lungebetændelse.

Carbapenems er en gruppe antibiotika, der hører til B-lactamer. Lægemidler i denne serie betragtes normalt som reservemedicinske stoffer, men i særligt alvorlige tilfælde bliver de basis for terapi. Carbapenems kan injiceres på grund af lav absorption i maven, men har god biotilgængelighed og bred distribution i kroppen.

En række bivirkninger og bivirkninger er afbalanceret af antibiotikets effektivitet. Carbapenems skal tages under nøje kontrol af en læge, fordi de kan forårsage anfald, især med nyresygdom. I tilfælde af ændringer i patientens velvære skal dette tages med i overholdelse af den behandlende læge..

Penicillin-antibiotika er bakteriedræbende B-laktamer. Det anbefales ikke at bruge penicilliner samtidig med andre antibiotika. De fleste antibiotika af penicillintypen injiceres kun på grund af den høje risiko for medikamentødelæggelse i maveens sure miljø.

Nogle penicillinpræparater har allerede mistet deres effektivitet og bruges i øjeblikket ikke af klinikere på grund af deres hjælpeløshed i nogle typer bakterier, der har muteret og mistet deres følsomhed over for antibiotikabehandling med penicilliner..

Hvilke sygdomme bruges fluoroquinolones antibiotika til??

Rækken af ​​sygdomme, hvori antibiotika fra fluorokinolongruppen anvendes, er som følger:

  • Sepsis.
  • Gonoré.
  • Prostatitis.
  • Urinvejsinfektioner og bækkeninfektioner.
  • Intestinalinfektioner.
  • Øvre og nedre luftvejsinfektioner.
  • Meningitis.
  • miltbrand.
  • tuberkulose.
  • Infektioner hos patienter med diagnosticeret cystisk fibrose.
  • Udbredte lægemidler baseret på fluorokinoloner til behandling af øjensygdomme, hvilket bidrager til:

En høj grad af penetration af medikamentet ind i vævene i øjet, selv gennem en intakt hornhinde.
Terapeutisk signifikant koncentration opnås på kun få minutter med topisk anvendelse.

Brugen af ​​fluorokinoloner er indiceret til forskellige infektioner i øjenlågene, konjunktiva, hornhindesygdomme og også som en profylakse efter mekaniske skader og kirurgisk indgreb..

En kontraindikation for anvendelse af fluorokinoloner kan være risikoen for en allergisk reaktion, graviditet og amning samt barndom og ungdom.

Fluoroquinoloner udskilles hovedsageligt af nyrer og lever, og derfor kan patienter med nedsat nyrefunktion eller leversygdomme kræve justering af lægemidlet.

En af de almindelige sygdomme, som fluorokinoloner kan tackle, er bakteriel prostatitis, primært på grund af dens virkning på gram-positive og gram-negative mikroorganismer, medikamentkoncentrationer i kropsvæsker og let patienttolerance.

En anden formidabel sygdom, der kræver tusinder af liv hvert år, er lungebetændelse. Bakterierne, der forårsager sygdommen, er resistente over for traditionelle antibiotiske lægemidler, så klinikere tyr til fluorokinolonholdige medikamenter.

De tidlige generationer af fluorokinoloner gav ikke det ønskede resultat på grund af den svage naturlige aktivitet mod pneumococcus, det primære årsagsmiddel til lungebetændelse. Men den fjerde generation af fluorerede quinoloner er effektiv mod lungebetændelse, og især lægemidlet levofloxacin, som er tilgængeligt i to former til injektion og oral anvendelse.

Sparfloxacin findes kun i tabletform og er ikke mindre effektiv i antibakteriel terapi. På trods af de betydelige fordele ved at bruge disse lægemidler er der en række bivirkninger forbundet med dem:

  • Betydelig stigning i hudfølsomhed over for ultraviolet.
  • Ændring i hjerterytme, der forårsager arytmi.
  • I betragtning af disse faktorer skal medicin til behandling ordineres med en omhyggelig analyse af fordelene og mulige risici.

Ved behandling af urogenitale infektioner forårsaget af klamydia ordineres behandling med fluoroquinoloner i tandem med makrolider. Macrolider har en udtalt antiklamydial aktivitet, det mest berømte og ofte anvendte stof i denne serie er erythromycin. Varigheden af ​​erythromycin-terapi er normalt en til to uger..

Fluorokinoloner er mindre aktive i forhold til klamydia, men de takler godt infektioner forårsaget af gonoré, forskellige cocci og stænger, derfor er de indiceret til kompleks terapi. Desuden er lægemidler af et antal fluoroquinoloner og makrolider sammen ordineret til behandling af bakteriel prostatitis. Terapi i en måned førte til synlige resultater - en betydelig reduktion i symptomer og forbedret blodantal.

Præparater (antibiotika) af gruppen quinolon / fluoroquinolon - beskrivelse, klassificering, generationer

Fluoroquinoloner er opdelt i flere generationer, og hver efterfølgende generation af antibiotika er stærkere end den foregående.

Jeg generation:

  • pipemidinsyre (pipemidinsyre);
  • oxolinsyre;
  • nalidixinsyre.

II-generation:

  • ciprofloxacin;
  • pefloxacin;
  • ofloxacin;
  • norfloxacin;
  • lomefloxacin.

III-generation:

IV-generation (luftvej):

Moderne antibiotika kan klare mange, nogle gange endda dødelige sygdomme, men til gengæld kræver de en omhyggelig og endda omhyggelig holdning og tilgir ikke useriøsitet. Patienten må under ingen omstændigheder deltage i antibiotikabehandling på egen hånd, uvidenhed om vanskelighederne ved at tage medicinen kan føre til katastrofale konsekvenser.

Antibiotika er også overholdelse af en bestemt disciplin - intervallet mellem indtagelse af bestemte stoffer skal være nøjagtigt det samme, også at overholde en anti-alkohol diæt, selvfølgelig, bærer noget ubehag, men intet sammenlignet med at genoprette sundhed.

Den moderne livsrytme svækker det menneskelige immunsystem, og de forårsagende stoffer ved infektionssygdomme muteres og bliver resistente over for de vigtigste kemiske præparater i penicillinklassen.

Dette sker på grund af irrationel ukontrolleret anvendelse og analfabetisme af befolkningen i spørgsmål af medicinsk art.

Opdagelsen af ​​midten af ​​det forrige århundrede - fluorokinoloner - giver dig mulighed for at klare mange farlige lidelser med minimale negative følger for kroppen. Seks moderne medicin er endda inkluderet på listen over vitale.

For at få et komplet billede af effektiviteten af ​​antibakterielle stoffer hjælper tabellen nedenfor. Kolonnerne angiver alle alternative handelsnavne for quinoloner..

Titelantibakteriel
handling og funktioner
Analoger
syrer
nalidixinsyreManifesteres kun i relation til gramnegative bakterier.Nevigramon, Negram
PipemidianEt bredere spektrum af antimikrobielle effekter og en lang halveringstid.Palin
oxolinsyreBiotilgængeligheden er højere end de to foregående, men toksiciteten er mere udtalt.Gramurin
fluoroquinoloner
norfloxacinDet trænger godt ind i alt kropsvæv, er især aktiv mod gram og gram + patogener i kønsorganet, shigellose, prostatitis og gonoré.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
OfloxacinDet er designet til at bekæmpe sygdomme forårsaget af pneumokokker og klamydia og bruges også i kompleks kemoterapi af især resistente former for tuberkulose.Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
pefloxacinAlvorligheden af ​​antimikrobiel effektivitet er lidt underordnet for andre forbindelser i sin klasse, men den trænger bedre gennem blod-hjerne-barrieren. Det bruges til kemoterapi af urinvejs patologier.Unicpef, Peflacine, Perty, Pelox-400, Pefloxabol
CiprofloxacinDet er kendetegnet ved en maksimal bakteriedræbende virkning i forhold til de fleste gram-negative patogene baciller inden for forskellige medicinske områder.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
levofloxacinSom den levorotatoriske isomer af Ofloxacin er den 2 gange overlegen i intensitet af antimikrobiel virkning og tolereres meget bedre. Effektiv ved lungebetændelse, bihulebetændelse og bronkitis (i en forværring af en kronisk form) af varierende sværhedsgrad.Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floratsid, Remedia
lomefloxacinI forhold til mycoplasmas, cocci og klamydia er bakteriedræbende aktivitet lav. Det ordineres som en del af kompleks antibiotikabehandling til tuberkulose med øjeninfektioner.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
sparfloxacinSpektrum: mycoplasmas, klamydia og gram-positive mikroorganismer, især aktive mod mycobacteria. Blandt de mest fremtrædende er den længste post-antibiotiske virkning, men det provocerer også ofte udviklingen af ​​fotodermatitis.Sparflo
moxifloxacinDet hittil mest effektive lægemiddel mod pneumokokker, mycoplasmas og klamydia samt ikke-sporedannende anaerober..Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
HemifloxacinAktiv selv mod cocci og baciller, der er resistente over for fluorquinolonerFaktum

Den kemiske struktur af det aktive stof i lang tid tillader ikke at modtage flydende doseringsformer af fluoroquinolon-serien, og de var kun tilgængelige i tabletform. Den moderne farmaceutiske industri tilbyder et solidt udvalg af dråber, salver og andre sorter af antimikrobielle stoffer.

