De første lægemidler fra denne gruppe, primært nalidixinsyre, i mange år blev kun brugt til infektioner i MEP. Men efter at have modtaget fluorokinoloner, blev det tydeligt, at de kan være af stor betydning i behandlingen af ​​systemiske bakterieinfektioner. I de senere år er dette den mest dynamisk udviklende gruppe antibiotika..

Quinoloner er opdelt i fire generationer (tabel 6). Quinoloner af anden generation (ciprofloxacin, norfloxacin osv.) Modtog den mest hyppige anvendelse i klinisk praksis, og ikke-fluorinerede quinoloner såsom oxolinsyre og pipemidinsyre mistede deres betydning.

Tabel 6. Klassificering af quinoloner

QUINOLONS I GENERATIONER

NALIDIC SUR

Nevigramon, Negram

Aktivitetsspektrum
Jeg generation - ikke-fluoreretII-generation - “gram-negativ”III-generation - “åndedrætsværn”IV-generation - “respiratorisk”+
"Anti-anaerobe"
Gram (-) pinde:E.coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella.
Pseudomonas aeruginosa, gram-positive cocci og anaerober resistente.
Farmakokinetik

Det absorberes godt i fordøjelseskanalen, især på tom mave, men det tolereres værre. Høje koncentrationer dannes kun i urin. Ved en alkalisk reaktion af urin forbedres den antimikrobielle virkning. T1/2 - 1-1,5 h.

Bivirkninger
  • Dyspeptiske lidelser.
  • cytopeni.
  • Hemolytisk anæmi (sjælden).
  • CNS-excitation (sænkning af anfaldstærskel).
  • kolestase.
Lægemiddelinteraktioner

Det kan ikke kombineres med nitrofuraner, da effekten er kraftigt reduceret.

Indikationer
  • MVP-infektioner hos børn: hovedsageligt cystitis, anti-tilbagefaldsbehandling af kronisk pyelonephritis.
  • Shigellose hos børn.

Hos voksne med disse sygdomme er det bedre at bruge fluorokinoloner.

Advarsel

På grund af det faktum, at der dannes en lav koncentration af lægemidlet i nyrevævet, anbefales det ikke til akut pyelonephritis.

Kontraindikationer
  • Nyresvigt.
Dosis
Voksne

Indvendigt - 0,5-1,0 g hver 6. time efter at have spist.

Børn over 3 måneder

Indvendigt - 55 mg / kg / dag i 4 doser efter måltider.

Frigivelsesformularer

0,5 g tabletter og kapsler.

fluoroquinoloner

Præparater af denne gruppe har et antal væsentlige fordele i forhold til quinoloner i den første generation..

farmakodynamik:
  • et bredere aktivitetsspektrum, herunder:
    • stafylokokker (inklusive PRSA);
    • gram-negative cocci (gonococcus, meningococcus, M. catarrhalis);
    • gram-positive baciller (listeria, corynebacteria, miltbrandsygdomme);
    • Gram-negativ bacillus af familien Enterobacteriaceae, inklusive multiresistent (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Serration, Providence, Citrobacter, Morganella), P.aeruginosa samt Campylobacter.
  • individuelle lægemidler (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin osv.) er aktive mod M. tuberculosis;
  • virke på nogle intracellulære mikroorganismer (legionella).
I henhold til farmakokinetik:
  • skabe høje koncentrationer i blod og væv, når det tages oralt, og biotilgængeligheden afhænger ikke af tidspunktet for indtagelse af mad;
  • trænger godt ind i forskellige organer og væv: lunger, nyrer, prostata;
  • har lang T1/2, udnævnes 1-2 gange om dagen.
Overførsel:
  • bivirkninger fra mave-tarmkanalen og centralnervesystemet er mindre almindelige;
  • kan bruges til nyresvigt.
Mikrobiologiske egenskaber af quinoloner i anden generation:
  • de fleste streptokokker (inklusive pneumokokker), enterokokker, klamydia, mycoplasma er ufølsomme;
  • påvirker ikke spirocheter, listeria og de fleste anaerober.
Mikrobiologiske træk ved III-generationskinoloner:
  • har højere aktivitet mod pneumokokker (inklusive penicillinresistent) og atypiske patogener (klamydia, mycoplasma).
Mikrobiologiske træk ved IV-generationskinoloner:
  • i antipneumokokaktivitet og virkning på atypiske patogener er de overlegne quinoloner fra tidligere generationer;
  • har høj aktivitet mod ikke-sporedannende anaerober (B.fragilis og andre), hvilket giver potentialet til at bruge dem i intra-abdominale og bækkeninfektioner som monoterapi.
Egenskaber ved uønskede reaktioner af fluorokinoloner (klasseeffekter):
  • hæmning af udviklingen af ​​brusk hos umodne dyr er derfor kontraindiceret hos gravide og ammende mødre; hos børn kan kun bruges til specielle indikationer;
  • i sjældne tilfælde er udvikling af senebetændelse (betændelse i senerne, især akillessener) mulig, hvilket under fysisk anstrengelse kan føre til deres brud;
  • forlængelse af QT-intervallet på elektrokardiogrammet, hvilket kan provokere udviklingen af ​​ventrikulære arytmier;
  • fotodermatitis.
Lægemiddelinteraktioner