Læs videre: Find ud af den aktuelle klassificering af antibiotika efter parametergruppe

Disse kemikalier systematiseres baseret på forskelle i den kemiske struktur og spektrum af antimikrobiel aktivitet.

Der findes ikke en enkelt streng systematisering af kemiske præparater af denne type. De er divideret med positionen og antallet af fluoratomer i molekylet i mono-, di- og trifluorokinoloner samt respiratoriske og fluorinerede arter.

I processen med forskning og forbedring af de første quinolon-antibiotika blev der opnået 4 generationer lek. midler.

Disse inkluderer Negram, Nevigramon, Gramurin og Palin, opnået på basis af nalidixsyre, pipemidinsyre og oxolinsyrer. Quinolon-antibiotika er de valgte medikamenter til behandling af bakteriel betændelse i urinvejen, hvor de når den maksimale koncentration, da de udskilles uændret.

Effektiv mod salmonella, shigella, klebsiella og andre enterobakterier, men de trænger dårligt ind i væv, hvilket ikke tillader anvendelse af quinoloner til systemisk antibiotisk terapi, begrænset til nogle tarmpatologier.

Gram-positive cocci, Pseudomonas aeruginosa og alle anaerober er resistente. Derudover bemærkes adskillige markante bivirkninger i form af anæmi, dyspepsi, cytopeni og skadelige virkninger på leveren og nyrerne (quinoloner er kontraindiceret hos patienter med diagnosticerede patologier i disse organer).

Næsten to årtier med forsknings- og forbedringsforsøg har ført til oprettelsen af ​​anden generation af fluorokinoloner.

Den første var Norfloxacin, opnået ved tilsætning af et fluoratom til et molekyle (i 6 position). Evnen til at trænge ind i kroppen ved at nå øgede koncentrationer i vævene gjorde det muligt at bruge det til behandling af systemiske infektioner provokeret af Staphylococcus aureus, mange gram mikroorganismer og nogle gram + pinde.

Ciprofloxacin er blevet den gyldne standard, der er vidt brugt i kemoterapi til sygdomme i urogenitale sfære, lungebetændelse, bronkitis, prostatitis, miltbrand og gonoré.

Bivirkninger er få, hvilket bidrager til god patienttolerance.

Denne klasse fik sit navn på grund af sin høje effektivitet mod sygdomme i nedre og øvre luftvej. Baktericid aktivitet mod resistente (mod penicillin og dets derivater) pneumokokker er en garanti for en vellykket behandling af bihulebetændelse, lungebetændelse og bronkitis i det akutte stadie. I medicinsk praksis anvendes Levofloxacin (den venstrehåndede isomer af Ofloxacin), Sparfloxacin og Temafloxacin.

Deres biotilgængelighed er 100%, hvilket gør det muligt med succes at behandle infektionssygdomme af enhver alvorlighed..

Moxifloxacin (Avelox) og Hemifloxacin er karakteriseret ved den samme bakteriedræbende virkning som de fluorquinolon-kemiske præparater fra den foregående gruppe.

De hæmmer aktiviteten af ​​penicillin og makrolidresistente pneumokokker, anaerobe og atypiske bakterier (klamydia og mycoplasma). Effektiv til infektion i nedre og øvre luftvej, betændelse i blødt væv og hud.
Dette inkluderer også Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin og nogle andre. Under kliniske forsøg blev deres toksicitet og følgelig et stort antal bivirkninger afsløret. Derfor er disse varer trukket tilbage fra markedet og bruges ikke i dag i medicinsk praksis..

Vejen til opnåelse af moderne stærkt effektive lægemidler med fluoroquinolon-klasse har været ret lang..

Det hele begyndte i 1962, hvor nalidixinsyre tilfældigt blev opnået fra chlorokin (et antimalarialt stof).

Denne forbindelse viste moderat bioaktivitet mod gramnegative bakterier som et resultat af testning..

Absorptionen fra fordøjelseskanalen var også lav, hvilket ikke muliggjorde brugen af ​​nalidixinsyre til behandling af systemiske infektioner. Ikke desto mindre nåede lægemidlet høje koncentrationer på tidspunktet for eliminering fra kroppen, på grund af hvilket det begyndte at blive brugt til behandling af kønsorganets sfære og nogle infektiøse sygdomme i tarmen. Syre har ikke modtaget udbredt anvendelse i klinikken, da resistens over for patogener hurtigt udviklede sig i patogener..

Nalidixic, senere opnåede pipemidinsyre og oxolinsyrer, samt medicin baseret på dem (Rosoxacin, Tsinoxacin og andre) er quinolon-antibiotika. Deres lave effektivitet fik forskere til at fortsætte forskningen og skabe mere effektive muligheder. Som et resultat af adskillige eksperimenter i 1978 blev Norfloxacin syntetiseret ved at binde et fluoratom til et quinolonmolekyle. Dets høje bakteriedræbende aktivitet og biotilgængelighed gav et bredere anvendelsesomfang, og forskere var alvorligt interesseret i udsigterne for fluorokinoloner og deres forbedring.

Siden begyndelsen af ​​80'erne er der modtaget mange lægemidler, hvoraf 30 er klinisk testet, og 12 er vidt brugt i medicinsk praksis..

Læs mere: Opfinderen af ​​antibiotika eller historien om menneskehedens frelse

Lav antimikrobiel aktivitet og et for snævert virkningsspektrum af første generations lægemidler har i lang tid begrænset brugen af ​​fluorokinoloner udelukkende af urologiske og tarmbakterielle infektioner.

Efterfølgende udvikling har dog gjort det muligt at få meget effektive medikamenter, der konkurrerer i dag med antibakterielle penicillin-medikamenter og makrolider. Moderne fluorholdige luftvejsformler har fundet deres plads inden for forskellige medicinske områder:

Enterobakterier lavere betændelse i den nedre tarm blev med succes behandlet af Nevigramon..

Efterhånden som der oprettes mere avancerede lægemidler fra denne gruppe, der er aktive mod de fleste baciller, er anvendelsesområdet udvidet.

Aktiviteten af ​​antimikrobielle fluoroquinolon-tabletter i kampen mod mange patogener (især atypiske) forårsager vellykket kemoterapi til seksuelt overførte infektioner (såsom mycoplasmosis, klamydia) samt gonoré.

Bakteriel vaginose hos kvinder forårsaget af penicillinresistente stammer egner sig også godt til systemisk og lokal behandling..

Betændelse og nedsat epidermis forårsaget af stafylokokker og mykobakterier behandles med passende lægemidler i klassen (Sparfloxacin).

De bruges både systemisk (tabletter, injektioner) og til topisk anvendelse..

Kemiske præparater af tredje generation, meget effektiv mod langt de fleste patogene baciller, bruges i vid udstrækning til behandling af ENT-organer. Betændelse i paranasale bihuler (bihulebetændelse) stoppes hurtigt af Levofloxacin og dens analoger.

Hvis sygdommen er forårsaget af mikroorganismestammer, der er resistente over for de fleste fluorokinoloner, anbefales det at bruge Moxi- eller Gemifloxacin.

I ganske lang tid var forskerne ikke i stand til at opnå stabile kemiske forbindelser, der var egnede til at skabe flydende doseringsformer. Dette gjorde det vanskeligt at bruge fluorokinoloner som aktuelle lægemidler. Ved yderligere at forbedre formlerne opnåedes salver og øjendråber..

Lomefloxacin, Levofloxacin og Moxifloxacin er indiceret til behandling af konjunktivitis, keratitis, postoperative inflammatoriske processer og til forebyggelse af sidstnævnte.

Fluoroquinolon-tabletter og andre doseringsformer kaldet åndedrætsværn er fremragende til at stoppe betændelse i nedre og øvre luftvej, forårsaget af pneumokokker. Når inficeres med stammer, der er resistente over for makrolider og penicillinderivater, ordineres Gemifloxacin og Moxifloxacin normalt. De er kendetegnet ved lav toksicitet og tolereres godt. I den komplekse kemoterapi med tuberkulose anvendes Lomefloxacin og Sparfloxacin med succes. Det sidstnævnte medfører imidlertid oftere end andre negative konsekvenser (fotodermatitis).

Fluorokinoloner er de valgte medikamenter i kampen mod infektionssygdomme i urinsystemet. De håndterer effektivt både gram-positive og gram-negative patogener, inklusive dem, der er resistente over for andre grupper af antibakterielle midler..

I modsætning til quinolon-antibiotika er medikamenter 2 og efterfølgende generationer til nyrerne ikke-toksiske. Da bivirkningen ikke er udtalt, tolereres Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin og Levofloxacin godt af patienter. Foreskrevet i form af tabletter og injicerbare opløsninger.

Som enhver antibakteriel medicin kræver kemiske præparater fra denne gruppe omhyggelig brug under lægelig tilsyn. De kan kun ordineres af en specialist, der er i stand til korrekt at beregne dosis og varighed af indgivelsesforløbet. Uafhængighed i valget og aflysningen er uacceptabel her.

Et positivt resultat af antibiotikabehandling afhænger i vid udstrækning af den korrekte bestemmelse af patogenet. Fluoroquinoloner er meget aktive mod følgende patogene mikroflora:

  • Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, miltbrand, Pseudomonas aeruginosa og andre.
  • Gram-positiv - streptokokker, clostridia, legionella og andre.
  • Mycobacteria, inklusive tubercle bacillus.

En sådan forskelligartet antibakteriel aktivitet bidrager til udbredt anvendelse inden for forskellige medicinske områder. Fluoroquinolon-medicin behandler succesfulde infektioner i kønsorganet, seksuelt overførte sygdomme, lungebetændelse (inklusive atypisk), forværring af kronisk bronkitis, betændelse i paranasale bihuler, oftalmiske sygdomme af bakteriel oprindelse, osteomyelitis, enterocolitis, dyb skade på huden, ledsaget af suppuration.

Listen over lidelser, der kan behandles med fluorokinoloner, er meget omfattende. Derudover er disse medikamenter optimale i tilfælde af ineffektivitet af penicillin og makrolider såvel som i alvorlige former selvfølgelig.

For at antibiotikabehandling udelukkende kan give fordele, er det nødvendigt at tage hensyn til kontraindikationer for denne gruppe kemiske præparater. Nalidixinsyre og oxolinsyrer er giftige for nyrerne og er derfor forbudt til brug af personer med nyresvigt. Mere moderne medicin har også nogle alvorlige begrænsninger..

Fluoroquinolon-serien med antibiotika har en teratogen virkning (forårsager mutationer og intrauterine misdannelser) og er derfor forbudt under graviditet. Under amning kan det provosere en fontanelle hævelse og hydrocephalus hos en nyfødt.

Hos unge og middelaldrende børn aftager knoglevæksten under påvirkning af disse kemikalier, så de kun kan ordineres som en sidste udvej (når den terapeutiske fordel overstiger den mulige skade). Ældre mennesker har en øget risiko for senebrudd. Derudover anbefales det ikke at bruge denne gruppe antimikrobielle tabletter til det diagnosticerede krampesyndrom..

For ikke at forårsage uoprettelig skade på din krop, skal du nøje følge medicinske recept og aldrig selvmedicinere!

Læs videre: Unikke antibiotiske kompatibilitetsdata i tabeller

Har du stadig spørgsmål? Få en gratis lægehøring lige nu!

Tryk på knappen vil føre til en speciel side på vores side med en feedbackformular med en specialist på din profil.

Gratis lægehøring

I moderne farmaceutiske stoffer hører fluoroquinolones-antibiotika til en uafhængig gruppe af medikamenter opnået som et resultat af kemisk syntese og har et bredt spektrum af virkning. De er kendetegnet ved høje farmakokinetiske egenskaber og fremragende penetrering i celler og væv, herunder bakterie- og makroorganismemembraner..

I øjeblikket er alle fluorokinoloner opdelt i 4 hovedgrupper, der bestemmer deres egenskaber og egenskaber.

Sekvensen af ​​udvikling af nye lægemidler er grundlaget for deres opdeling i grupper. Så kendte fluorokinoloner fra 1., 2., 3. og 4. generation.

De første medicin blev udviklet i 60'erne i forrige århundrede. Nalidixinsyre (aktivt stof) af antibiotika og dets bestanddele (oxolinsyre og pipemidinsyrer) har vist gode resultater i kampen mod bakterier, der forårsager ukomplicerede patologier i kønsorganerne og tarmen (dysenteri, enterocolitis).

Følgende lægemidler hører til den første generation: Negram, Nevigramon - medicin baseret på nalidixinsyre. De har en negativ effekt på følgende typer bakterier: protea, salmonella, shigella, klebsiella.

På trods af den høje effektivitet er disse midler kendetegnet ved nedsat biopermeabilitet og et stort antal bivirkninger. Således har adskillige undersøgelser vist absolut resistens over for antibiotika af bakterier såsom grampositive cocci, anaerober og Pseudomonas aeruginosa.

Når de tager medicin, klagede patienter over dyspeptiske lidelser, hæmolytisk anæmi, overopspænding af nervesystemet og cytopeni. Derudover forbyder virkningerne af medikamenter at tage dem i akut pyelonephritis og nyresvigt..

Men da antibiotika fra denne gruppe blev anerkendt som en meget lovende retning, stoppede forskning og udvikling af nye lægemidler ikke. 20 år efter forekomsten af ​​nalidixinsyre blev fluoroquinolon-antimikrobielle stoffer, DNA-gyraseinhibitorer, syntetiseret.

Grundlæggende blev nye stoffer opnået ved at indføre fluoratomer i quinolinmolekyler. På grund af denne forbindelse fik de deres navn - fluorokinoloner. Præparaternes bakteriedræbende virkning og egenskaber afhænger fuldstændigt af antallet af fluoratomer (en eller flere) og deres placering i forskellige positioner af quinolinatomerne.

Anden generation fluoroquinoloner har vist adskillige fordele i forhold til rene quinoloner.

Et gennembrud i farmaceutiske stoffer var lægemidlers evne til at have omfattende indflydelse på følgende typer bakterier:

  • gram-negative cocci og stænger (salmonella, protea, shigella, enterobacteria, serrations, cytrobacteria, meningococci, gonococci, etc.);
  • gram-positive baciller (korynebakterier, listeria, miltbreddepatogener);
  • stafylokokker;
  • legionella;
  • i nogle tilfælde tubercle bacillus.

Den anden generation af fluorokinoloner inkluderer:

  1. Ciprofloxacin (Ciprinol og Tsiprobay), kaldet guldstandarden i denne medicinalgruppe. Lægemidlet bruges i vid udstrækning til behandling af infektioner i den nedre luftvej (nosokomial lungebetændelse og kronisk bronkitis), urinveje og tarme (salmonellose, shigellose). Listen over patologier, der skal behandles med dette stof, inkluderer også infektionssygdomme som prostatitis, sepsis, tuberkulose, gonoré, miltbrand.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), der skaber den maksimale koncentration af aktive stoffer i urinsystemet og mave-tarmkanalen. Indikationer for anvendelse er infektioner i kønsorganet og tarmen, prostatitis, gonoré.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin) er det mest effektive lægemiddel blandt anden generation fluorokinoloner i forhold til klamydia og pneumokokker. Dens virkning på anaerobe bakterier er lidt værre. Det ordineres til behandling af infektioner i nedre luftvej og urinveje, med prostata, tarmpatologier, gonoré, tuberkulose, alvorlige infektiøse læsioner i bækkenorganerne, hud, led, knogler og blødt væv.
  4. Pefloxacin (Abactal) er noget underordnet med hensyn til effektivitet over for de ovennævnte lægemidler, men trænger bedre gennem bakteriens biologiske skaller. Det bruges til de samme patologier som andre antibiotika i fluoroquinolon-serien, inklusive sekundær bakteriel meningitis.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) påvirker ikke anaerob infektion og viser dårlige resultater, når de interagerer med pneumokokker, men adskiller sig i biotilgængelighed, der når 100%. Anvendes i Rusland til behandling af kronisk bronkitis, genitourinary infektioner og tuberkulose (i kompleks terapi).

Lægemidler fra gruppen af ​​fluorokinoloner har taget en førende position i behandlingen af ​​patologier forårsaget af bakterieinfektioner. Deres vigtigste fordele indtil i dag er:

  • højt niveau af bioaktivitet;
  • en unik eksponeringsmekanisme, der ikke bruges af noget andet lægemiddel til dette formål;
  • fremragende penetrering gennem bakteriemembraner og evnen til at skabe beskyttende stoffer i cellen, der er tæt på serum i koncentration;
  • god patienttolerance.

Fluoroquinolones antibiotika 4 generationer

Hvorfor der er brug for antibiotika i vores tid, ved selv en skoledreng. Men udtrykket "bredt spektrum" rejser undertiden spørgsmål hos patienter. Hvorfor er den "bred"? Måske vil mindre skade komme fra et smalspektret antibiotikum?

Bakterier er meget eldgamle, oftest encellede, ikke-nukleare mikroorganismer, der lever i jord, vand, mennesker og dyr. "Gode" bifidobakterier og lactobaciller lever i den menneskelige krop; disse bakterier danner den menneskelige mikroflora.

Andre mikroorganismer findes sammen med dem, de kaldes betinget patogene. Med sygdomme og belastninger mislykkes immunsystemet, og disse bakterier bliver helt uvenlige. Og selvfølgelig kommer forskellige mikrober, der forårsager sygdomme, ind i kroppen.

Forskere delte bakterierne i to grupper, gram-positive (Gram +) og gram-negative (Gram -). Korynebakterier, stafylokokker, listeria, streptokokker, enterokokker, clostridier hører til den grampositive bakteriegruppe. Årsagsmidlerne til denne gruppe er som regel årsagen til sygdomme i øre, øjne, bronchier, lunger, nasopharynx osv..