Absorption af fluoroquinoloner i mave-tarmkanalen forringes kraftigt, mens der tages antacida, sucralfat, præparater, der indeholder Ca, Mg, Al, Fe, Zn-kationer.

Fluoroquinoloner (især ciprofloxacin, norfloxacin og pefloxacin) kan hæmme teofyllinmetabolismen i leveren og øge dens koncentration i blodet.

Når det kombineres med NSAID'er, øges risikoen for neurotoksicitet op til udviklingen af ​​anfald.

Quinolones II-generationer

Cyprofloxacin

Tsiprobay, Tsiprinol

Det er "guldstandarden" blandt fluorokinoloner. Det absorberes godt i fordøjelseskanalen, biotilgængelighed - 80%. T1/2 - 4-6 timer.

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.
Indikationer
  • NDP-infektioner (forværring af kronisk bronkitis, nosocomial lungebetændelse).
  • Profitcenterinfektioner.
  • Prostatitis.
  • Intraabdominale og bækkeninfektioner (i kombination med anti-anaerobe lægemidler).
  • Intestinale infektioner (shigellose, salmonellose).
  • Alvorlige infektioner i huden, blødt væv, knogler, led.
  • Sepsis.
  • Gonoré.
  • Tuberkulose (et lægemiddel fra anden række).
  • Miltbrand (behandling og forebyggelse).
Dosis
Voksne

Inde - 0,5-0,75 g hver 12. time, uanset mad; med infektioner af MEP - 0,25-0,5 g hver 12. time; ved akut gonoré - 0,5 g en gang. Drenering intravenøst ​​0,4-0,6 g hver 12. time (kan ikke administreres med strøm). Til behandling af miltbrand, 0,4 g hver 12. time, intravenøst; til forebyggelse - 0,5 g hver 12. time inde i 1-2 måneder.

Inde - 10-15 mg / kg / dag i 2 doser (højst 1,5 g / dag), uanset mad; dryp intravenøst ​​- 7,5-10 mg / kg / dag i 2 injektioner (højst 800 mg / dag). Til forebyggelse af miltbrand - 10-15 mg / kg / dag i 2 doser i 1-2 måneder.

Frigivelsesformularer

Tabletter på 0,25 g, 0,5 g og 0,75 g; hætteglas (ampuller) med en infusionsopløsning på 0,2 g og 0,4 g; øjendråber 0,3%.

norfloxacin

Nolicin

I modsætning til andre fluorokinoloner skaber det kun høje koncentrationer i fordøjelseskanalen og urogenitalkanalen. Biotilgængelighed er 70%. T1/2 - 3-4 timer.

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.
Indikationer
  • Profitcenterinfektioner.
  • Prostatitis.
  • Intestinale infektioner (shigellose, salmonellose).
  • Gonoré.
Dosis
Voksne

Indvendigt - 0,4 g hver 12. time, med akut gonoré - 0,8 g en gang.

Indvendigt - 10 mg / kg / dag i 2 doser.

Det ordineres 1 time før måltider eller 2 timer efter måltider.