Gram-negative bakterier påvirker tarmen og kønsorganet negativt. Sådanne patogener inkluderer Escherichia coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella osv..

Baseret på denne bakterieseparation ordineres antibiotikabehandling til behandling af sygdomme forårsaget af visse patogener. Hvis sygdommen er "standard", eller der er et resultat af bakteriekultur, ordinerer lægen et antibiotikum, der kan klare patogener, der hører til en af ​​grupperne. Når der ikke er tid til analyse, og lægen tvivler på det forårsagende middel, foreskrives antibiotika med et bredere handlingsspektrum til behandling. Disse antibiotika er bakteriedræbende mod et stort antal patogener..

Sådanne antibiotika er opdelt i grupper. En af dem er en gruppe fluorokinoloner..

Quinoloner og fluorokinoloner

Medikamenter med quinoloneklasse er blevet brugt i medicinsk praksis siden begyndelsen af ​​60'erne i det forrige århundrede. Quinoloner er opdelt i ikke-fluorerede quinoloner og fluoroquinoloner.

  • Ikke-fluorerede quinoloner har en antibakteriel virkning hovedsageligt på den gramnegative gruppe af bakterier.
  • I fluorokinoloner er bredden af ​​virkningsspektret meget større. Ud over at påvirke et antal Gram-bakterier har fluorokinoloner med succes slået mod en gram-positiv gruppe af bakterier. Antibiotika fluoroquinoloner viser en høj bakteriedræbende virkning, takket være dette er der også udviklet aktuelle medicin (dråber, salver), der bruges til behandling af sygdomme i ører og øjne.

Fire generationer af stoffer

  • 1. generations quinoloner kaldes ikke-fluorerede quinoloner. Det består af oxolinsyre, nalidixsyre og pipemidinsyrer. For eksempel er uroantiseptiske lægemidler Negram og Nevigramon tilgængelige på basis af nalidixinsyre. Disse antibiotika virker bakteriedræbende mod salmonella, Klebsiella, Shigella, men klarer ikke godt anaerobe bakterier og Gram + -bakterier..
  • 2. generation af fluoroquinolon-medicin består af følgende antibiotika: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin samt ciprofloxacin. Med introduktionen af ​​fluoratomer i quinolonmolekyler blev sidstnævnte kendt som fluorokinoloner. Fluorokinoloner af 2. generation kæmper godt med et stort antal Gramcocci og stænger (Shigella, Salmonella, Gonococcus osv.). Med gram-positive baciller (Listeria, Corynebacterium osv.), Legionella, Staphylococcus osv. Ciprofloxacin, Lomefloxacin og Ofloxacin undertrykker stigningen i mycobacteria, der forårsager tuberkulose, men som ikke er meget aktive til at kontrollere pneumococci, chlamydiaacillas.

Navne på lægemidler, der indeholder 2 generationer fluorokinoloner

  1. Ciprofloxacin (Ciprolet, Phloximet) ordineres til behandling af otitis media, bihulebetændelse. Ved sygdomme i kønsorganet - cystitis, prostata, pyelonephritis. Til behandling af mave-tarmsygdomme, for eksempel bakteriedarré. Ved gynækologi - adnexitis, endometritis, salpingitis, bækkenabcesser. Med purulent arthritis, cholecystitis, peritonitis, gonorrhea osv. Det bruges i dråbeform til øjensygdomme såsom keraconjunctivitis og keratitis, blepharitis osv..
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Unikpef) ordineres til behandling af urinvejsinfektioner. Det er relevant til behandling af alvorlige former for mave-tarmsygdomme, for eksempel salmonellose. Effektiv til bakteriel prostatitis og gonoré. Det bruges til behandling af patienter, hvor immunstatus er nedsat. Bruges til behandling af sygdomme i nasopharynx, hals, nedre luftvej, osv. Bedre end andre fluorokinoloner passerer gennem den fysiologiske barriere mellem kredsløb og centrale nervesystemer.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Phloxal, Zanocin) behandler bihulebetændelse og otitis. Opfører sig aktivt mod bakterier, der forårsager sygdomme i urinvejene. Anvendes til behandling af gonoré, klamydia, meningitis. Ved topisk behandling med et antibiotisk drypp eller salve behandles øjesygdomme som byg, hornhindesår, konjunktivitis osv. Af 2. generations antibiotika behandler Ofloxacin mest effektivt pneumokokker og klamydia..
  4. Lomefloxacin (Lomflox, Lomacin). Nogle grupper af streptococcus og anaerobe bakterier er resistente over for lægemidlet, men dette antibiotikum har stor aktivitet over for et stort antal mikroorganismer, selv i de mindste koncentrationer. Det bruges til behandling af tuberkulosepatienter som en del af kompleks terapi. Det er ordineret til behandling af sygdomme i kønsorganet, til lokal anvendelse til behandling af sygdomme i øjenlæge osv. Det har lidt aktivitet i kampen mod pneumokokker, mycoplasmas og klamydia..
  5. Norfloxacin (Norbactin, Normax, Norflohexal) bruges til behandling af sygdomme i oftalmologi, urologi, gynækologi osv..

3. generation af fluorokinoloner

3. generation af fluoroquinoloner kaldes også respiratoriske fluoroquinoloner. Disse antibiotika har den samme brede række effekter som fluorokinoloner fra den foregående generation og overgår dem også i kampen mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmas og andre patogener af luftvejsinfektioner. På grund af dette bruges ofte 3. generation af fluorokinolonpræparater til behandling af sygdomme i luftvejene..

Navne på lægemidler, der indeholder 3 generationer fluorokinoloner

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levolet R) er 2 gange stærkere i forhold til bakterier end dens forgænger, 2. generation ofloxacin. Det bruges til behandling af infektioner i det nedre luftvejssystem og ØNH-organer (otitis media, sinusitis). Det ordineres til sygdomme i kønsorganet, kronisk prostatitis, seksuelt overførte sygdomme, til behandling af akut pyelonephritis. I form af dråber bruges dette antibiotikum i oftalmologi til øjeninfektioner. Tåler bedre end 2. generation antibiotika ofloxacin.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) med hensyn til bredden i aktivitetsspektret, dette antibiotikum er tættest på Levofloxacin. Det er yderst effektivt i kampen mod mykobakterier. Virkningsvarigheden er højere end for andre fluorquinoloner. Bruges til at bekæmpe bakterier i paranasale bihuler, mellemøret. Ved behandling af sygdomme i nyrerne, forplantningssystemet, bakterieskader på huden og blødt væv, infektioner i mave-tarmkanalen, knogler, led osv..

Den 4. generation af fluoroquinolon-medikamenter inkluderer følgende mest kendte lægemidler: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Lægemidler, der indeholder 4 generationer fluorokinoloner

  1. Hemifloxacin (fakta) bruges til behandling af lungebetændelse, kronisk bronkitis, bihulebetændelse osv..
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biotilgængeligheden af ​​dette antibiotikum er meget høj, ca. 96%, når det tages oralt. I lungevævet registreres mellemøret, bronkialmembranen, sæd, slimhinderne i paranasale bihuler, æggestokkene og der er ganske store koncentrationer. Det ordineres til behandling af sygdomme i ØNH-organer, seksuelt overførte sygdomme, hud- og ledssygdomme. Lægemidlet bruges til behandling af bronkitis, lungebetændelse, cystisk fibrose, bakteriel konjunktivitis og andre sygdomme forårsaget af antibiotikasensitive bakterier..
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamox). In vitro-undersøgelser har vist, at dette antibiotikum er bedre end andre fluorokinoloner til behandling af infektioner, der er forårsaget af pneumokokker, klamydia, mycoplasmas, anaerober. Det ordineres af læger til bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, infektiøse læsioner i huden, blødt væv. Det behandler betændelse i bækkenorganerne. Som væske bruges det i oftalmologi til lokal behandling af byg, konjunktevitis, blepharitis, hornhindesår. Overlegenheden af ​​denne fluoroquinolon fra den sidste generation i forhold til tidligere generationer bestemmes også af dens farmakokinetiske egenskaber:
    1. Høje bakteriedræbende koncentrationer i forskellige organer og væv sikres ved dets gode permeabilitet.
    2. Antibiotikumet kan bruges op til en gang dagligt på grund af dets lange cirkulation i kroppen..
    3. Madindtag påvirkes ikke af absorptionen af ​​denne fluorokinolon..
    4. Lægemidlets absolutte biotilgængelighed efter oral administration er fra 85% til 93%.

Flere lægemidler fra fluoroquinolon-serien, nemlig moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, er inkluderet på listen over vigtige og essentielle lægemidler, der er godkendt af regeringen for Den Russiske Føderation.

Fluoroquinolones-antibiotika er antibakterielle midler opnået ved kemisk syntese, der kan undertrykke aktiviteten af ​​gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De blev opdaget i midten af ​​det forrige århundrede og har siden da haft succes med mange farlige lidelser..