Frigivelsesformularer

Tabletter på 0,4 g og 0,8 g; øjendråber (Normax) 0,3%.

Ofloxacin

Tarid, Ofloxin

Den mest aktive blandt anden generation af quinoloner mod pneumokokker og klamydia. Værre end ciprofloxacin virker det på P.aeruginosa. Næsten fuldstændigt absorberet i fordøjelseskanalen, biotilgængelighed - 95-100%. T1/2 - 5-7 timer.

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.
Indikationer
  • NDP-infektioner (forværring af kronisk bronkitis, nosocomial lungebetændelse).
  • Profitcenterinfektioner.
  • Prostatitis.
  • Intraabdominale og bækkeninfektioner (i kombination med anti-anaerobe lægemidler).
  • Intestinale infektioner (shigellose, salmonellose).
  • Alvorlige infektioner i huden, blødt væv, knogler, led.
  • Gonoré.
  • Tuberkulose (et lægemiddel fra anden række).
Dosis
Voksne

0,4 g hver 12. time oralt, uanset mad eller intravenøst. Ved infektioner med MVP - 0,2 g hver 12. time. Ved akut gonoré - 0,4 g en gang. Til behandling af miltbrand - 0,4 g hver 12. time intravenøst, til forebyggelse - 0,4 g hver 12 timer inde i 1-2 måneder.

Inde - 7,5 mg / kg / dag i 2 doser, uanset mad, dryp intravenøst ​​- 5 mg / kg / dag i 2 doser.

Frigivelsesformularer

0,2 g tabletter; 0,2 g infusionsopløsningsflasker.

pefloxacin

Abactal

Aktiviteten er lidt ringere end ciprofloxacin og ofloxacin. Absorberet i fordøjelseskanalen med næsten 100%. Bedre end andre fluorokinoloner penetrerer BBB. T1/2 - 9-13 timer Oftere end andre fluorokinoloner kan det forårsage senebetændelse.

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.
Indikationer
  • NDP-infektioner (forværring af kronisk bronkitis, nosocomial lungebetændelse).
  • Profitcenterinfektioner.
  • Prostatitis.
  • Intraabdominale og bækkeninfektioner (i kombination med anti-anaerobe lægemidler).
  • Intestinale infektioner (shigellose, salmonellose).
  • Alvorlige infektioner i huden, blødt væv, knogler, led.
  • Sekundær bakteriel meningitis i neurokirurgi.
  • Gonoré.
Dosis
Voksne

Den første dosis er 0,8 g, derefter 0,4 g hver 12. time oralt, uanset mad eller intravenøst ​​drypp (kun 5% glukose); ved infektioner med MVP - 0,4 g hver 24. time; ved akut gonoré - 0,8 g en gang.

Frigivelsesformularer

0,4 g tabletter; ampuller med en opløsning indeholdende 0,4 g pefloxacin.

lomefloxacin

Maksakvin

Det har mindre antimikrobiel aktivitet end andre fluoroquinoloner, især mod pneumokokker. Påvirker ikke P.aeruginosa. Har en høj biotilgængelighed, når den tages oralt (ca. 100%). T1/2 - 7-8 timer. Overført lidt værre end andre fluorquinoloner. Især er det mere sandsynligt, at det forårsager fotosensibilisering..

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.
Indikationer
  • Infektioner NDP (forværring af kronisk bronkitis, ikke pneumokokketiologi).
  • Profitcenterinfektioner.

Anvendt til behandling af tuberkulose i Rusland er kontrollerede kliniske forsøg imidlertid ikke blevet udført..

Dosis
Voksne

Inde - 0,4-0,8 g / dag i en dosis, uanset mad.

Frigivelsesformularer

0,4 g tabletter; øjendråber.

GENOLER AF GENERATION III

levofloxacin

Tavanic

Det er en levorotatorisk isomer ofloxacin.

Det er den største repræsentant for tredje generation af quinoloner - de såkaldte ”respiratoriske” quinoloner, der er kendetegnet ved højere aktivitet end pneumokokker end anden generation af quinoloner (inklusive penicillinresistente stammer), mycoplasmas og klamydier.

Har en høj biotilgængelighed, når den tages oralt - ca. 100%. T1/2 - 6-8 timer.

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.
Indikationer
  • Luftbårne infektioner (akut bihulebetændelse).
  • NDP-infektioner (forværring af kronisk bronkitis, erhvervet lungebetændelse i lokalsamfundet).
  • Profitcenterinfektioner.
  • Hud- og bløddelsinfektioner.
  • Miltbrand (behandling og forebyggelse).
Dosis
Voksne

Inde og intravenøst ​​(langsomt) - 0,5 g en gang dagligt, uanset mad; med akut cystitis - 0,25 g en gang dagligt i 3 dage. Til behandling af miltsbrand - 0,5 g hver 12. time intravenøst, til forebyggelse - 0,5 g hver 12 timer inde i 1-2 måneder.

Frigivelsesformularer

Tabletter på 0,25 g og 0,5 g; 0,5 g infusionsopløsningsflasker.

Quinolones IV generationer

moxifloxacin

Avelox

Det overgår II-generationskinoloner i aktivitet mod pneumokokker (inklusive stammer, der er resistente over for penicillin og makrolider) og atypiske patogener (klamydia, mycoplasma).

I modsætning til alle andre fluorokinoloner fungerer det godt på ikke-sporedannende anaerober, inklusive B.fragilis. Lidt underordnet ciprofloxacin i aktivitet mod gramnegative bakterier af familien Enterobacteriaceae og Pseudomonas aeruginosa.

Oral biotilgængelighed er 90%. T1/2 - 12-13 timer.

Aktivitetsområde, medikamentinteraktioner - se ovenfor.
Indikationer
  • Luftbårne infektioner (akut bihulebetændelse).
  • NDP-infektioner (forværring af kronisk bronkitis, erhvervet lungebetændelse i lokalsamfundet).
  • Hud- og bløddelsinfektioner.
Dosis
Voksne

Inde - 0,4 g en gang dagligt, uanset madindtag.

Udgivelsesformular

0,4 g tabletter.

Adressen på denne side: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0109.shtml

Dato for den sidste ændring: 05.24.2004 18:56

Fluoroquinolones sted i behandlingen af ​​bakterielle infektioner

Fluoroquinoloner er en stor gruppe af antimikrobielle stoffer i quinolon-klassen, DNA-gyraseinhibitorer. Disse er meget aktive syntetiske kemoterapeutiske midler med et bredt spektrum af virkning, kendetegnet ved gode farmakokinetiske egenskaber, høje st

Fluoroquinoloner er en stor gruppe af antimikrobielle stoffer i quinolon-klassen, DNA-gyraseinhibitorer. Disse er meget aktive syntetiske kemoterapeutiske midler med et bredt spektrum af virkning, kendetegnet ved gode farmakokinetiske egenskaber, en høj grad af penetration i væv og celler, herunder makroorganismeceller og bakterieceller.

Ikke-fluorinerede quinolonklassepræparater (nalidixinsyre, pipemidinsyre, oxolinsyre) er blevet anvendt i klinikken siden begyndelsen af ​​60'erne. Disse lægemidler har et begrænset spektrum af handling (hovedsageligt i relation til Enterobacteriaceae) og lav biotilgængelighed, de bruges hovedsageligt til behandling af ukomplicerede urinvejsinfektioner og nogle tarminfektioner.

Fundamentalt blev nye forbindelser opnået ved at indføre et fluoratom i den 6. position af quinolinmolekylet. Tilstedeværelsen af ​​et fluoratom (en eller flere) og forskellige grupper i forskellige positioner bestemmer egenskaberne for den antibakterielle aktivitet og farmakokinetiske egenskaber af lægemidlerne. Medikamenterne fra fluoroquinolon-gruppen blev introduceret i klinisk praksis i de tidlige 80'ere, og i dag indtager de et af de førende steder inden for kemoterapi af forskellige bakterieinfektioner. Visse egenskaber ved fluorokinoloner gør det muligt for dem at indtage de førende positioner i arsenalet af moderne antibakterielle midler. Egenskaber af denne art inkluderer:

Antibakteriel aktivitet

Fluoroquinoloner er bredspektrede medikamenter med overvejende aktivitet mod gram-negative og gram-positive aerobe bakterier samt klamydia og mycoplasmas.