En moderne person udsættes konstant for belastninger, adskillige ugunstige miljøfaktorer, som hans immunsystem fungerer som funktionsfejl eller svækker. Til gengæld udvikler, muterer patogene bakterier konstant immunitet over for penicillinantibiotika, som med succes blev brugt til behandling af inflammatoriske sygdomme for flere årtier siden. Som et resultat påvirker farlige sygdomme hurtigt en person med et svækket immunsystem, og behandling med antibiotika af den gamle generation bringer ikke de ønskede resultater..

Bakterier er encellede mikroorganismer, der mangler en kerne. Der er gavnlige bakterier, der er nødvendige for dannelse af mikroflora hos mennesker. Disse inkluderer bifidobakterier, lactobacilli. Der er dog betinget patogene mikroorganismer, der under samtidig betingelser bliver aggressive over for kroppen.

Forskere deler bakterier i to hovedgrupper:

Disse inkluderer stafylokokker, streptokokker, clostridia, korynebakterier, listeria. De forårsager udvikling af sygdomme i nasopharynx, øjne, ører, lunger, bronchier.

Dette er Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. De har en negativ effekt på kønsorganet og tarmen..

Baseret på denne differentiering af bakterieserien vælger lægen terapi. Hvis det sygdoms forårsagende middel påvises som et resultat af bakteriekultur, ordineres et antibiotikum, der klarer bakterien i denne gruppe. Hvis patogenet ikke kan påvises, eller det er umuligt at analysere for bakteriel inokulation, ordineres bredspektret antibiotika, som har en skadelig virkning på de fleste patogene bakterier.

Et bredt spektrum af antibiotika inkluderer en gruppe quinoloner, der inkluderer fluoroquinoloner, der ødelægger grampositive og gram-negative bakterier og ikke-fluorinerede quinoloner, der hovedsageligt ødelægger gram-negative bakterier.

Systematiseringen af ​​fluoroquinoloner er baseret på forskelle i den kemiske struktur og spektrum af antibakteriel aktivitet. Fluoroquinolones antibiotika er opdelt i 4 generationer i overensstemmelse med deres udviklingstid..

Omfatter nalidixsyre, oxolinsyre, pipemideinsyrer. Baseret på nalidixinsyre produceres uroantiseptika, der har en skadelig virkning på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men ikke kan tackle gram-positive bakterier og anaerober..

Den første generation inkluderer lægemidler Gramurin, Negram, Nevigramon, Palin, hvis vigtigste aktive ingrediens er nalidixinsyre. Ligesom pipemidinsyre og oxolinsyre klarer det også godt med ukomplicerede sygdomme i kønsorganet og tarmen (enterocolitis, dysenteri). Effektiv mod enterobakterier, men det trænger dårligt ind i væv, har lav biopermeabilitet, har mange bivirkninger, hvilket gør det umuligt at bruge ikke-fluorerede quinoloner som en kompleks terapi.

Selv om den første generation af antibiotika havde et stort antal mangler, blev den anerkendt som lovende, og udviklingen på dette område fortsatte. Efter 20 år blev næste generations lægemidler udviklet. De blev syntetiseret ved at indføre fluoratomer i et quinolinmolekyle. Effektiviteten af ​​disse lægemidler afhænger direkte af antallet af introducerede fluoratomer og deres lokalisering i forskellige positioner af quinolinatomer..

Denne generation af fluoroquinoloner består af pefloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin. De ødelægger et større antal gram-negative cocci og stænger, bekæmper gram-positive baciller, stafylokokker, hæmmer aktiviteten af ​​svampebakterier, der bidrager til udviklingen af ​​tuberkulose, men er ikke effektive nok til at bekæmpe anaerober, mycoplasmas, klamydia, pneumococci.

Hovedmålet med udviklingen, der blev forfulgt af videnskabsfolk, når de skabte antibiotika, blev nået af den anden generation af fluorokinoloner. Med deres hjælp er det muligt at bekæmpe især farlige bakterier, der helbreder patienter fra livstruende patologier. Men udviklingen fortsatte, og snart dukkede medicin fra 3 og 4 generationer op.

3. generation inkluderer luftvejsfluorokinoloner, som har vist sig at være effektive til behandling af luftvejssygdomme. De er meget mere effektive til bekæmpelse af klamydia, mycoplasmas og andre patogener af luftvejssygdomme end deres forgængere og har en lang række virkninger. Aktiv mod pneumokokker, som har udviklet resistens over for penicillin, hvilket garanterer succes i behandlingen af ​​bronkitis, bihulebetændelse, lungebetændelse. De mest almindeligt anvendte er Levofloxacin såvel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgængeligheden af ​​disse lægemidler er 100%, så de kan behandle de mest alvorlige sygdomme.

Fjerde generation eller antianaerobe respiratoriske fluorokinoloner.

Medicinen ligner deres virkning som fluorokinoloner - antibiotika fra den foregående gruppe. De virker mod anaerober, atypiske bakterier, makrolider, pneumokokker, der er resistente over for penicillin. Vel hjælp til behandling af øvre og nedre luftvej, inflammatoriske processer i huden og blødt væv. Den seneste generation af medikamenter inkluderer Moxifloxacin alias Avelox, som er den mest effektive i kampen mod pneumokokker, atypiske patogener, men er ikke særlig effektiv mod gram-negative tarmmikroorganismer og Pseudomonas aeruginosa.

Medicinen inkluderer Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er meget giftige, har et stort antal bivirkninger. I øjeblikket bruges de sidste 3 typer lægemidler ikke i medicin.

Lægemidler, der indeholder fluorokinoloner, finder deres plads inden for forskellige medicinske områder. Listen over sygdomme, der er behandlet med antibiotika i fluoroquinol-serien, er meget bred. De bruges inden for gynækologi, venereologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrol, pulmonologi. Disse lægemidler er også det bedste valg til ineffektivitet af makrolider og penicilliner eller i tilfælde af alvorlige sygdomsformer.

De er kendetegnet ved følgende egenskaber:

  • høje resultater i kampen mod systemiske infektioner i alle sværhedsgrader;
  • let tolerance af kroppen;
  • minimale bivirkninger;
  • effektiv mod gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mycoplasmas, klamydia;
  • halveringstiden er lang;
  • høj biotilgængelighed (trænger godt ind i alle væv og organer, hvilket giver en stærk terapeutisk effekt).

På trods af effektiviteten af ​​fluorokinolon-serien-antibiotika, når du vælger terapi, skal det huskes, at de har kontraindikationer til brug. De er forbudt under graviditet og amning, da de forårsager intrauterine misdannelser i fosteret og hos babyer hydrocephalus. Hos babyer bremser fluorokinoloner knoglevækst, derfor ordineres de kun, hvis fordelene ved antibiotikabehandling overstiger skaden på barnets krop. Oxolinsyre- og nalidixinsyrer har en toksisk virkning på nyrerne, så medikamenter med dem er forbudt i tilfælde af nyreproblemer.

Antibiotika fra fluorokinolongruppen indtager med rette en førende position i behandlingen af ​​patologier forårsaget af patogene bakterier. De har en høj grad af bioaktivitet, tolereres godt af mennesker, trænger perfekt gennem bakteriemembranen, skaber beskyttende stoffer i cellen, der er tæt på koncentration til serum.

Listen over medikamenter og navnene på lægemidler, der indeholder fluorokinoloner, er deres effektivitet diskuteret nedenfor.

Ciprofloxacin. Designet til behandling af ØNH-sygdomme, genitourinary system, mave-tarmkanal. Effektiv til gynækologiske problemer. Bruges i form af dråber til inflammatoriske øjesygdomme.

Pefloxacin. Effektiv til behandling af infektionssygdomme i urinsystemet. Det hjælper med gonoré, bakteriel prostatitis. Det behandler alvorlige sygdomme i mave-tarmkanalen, hals, nederste luftvej, nasopharynx.

Ofloxacin. Effektiv mod patogener, der forårsager betændelse i kønsorganet, otitis media, bihulebetændelse. Ved hjælp af Ofloxacin behandler de meningitis, klamydia og gonoré. I dryppeform bruges antibiotikumet til behandling af øjensygdomme, såsom hornhindesår, konjunktivitis og byg. Medicinen fås også i form af en salve, som gør det muligt at påføre det lokalt.

Norfloxacin. Det bruges til behandling af gonoré, prostatitis, sygdomme i kønsorganet.

Ofloxacin. Effektiv mod klamydia, pneumococcus og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Et antibiotikum er det bedste, når det kommer til at eliminere infektioner forårsaget af mycoplasmas, klamydia, pneumokokker, anaerober. Det bruges til lungebetændelse, bihulebetændelse, betændelse i bækkenorganerne. I flydende form (dråber) bruges af øjenlæger til behandling af blepharitis, hornhindesår, byg.

Gatifloxacin. Det bruges til behandling af cystisk fibrose, bronkitis, lungebetændelse, konjunktivitis forårsaget af en bakteriel infektion, ØNH-sygdomme, led i sygdomme, hud.

Hemifloxacin. De behandler bihulebetændelse, kronisk bronkitis, lungebetændelse..