Fluorokinoloner har den mest udtalt aktivitet mod gramnegative bakterier, hovedsageligt familien Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.), I forhold til hvilken aktivitet kan sammenlignes med cephalosporiner fra III - IV generationer (IPC)90 normalt mindre end 1 mg / l). N. gonorrhoeae og N. meningitidis (IPC) er meget følsomme over for fluorquinoloner.90 mindre end 0,1 mg / l), mindre følsom Acinetobacter spp. Lægemidlerne har en markant virkning på andre gramnegative bakterier (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (inklusive stammer, der producerer ß-lactamaser [1]). P. aeruginosa er sædvanligvis moderat følsom over for fluoroquinoloner, blandt hvilke ciprofloxacin er mest aktiv [2]. Med hensyn til gramnegative bakterier er ciprofloxacin og ofloxacin mest aktive [2].

Aktiviteten af ​​fluorokinoloner i forhold til gram-positive bakterier er mindre udtalt end i forhold til gram-negativ. Streptokokker og pneumokokker er mindre følsomme over for fluorokinoloner end stafylokokker [3].

I de senere år er der blevet syntetiseret nye præparater af fluorokinolongruppen, som er mere aktive mod grampositive bakterier, primært pneumokokker, som gjorde det muligt at skelne dem som en separat undergruppe og karakteriseret som 2. generations lægemidler eller nye fluorokinoloner (tabel 1). De er ofte karakteriseret som ”respiratorisk” eller ”antipneumokokk”, selvom disse definitioner ikke helt nøjagtigt afspejler deres egenskaber for det antimikrobielle spektrum inden for klinisk anvendelse.

Nye fluoroquinoloner har en højere naturlig aktivitet mod Streptococcus pneumoniae sammenlignet med tidligere fluoroquinoloner, hvor hemifloxacin har den højeste aktivitet (IPC90 = 0,125 mg / l) og moxifloxacin (0,25 mg / l), mindre udtalt - levofloxacin (1 mg / l). Bemærk, at aktiviteten af ​​de nye fluoroquinoloner ikke er forskellig i forhold til penicillin-følsomme og penicillin-resistente stammer af pneumococcus. I øjeblikket er resistensen af ​​pneumokokker over for nye fluorokinoloner minimal (mindre end 1%), mens den til de tidlige er meget højere. Nye fluorquinoloner er også overlegne i aktivitet over for andre streptokokker, stafylokokker, enterokokker. Nogle præparater af 2. generation fluorokinoloner (moxifloxacin, hemifloxacin) er også aktive mod methicillinresistente stafylokokker..

Alle fluorokinoloner er aktive mod klamydia og mycoplasmas, hvor 1.-generationens medikamenter er moderate, 2. generation-medikamenter er høje.

Anaerobe bakterier er resistente eller moderat følsomme over for tidlige fluoroquinoloner, derfor bør fluorquinoloner kombineres med metronidazol eller lincosamider til behandling af patienter med blandede aerobe og anaerobe infektioner (for eksempel intra-abdominale og gynækologiske infektioner). Nogle nye fluoroquinoloner (trovafloxacin, moxifloxacin osv.) Har god aktivitet mod anaerober, herunder Clostridium spp. og Bacteroides spp., som tillader dem at blive brugt til blandede infektioner i monoterapi-tilstand.

Kliniske anvendelser af fluorokinoloner

Fluorokinoloner bruges med succes til behandling af forskellige infektioner. Talrige kontrollerede undersøgelser har vist den høje kliniske effekt af fluorokinoloner ved infektioner i næsten enhver lokalisering, både erhvervet i lokalsamfundet og hospitalet [4].

1. generations lægemidler bør hovedsageligt bruges til hospitalinfektioner (tabel 2). Deres værdi i lokalt erhvervede infektioner i luftvejene er begrænset på grund af den lave aktivitet mod det mest almindelige patogen - S. pneumoniae. De mest studerede lægemidler er ciprofloxacin, ofloxacin og pefloxacin. Ciprofloxacin har en ret høj naturlig aktivitet mod P. aeruginosa, sammenlignelig med aktiviteten af ​​de mest aktive lægemidler mod denne mikroorganisme - ceftazidim og meropenem. På samme tid er en klar tendens, der er observeret i de senere år, alarmerende - stigningen i hyppigheden af ​​resistente P. aeruginosa-stammer i intensivafdelingen (ICU) til fluorokinoloner.

Tidlige fluorokinoloner (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) er de valgte lægemidler til behandling af forskellige urinvejsinfektioner, inklusive hospitaler. Den gode penetrering af disse medikamenter i prostatakirtelens væv gør dem praktisk talt ingen alternative midler til behandling af bakteriel prostatitis.

Som bemærket er tidlige fluorokinoloner ikke egnede til samfund erhvervede luftvejsinfektioner. Samtidig er hospitalerne lungebetændelse vigtige, da de er stærkt aktive mod de mest relevante patogener (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa), og ved akutte luftvejsinfektioner med lungebetændelse forbundet med mekanisk ventilation (IVL), bør der foretrækkes ciprofloxacin, der har den mest udtalt naturlige aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa (på grund af det faktum, at hyppigheden af ​​ciprofloxacin-resistente P. aeruginosa-stammer i vores lands ICU overstiger 30%, bør dette lægemiddel kun ordineres, hvis mikroorganismens følsomhed er fastlagt). Ofloxacin og pefloxacin er yderst effektive i ikke-intensive plejeenheder med en kirurgisk og neurologisk profil med hospital lungebetændelse. Det skal bemærkes, at tidlige fluoroquinoloner ikke er dårligere end nye eller endda overordnede med hensyn til naturlig aktivitet mod gramnegative bakterier fra Enterobacteriaceae-familien. I forhold til P. aeruginosa forbliver ciprofloxacin den mest aktive fluoroquinolon; af de nye fluoroquinoloner er det kun levofloxacin, der har reel antiseptisk aktivitet. Derudover er resistensen af ​​gramnegative bakterier over for tidlige og nye fluorokinoloner sædvanligvis på tværs, dvs. i tilfælde af resistens over for ciprofloxacin med stor sandsynlighed vil patogenet også være resistent over for levofloxacin og moxifloxacin. Ovenstående forklarer det faktum, at de nye fluorokinoloner ikke har væsentlige fordele sammenlignet med de tidligere i behandlingen af ​​hospitalinfektioner..

Tidlige fluoroquinoloner er vigtige for intra-abdominale kirurgiske infektioner. I de tidligere anbefalede antibiotikabehandlinger til peritonitis blev førstelinjecephalosporiner af II - III generationer i kombination med lincosamider eller metronidazol normalt indikeret som førstelinjemidler. På grund af den globale stigning i resistensen af ​​hospitalstammer af Enterobacteriaceae over for generation III cephalosporiner i de senere år anbefales fluorquinoloner i kombination med metronidazol i stigende grad som førstelinjemidler. Effektiviteten af ​​forskellige præparater af tidlige fluorokinoloner ved intra-abdominale infektioner er sammenlignelig. Ved infektioner i leveren og galdekanalen ser det ud til, at pefloxacin, hvis koncentration i galden er højere, foretrækkes.

Fluoroquinoloner anbefales også til patienter med pancreasnekrose for at forhindre infektion, selvom sammenlignende undersøgelser har vist højere effekt af carbapenems. Den udbredte opfattelse om fordelen ved pefloxacin i behandlingen af ​​pancreasnekrose kan næppe betragtes som berettiget, da dens koncentration i væv og pancreasudskillelse ikke er højere end koncentrationen observeret med ciprofloxacin eller ofloxacin. Graden af ​​penetrering af fluorokinoloner i forskellige væv sker gennem passiv diffusion og skyldes deres fysisk-kemiske egenskaber - lipofilicitet, pKa og binding til plasmaproteiner, og disse indikatorer er bedre for ciprofloxacin [5]. Lovende ved intra-abdominale infektioner er nye fluoroquinoloner - levofloxacin og moxifloxacin.