Sparfloxacin. Det bekæmper aktivt og effektivt mycobacteria, mens dets virkning varer meget længere end andre fluorokinoloner. Det bruges til behandling af sygdomme forbundet med betændelse i mellemøret, maxillær bihule, infektioner i nyrerne, hud og blødt væv, kønsorganer og urinveje, mave-tarmkanal, led og knogler.

Levofloxacin. Brugt til behandling af infektiøse ØNH-sygdomme, nedre åndedrætsorganer, kønsorganer, STD, akut pyelonephritis, kronisk prostatitis. Ved øjeninfektioner anvendes Levofloxacin i form af dråber. Antibiotikumet er dobbelt så stærk og kraftfuld mod patogene bakterier, mens den tolereres bedre af kroppen end dens forgænger Ofloxacin.

Norfloxacin. Bruges som det vigtigste medikament inden for gynækologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Selv i små koncentrationer klarer et antibiotikum sig med en stor procentdel af bakterielle mikroorganismer med 5. Det ordineres i nærvær af sygdomme i kønsorganet tuberkulose som et lokalt middel mod øjensygdomme. Ineffektiv til bekæmpelse af klamydia, pneumokokker, mykoplasmer.

VIGTIG! Nogle fluoroquinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkluderet på listen over vigtige lægemidler godkendt af regeringen for Den Russiske Føderation.

Den specifikke kemiske struktur af fluorokinoloner i lang tid tillader ikke modtagelse af flydende medicin til deres anvendelse, derfor blev de kun produceret i tabletter. I den moderne farmaceutiske industri findes der et stort udvalg af salver, dråber og andre sorter af antimikrobielle stoffer, der indeholder fluorokinoloner. Dette giver dig mulighed for effektivt at håndtere dødelige sygdomme af bakteriel karakter..

Patogene mikrober og bakterier bliver årsagerne til svære sygdomme i åndedrætsorganerne, kønsorganet og andre dele af kroppen. Fluoroquinoloner fra den nyeste generation modstår effektivt dem. Disse antimikrobielle stoffer kan endda besejre quinolon og fluoroquinolon-resistente infektioner for flere år siden..

Fluorokinoloner er blevet brugt til at bekæmpe mikrober siden 60'erne, hvor bakterier er blevet immun mod mange af disse stoffer. Derfor stopper forskere ikke der og frigiver nye og nye lægemidler, hvilket øger deres effektivitet. Her er navnene på den nyeste generation fluorokinoloner og deres forgængere:

  1. Første generations lægemidler (nalidixinsyre, oxolinsyre).
  2. Anden generations lægemidler (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
  3. Tredje generations lægemidler (levofloxacin, parfloxacin).
  4. Fjerde generations lægemidler (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Virkningen af ​​ny generation fluoroquinoloner er baseret på deres introduktion i DNA fra bakterier, ved hjælp af hvilke mikroorganismer mister deres evne til at formere sig og hurtigt dø. For hver generation vokser antallet af baciller, som lægemidlerne er effektive imod. I dag er det:

Det er ikke overraskende, at mange fluorokinoloner er inkluderet på listen over de vigtigste og mest vigtige medicin - uden dem er behandling af lungebetændelse, kolera, tuberkulose og andre farlige sygdomme umulig. De eneste mikroorganismer, som denne type medicin ikke kan påvirke, er alle anaerobe bakterier..

I dag producerer tabletter luftvejsfluoroquinoloner til bekæmpelse af infektioner i øvre og nedre luftvej, lægemidler til behandling af genitourinære infektioner og lungebetændelse. Her er en kort liste over medicin tilgængelig i tabletform:

  • levofloxacin;
  • moxifloxacin;
  • sparfloxacin;
  • Norfloxacin og andre.

Før behandling påbegyndes, skal du undersøge kontraindikationerne omhyggeligt - mange lægemidler i denne gruppe anbefales ikke til brug i strid med udskillelsesfunktionen, nyre- og leversygdomme. For børn og gravide kvinder vises fluorokinoloner strengt som foreskrevet af lægen, når det kommer til at redde liv.

Den generelle struktur af quinoloner. Fluorokinoloner har altid et fluoratom i deres struktur (markeret med rødt) og piperazinringen (markeret med blåt).

Fluoroquinolones (Eng. # 160; fluoroquinolones) # 160; - en gruppe medikamenter med udtalt antimikrobiel aktivitet, der i vid udstrækning bruges i medicinen som bredspektret antibiotika. Ved bredden af ​​spektret af antimikrobiel virkning, aktivitet og indikationer til brug er de virkelig tæt på antibiotika, men adskiller sig fra dem i kemisk struktur og oprindelse. (Antibiotika er produkter af naturlig oprindelse eller tæt syntetiske analoger af dem, mens fluorokinoloner ikke har en naturlig analog).

I 1960'erne blev der påvist høj antimikrobiel aktivitet af nalidixinsyre. Derefter syntetiseres oxolinsyre. med samme spektrum af handling, men mere aktiv (2–4 gange in vitro). I forlængelse af disse undersøgelser blev et antal 4-quinolonderivater syntetiseret, blandt hvilke forbindelserne indeholdende fluoratom (markeret med rødt i figuren) og piperazinringen med eller uden yderligere substitutioner i blåt (markeret med blåt) viste sig at være særligt aktive. Disse forbindelser blev kaldt fluorquinoloner; de kan også kaldes anden generation af quinoloner.

Der er ingen almindeligt accepteret systematisering af fluorquinoloner. Der er flere klassifikationer: fluorokinoloner er opdelt efter generation; med antallet af fluoratomer i molekylet (monofluoroquinoloner, difluorquinoloner og trifluorokinoloner); såvel som fluoreret og antipneumokok (eller luftvej). Fluoroquinoloner er opdelt i generationer af lægemidler fra den første (pefloxacin. Ofloxacin. Ciprofloxacin. Lomefloxacin. Norfloxacin), den anden generation (levofloxacin. Sparfloxacin). tredje og fjerde generation (moxifloxacin. hemifloxacin. gatifloxacin. sitafloxacin. trovafloxacin).

Handlingsmekanisme

Ved at hæmme to vitale mikrobielle celleenzymer - DNA-gyrase og topoisomerase-4, forstyrrer fluorquinoloner DNA-syntesen. der fører til bakteriens død (bakteriedræbende virkning). Derudover skyldes antibakteriel aktivitet påvirkningen på RNA for bakterier, på deres membranes stabilitet og virkningen på andre vitale processer af bakterieceller..

Ciprofloxacin # 160; - første generation af fluorokinolon

Mange fluoroquinoloner (ofloxacin. Ciprofloxacin og senere) er effektive mod mycobacterium tuberculosis.

Den høje bakteriedræbende aktivitet af fluorokinoloner gjorde det muligt for mange af dem at udvikle aktuelle doseringsformer i form af øje- og øredråber.

Fluoroquinoloner absorberes hurtigt og godt i fordøjelseskanalen. Den maksimale koncentration i blodet opnås i gennemsnit 1-3 timer efter indtagelse. De binder lidt til blodplasmaproteiner og penetrerer relativt let alle organer og væv og skaber høje koncentrationer i dem; trænger ind i kroppens celler, der påvirker intracellulære bakterier (klamydia. mycobacteria., etc.)

Fødevarer kan nedsætte absorptionen af ​​quinoloner, men har ikke en signifikant effekt på biotilgængeligheden. Fluoroquinoloner passerer hæmatoplacental barriere. såvel som i små mængder, overføres til modermælk. derfor ordineres de ikke til gravide og ammende kvinder. De udskilles fra kroppen af ​​nyrerne, hovedsageligt uændrede, og skaber høje koncentrationer i urinen.

Med nedsat nyrefunktion er quinolonudskillelsen betydeligt nedsat.

Kontraindikationer

Alvorlig cerebral atherosklerose, glukose-6-fosfatdehydrogenase-mangel, en allergisk reaktion på fluoroquinolonpræparater. Graviditet, amning, børn.

Litteratur

  • Mashkovsky M. D. Medicines. # 160; - 15. udg. # 160; - M. New Wave, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s. # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeiskaya E. N. Yakovlev S. V. Antimikrobielle stoffer i fluoroquinolon-gruppen i klinisk praksis # 160; - M. 1998.

Referencer

  • Quinolones og det kliniske laboratorium // CDC, sundhedspleje-associerede infektioner # 160; (Eng.)

fluoroquinoloner

Fluoroquinoloner blev skabt ved at studere de ovenfor beskrevne quinolonderivater. Det viste sig, at tilsætning af et fluoratom til quinolonstrukturen signifikant forøger lægemidlets antibakterielle virkning. Hidtil er fluorokinoloner et af de mest aktive kemoterapeutiske midler, ikke mindre værd end de mest kraftfulde antibiotika..
Fluoroquinoloner er syntetiske antimikrobielle stoffer indeholdende en usubstitueret eller substitueret piperazinring i position 7 i quinolon-kernen og et fluoratom i position 6 (fig. 3).
Fluorokinoloner er opdelt i tre generationer.
Fluorokinoloner af 1. generation (indeholder 1 fluoratom):
- ciprofloxacin (ciprobay, ciprolet);
- pefloxacin (abactap, pelox);
- ofloxacin (tarid, zanocid);
- norfloxacin (nomicin, politi);
- lomefloxacin (maxaxquin, xenaquin).
Fluorquinoloner af II-generationen (indeholder 2 fluoratomer):
- levofloxacin (tavanisk);
- sparfloxacin (sparflo).
III-generation fluoroquinoloner (indeholdende 3 fluoratomer):
- moxifloxacin (avelox);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloxacin.

Blandt de kendte syntetiske antimikrobielle midler har fluorquinoloner det bredeste spektrum af virkning og betydelig antibakteriel aktivitet. De er aktive mod gram-positive og gram-negative cocci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacteria, Pseudomonas aeruginosa. Separate lægemidler (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) virker mod mycobacterium tuberculosis (kan bruges i kombinationsterapi til lægemiddelresistent tuberkulose). Spirochetes, listeria og de fleste anaerober er ikke følsomme over for fluorquinoloner. Fluoroquinoloner virker på ekstra- og intracellulært lokaliserede mikroorganismer. Mikroflora-resistens over for fluoroquinoloner udvikler sig relativt langsomt.
Den antimikrobielle virkning af fluoroquinoloner er baseret på blokaden af ​​to vitale enzymer i en bakteriecelle: DNA-gyrase (type H topoisomerase) og type I topoisomerase. For at forstå disse enzymers biologiske rolle er det nødvendigt at huske, at prokaryot DNA er en dobbeltstrenget ring lukket struktur frit placeret i cytoplasmaet i en celle (fig. 4 - 1). De to strenge af DNA-molekylet er kovalent bundet til hinanden gennem brintbindinger og er tæt pakket i en spiralstruktur (fig. 4 - 2). Under visse betingelser kan DNA-strenge slappe af og adskilles (fig. 4 - 3). Årsagerne til dette fænomen kan være fysiologiske eller patologiske: syntese af et RNA-molekyle på en DNA-matrix, ødelæggelse af eksogene faktorer, stråling, mutationer osv. Topoisomeraser bevarer og gendanner DNA-strukturen. Endvidere gendanner topoisomerase af type IV den kovalente lukning af DNA-strenge og eliminerer defekter i molekylet (fig. 4-4). DNA-gyrase er et enzym, der også hører til klassen af ​​topoisomeraser og tilvejebringer supercoiling, hvilket bevarer den tæt pakket spiralstruktur af DNA (fig. 4-5). For eksempel: cellediameteren for E. coli er 1 nm, medens længden af ​​dets DNA i ekspanderet form er 1000 nm. Naturligvis i cellen foldes det meget tæt.
Således tilvejebringer DNA-gyrase og type IV topoisomerase de processer, der er nødvendige for den normale funktion af en bakteriecelle og opretholder stabiliteten af ​​dens cellulære strukturer. Forstyrrelsen i funktionen af ​​disse enzymsystemer fører til afvikling af det DNA-molekyle, der erhverver
-451 - "curdled" look. En celle kan ikke eksistere under sådanne tilstande, apoptose aktiveres, og den dør..

Generelt kan virkningsmekanismen for fluorokinoloner være repræsenteret som følger (fig. 5).

DNA-streng brud Forstyrrelse af supercoiling og
kovalent lukning
Krænkelse af DNA RNA-syntese
x
Celledød bakteriedræbende virkning).

Fig. 5. Fluorokinoloners virkningsmekanisme
Selektiviteten af ​​den antimikrobielle virkning af fluorquinoloner skyldes det faktum, at type II topoisomerase er fraværende i cellerne i makroorganismen. I betragtning af den tætte strukturelle og funktionelle affinitet af enzymsystemerne i prokaryote og eukaryote celler mister fluorquinoloner ofte deres selektivitet og beskadiger makroorganismeceller, hvilket forårsager adskillige bivirkninger. De mest markante bivirkninger af fluorokinoloner og mekanismerne for deres udvikling er vist i tabel 1.

tabel 1
Bivirkninger af fluorokinoloner

Bivirkning navn

Bivirkningsmekanisme

Ultraviolette stråler (UV) - ødelægge fluorokinoloner med dannelse af frie radikaler, der beskadiger hudstrukturen

Argrotoksicitet (nedsat udvikling af brusk, halthed)

Bindingen af ​​Mg2 + -ioner, der er nødvendige for funktionen af ​​chondrocyt-DNA (bruskceller)

Interaktion med Theophylline

Hæmning af teofyllinmetabolisme og en stigning i dens koncentration i blodet

Kilder: Der er endnu ingen kommentarer.!

Den moderne livsrytme svækker det menneskelige immunsystem, og de forårsagende stoffer ved infektionssygdomme muteres og bliver resistente over for de vigtigste kemiske præparater i penicillinklassen.

Dette sker på grund af irrationel ukontrolleret anvendelse og analfabetisme af befolkningen i spørgsmål af medicinsk art.

Opdagelsen af ​​midten af ​​det forrige århundrede - fluorokinoloner - giver dig mulighed for at klare mange farlige lidelser med minimale negative følger for kroppen. Seks moderne medicin er endda inkluderet på listen over vitale.

For at få et komplet billede af effektiviteten af ​​antibakterielle stoffer hjælper tabellen nedenfor. Kolonnerne angiver alle alternative handelsnavne for quinoloner..

Titelantibakteriel
handling og funktioner
Analoger
syrer
nalidixinsyreManifesteres kun i relation til gramnegative bakterier.Nevigramon, Negram
PipemidianEt bredere spektrum af antimikrobielle effekter og en lang halveringstid.Palin
oxolinsyreBiotilgængeligheden er højere end de to foregående, men toksiciteten er mere udtalt.Gramurin
fluoroquinoloner
norfloxacinDet trænger godt ind i alt kropsvæv, er især aktiv mod gram og gram + patogener i kønsorganet, shigellose, prostatitis og gonoré.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
OfloxacinDet er designet til at bekæmpe sygdomme forårsaget af pneumokokker og klamydia og bruges også i kompleks kemoterapi af især resistente former for tuberkulose.Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
pefloxacinAlvorligheden af ​​antimikrobiel effektivitet er lidt underordnet for andre forbindelser i sin klasse, men den trænger bedre gennem blod-hjerne-barrieren. Det bruges til kemoterapi af urinvejs patologier.Unicpef, Peflacine, Perty, Pelox-400, Pefloxabol
CiprofloxacinDet er kendetegnet ved en maksimal bakteriedræbende virkning i forhold til de fleste gram-negative patogene baciller inden for forskellige medicinske områder.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
levofloxacinSom den levorotatoriske isomer af Ofloxacin er den 2 gange overlegen i intensitet af antimikrobiel virkning og tolereres meget bedre. Effektiv ved lungebetændelse, bihulebetændelse og bronkitis (i en forværring af en kronisk form) af varierende sværhedsgrad.Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floratsid, Remedia
lomefloxacinI forhold til mycoplasmas, cocci og klamydia er bakteriedræbende aktivitet lav. Det ordineres som en del af kompleks antibiotikabehandling til tuberkulose med øjeninfektioner.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
sparfloxacinSpektrum: mycoplasmas, klamydia og gram-positive mikroorganismer, især aktive mod mycobacteria. Blandt de mest fremtrædende er den længste post-antibiotiske virkning, men det provocerer også ofte udviklingen af ​​fotodermatitis.Sparflo
moxifloxacinDet hittil mest effektive lægemiddel mod pneumokokker, mycoplasmas og klamydia samt ikke-sporedannende anaerober..Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
HemifloxacinAktiv selv mod cocci og baciller, der er resistente over for fluorquinolonerFaktum

Den kemiske struktur af det aktive stof i lang tid tillader ikke at modtage flydende doseringsformer af fluoroquinolon-serien, og de var kun tilgængelige i tabletform. Den moderne farmaceutiske industri tilbyder et solidt udvalg af dråber, salver og andre sorter af antimikrobielle stoffer.

Læs videre: Find ud af den aktuelle klassificering af antibiotika efter parametergruppe

Disse kemikalier systematiseres baseret på forskelle i den kemiske struktur og spektrum af antimikrobiel aktivitet.

Der findes ikke en enkelt streng systematisering af kemiske præparater af denne type. De er divideret med positionen og antallet af fluoratomer i molekylet i mono-, di- og trifluorokinoloner samt respiratoriske og fluorinerede arter.

I processen med forskning og forbedring af de første quinolon-antibiotika blev der opnået 4 generationer lek. midler.

Disse inkluderer Negram, Nevigramon, Gramurin og Palin, opnået på basis af nalidixsyre, pipemidinsyre og oxolinsyrer. Quinolon-antibiotika er de valgte medikamenter til behandling af bakteriel betændelse i urinvejen, hvor de når den maksimale koncentration, da de udskilles uændret.

Effektiv mod salmonella, shigella, klebsiella og andre enterobakterier, men de trænger dårligt ind i væv, hvilket ikke tillader anvendelse af quinoloner til systemisk antibiotisk terapi, begrænset til nogle tarmpatologier.

Gram-positive cocci, Pseudomonas aeruginosa og alle anaerober er resistente. Derudover bemærkes adskillige markante bivirkninger i form af anæmi, dyspepsi, cytopeni og skadelige virkninger på leveren og nyrerne (quinoloner er kontraindiceret hos patienter med diagnosticerede patologier i disse organer).

Næsten to årtier med forsknings- og forbedringsforsøg har ført til oprettelsen af ​​anden generation af fluorokinoloner.

Den første var Norfloxacin, opnået ved tilsætning af et fluoratom til et molekyle (i 6 position). Evnen til at trænge ind i kroppen ved at nå øgede koncentrationer i vævene gjorde det muligt at bruge det til behandling af systemiske infektioner provokeret af Staphylococcus aureus, mange gram mikroorganismer og nogle gram + pinde.

Ciprofloxacin er blevet den gyldne standard, der er vidt brugt i kemoterapi til sygdomme i urogenitale sfære, lungebetændelse, bronkitis, prostatitis, miltbrand og gonoré.

Bivirkninger er få, hvilket bidrager til god patienttolerance.

Denne klasse fik sit navn på grund af sin høje effektivitet mod sygdomme i nedre og øvre luftvej. Baktericid aktivitet mod resistente (mod penicillin og dets derivater) pneumokokker er en garanti for en vellykket behandling af bihulebetændelse, lungebetændelse og bronkitis i det akutte stadie. I medicinsk praksis anvendes Levofloxacin (den venstrehåndede isomer af Ofloxacin), Sparfloxacin og Temafloxacin.

Deres biotilgængelighed er 100%, hvilket gør det muligt med succes at behandle infektionssygdomme af enhver alvorlighed..

Moxifloxacin (Avelox) og Hemifloxacin er karakteriseret ved den samme bakteriedræbende virkning som de fluorquinolon-kemiske præparater fra den foregående gruppe.

De hæmmer aktiviteten af ​​penicillin og makrolidresistente pneumokokker, anaerobe og atypiske bakterier (klamydia og mycoplasma). Effektiv til infektion i nedre og øvre luftvej, betændelse i blødt væv og hud.
Dette inkluderer også Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin og nogle andre. Under kliniske forsøg blev deres toksicitet og følgelig et stort antal bivirkninger afsløret. Derfor er disse varer trukket tilbage fra markedet og bruges ikke i dag i medicinsk praksis..

Vejen til opnåelse af moderne stærkt effektive lægemidler med fluoroquinolon-klasse har været ret lang..

Det hele begyndte i 1962, hvor nalidixinsyre tilfældigt blev opnået fra chlorokin (et antimalarialt stof).

Denne forbindelse viste moderat bioaktivitet mod gramnegative bakterier som et resultat af testning..

Absorptionen fra fordøjelseskanalen var også lav, hvilket ikke muliggjorde brugen af ​​nalidixinsyre til behandling af systemiske infektioner. Ikke desto mindre nåede lægemidlet høje koncentrationer på tidspunktet for eliminering fra kroppen, på grund af hvilket det begyndte at blive brugt til behandling af kønsorganets sfære og nogle infektiøse sygdomme i tarmen. Syre har ikke modtaget udbredt anvendelse i klinikken, da resistens over for patogener hurtigt udviklede sig i patogener..

Nalidixic, senere opnåede pipemidinsyre og oxolinsyrer, samt medicin baseret på dem (Rosoxacin, Tsinoxacin og andre) er quinolon-antibiotika. Deres lave effektivitet fik forskere til at fortsætte forskningen og skabe mere effektive muligheder. Som et resultat af adskillige eksperimenter i 1978 blev Norfloxacin syntetiseret ved at binde et fluoratom til et quinolonmolekyle. Dets høje bakteriedræbende aktivitet og biotilgængelighed gav et bredere anvendelsesomfang, og forskere var alvorligt interesseret i udsigterne for fluorokinoloner og deres forbedring.

Siden begyndelsen af ​​80'erne er der modtaget mange lægemidler, hvoraf 30 er klinisk testet, og 12 er vidt brugt i medicinsk praksis..

Læs mere: Opfinderen af ​​antibiotika eller historien om menneskehedens frelse

Lav antimikrobiel aktivitet og et for snævert virkningsspektrum af første generations lægemidler har i lang tid begrænset brugen af ​​fluorokinoloner udelukkende af urologiske og tarmbakterielle infektioner.

Efterfølgende udvikling har dog gjort det muligt at få meget effektive medikamenter, der konkurrerer i dag med antibakterielle penicillin-medikamenter og makrolider. Moderne fluorholdige luftvejsformler har fundet deres plads inden for forskellige medicinske områder:

Enterobakterier lavere betændelse i den nedre tarm blev med succes behandlet af Nevigramon..

Efterhånden som der oprettes mere avancerede lægemidler fra denne gruppe, der er aktive mod de fleste baciller, er anvendelsesområdet udvidet.

Aktiviteten af ​​antimikrobielle fluoroquinolon-tabletter i kampen mod mange patogener (især atypiske) forårsager vellykket kemoterapi til seksuelt overførte infektioner (såsom mycoplasmosis, klamydia) samt gonoré.

Bakteriel vaginose hos kvinder forårsaget af penicillinresistente stammer egner sig også godt til systemisk og lokal behandling..

Betændelse og nedsat epidermis forårsaget af stafylokokker og mykobakterier behandles med passende lægemidler i klassen (Sparfloxacin).

De bruges både systemisk (tabletter, injektioner) og til topisk anvendelse..

Kemiske præparater af tredje generation, meget effektiv mod langt de fleste patogene baciller, bruges i vid udstrækning til behandling af ENT-organer. Betændelse i paranasale bihuler (bihulebetændelse) stoppes hurtigt af Levofloxacin og dens analoger.

Hvis sygdommen er forårsaget af mikroorganismestammer, der er resistente over for de fleste fluorokinoloner, anbefales det at bruge Moxi- eller Gemifloxacin.

I ganske lang tid var forskerne ikke i stand til at opnå stabile kemiske forbindelser, der var egnede til at skabe flydende doseringsformer. Dette gjorde det vanskeligt at bruge fluorokinoloner som aktuelle lægemidler. Ved yderligere at forbedre formlerne opnåedes salver og øjendråber..

Lomefloxacin, Levofloxacin og Moxifloxacin er indiceret til behandling af konjunktivitis, keratitis, postoperative inflammatoriske processer og til forebyggelse af sidstnævnte.

Fluoroquinolon-tabletter og andre doseringsformer kaldet åndedrætsværn er fremragende til at stoppe betændelse i nedre og øvre luftvej, forårsaget af pneumokokker. Når inficeres med stammer, der er resistente over for makrolider og penicillinderivater, ordineres Gemifloxacin og Moxifloxacin normalt. De er kendetegnet ved lav toksicitet og tolereres godt. I den komplekse kemoterapi med tuberkulose anvendes Lomefloxacin og Sparfloxacin med succes. Det sidstnævnte medfører imidlertid oftere end andre negative konsekvenser (fotodermatitis).

Fluorokinoloner er de valgte medikamenter i kampen mod infektionssygdomme i urinsystemet. De håndterer effektivt både gram-positive og gram-negative patogener, inklusive dem, der er resistente over for andre grupper af antibakterielle midler..

I modsætning til quinolon-antibiotika er medikamenter 2 og efterfølgende generationer til nyrerne ikke-toksiske. Da bivirkningen ikke er udtalt, tolereres Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin og Levofloxacin godt af patienter. Foreskrevet i form af tabletter og injicerbare opløsninger.

Som enhver antibakteriel medicin kræver kemiske præparater fra denne gruppe omhyggelig brug under lægelig tilsyn. De kan kun ordineres af en specialist, der er i stand til korrekt at beregne dosis og varighed af indgivelsesforløbet. Uafhængighed i valget og aflysningen er uacceptabel her.

Et positivt resultat af antibiotikabehandling afhænger i vid udstrækning af den korrekte bestemmelse af patogenet. Fluoroquinoloner er meget aktive mod følgende patogene mikroflora:

  • Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, miltbrand, Pseudomonas aeruginosa og andre.
  • Gram-positiv - streptokokker, clostridia, legionella og andre.
  • Mycobacteria, inklusive tubercle bacillus.

En sådan forskelligartet antibakteriel aktivitet bidrager til udbredt anvendelse inden for forskellige medicinske områder. Fluoroquinolon-medicin behandler succesfulde infektioner i kønsorganet, seksuelt overførte sygdomme, lungebetændelse (inklusive atypisk), forværring af kronisk bronkitis, betændelse i paranasale bihuler, oftalmiske sygdomme af bakteriel oprindelse, osteomyelitis, enterocolitis, dyb skade på huden, ledsaget af suppuration.

Listen over lidelser, der kan behandles med fluorokinoloner, er meget omfattende. Derudover er disse medikamenter optimale i tilfælde af ineffektivitet af penicillin og makrolider såvel som i alvorlige former selvfølgelig.