Fluoroquinoloner anbefales normalt ikke til infektioner i centralnervesystemet (CNS) på grund af lav penetration i cerebrospinalvæsken (CSF), men med meningitis forårsaget af gramnegative bakterier, der er resistente over for generation III cephalosporiner, øges værdien af ​​fluorokinoloner. I dette tilfælde foretrækkes det at bruge pefloxacin eller ciprofloxacin.

Tilstedeværelsen af ​​to doseringsformer i nogle fluorquinoloner (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) muliggør trinvis behandling for at reducere behandlingsomkostningerne. På grund af den høje biotilgængelighed af ofloxacin og pefloxacin er doserne af disse lægemidler de samme til intravenøs og oral administration. Ciprofloxacin har en lavere biotilgængelighed, derfor, når man skifter fra parenteral administration til oral administration for at opretholde terapeutiske blodkoncentrationer, bør den orale dosis af lægemidlet øges (for eksempel iv 100 mg → inden for 250 mg; iv 200 mg → inden for 500 mg; / i 400 mg → inde i 750 mg).

Præparater af den anden generation af fluorokinoloner er kendetegnet ved højere aktivitet mod gram-positive infektioner og især S. pneumoniae [6]. I denne henseende kan levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin og hemifloxacin ordineres til samfund erhvervede infektioner i luftvejene (tabel 3). Høj klinisk virkning af levofloxacin, moxifloxacin, hemifloxacin er også påvist for luftvejsinfektioner. I øjeblikket anbefales nye fluorokinoloner som det valgte middel til behandling af lokalt erhvervet lungebetændelse og forværring af kronisk bronkitis [7, 8]. I kontrollerede studier blev det vist, at levofloxacin og moxifloxacin er de mest effektive behandlingsregimer for svær samfund erhvervet lungebetændelse og ikke er underordnede monoterapi og nogle gange endda overlegne end kombinerede regimer (tredje generation af cephalosporiner + makrolider). Det er blevet konstateret, at hemifloxacin, moxifloxacin og levofloxacin med forværring af kronisk bronkitis er mere effektive end andre antibiotikabehandlingsregimer til udryddelse af H. influenzae og varigheden af ​​den sygdomsfri periode [9-12].

Disse lægemidlers høje aktivitet mod de vigtigste årsagsmidler til urogenitale infektioner (gonoré, klamydia, mycoplasmosis) gør det muligt for dem at blive brugt med høj effektivitet ved seksuelt overførte sygdomme. I fremtiden kan disse lægemidler have en førende plads i behandlingen af ​​gynækologiske infektioner i bækkenet (i betragtning af den hyppige kombination af gram-positive eller gram-negative bakterier med atypiske mikroorganismer - klamydia og mycoplasmas), men dette kræver bekræftelse i kliniske studier. Nogle præparater af 2. generation fluorokinoloner, såsom moxifloxacin, hemifloxacin, har et meget bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet, der også inkluderer anaerobe mikroorganismer og methicillinresistente stafylokokker [13, 14]. I fremtiden kan disse lægemidler således blive det valgte middel til empirisk behandling af de mest alvorlige infektioner på hospitalet - hospital lungebetændelse, sepsis, blandet aerob-anaerob intraabdominal og sårinfektion.

Ved ordinering af fluorokinoloner skal muligheden for farmakokinetisk interaktion med andre lægemidler overvejes. Først og fremmest eksisterer denne risiko ved oral indgivelse af fluorquinoloner. Et antal medikamenter (antacida, sucralfat, vismuthsalte, calcium, jernpræparater) reducerer biotilgængeligheden af ​​fluoroquinoloner, hvilket kan føre til et fald i sidstnævnte effektivitet. Nogle fluorokinoloner forårsager en stigning i teofyllinkoncentrationer i blodet, når de anvendes sammen. Dette er karakteristisk for enoxacin, ciprofloxacin i mindre grad - pefloxacin og grefafloxacin. Ofloxacin, levofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin ændrer dog ikke theophylline farmakokinetik.

Tolerance og sikkerhed af fluorokinoloner

I to årtier med klinisk anvendelse blev fluorokinoloner betragtet som relativt sikre og godt tolereret. Fluoroquinoloner, der er anbefalet til medicinsk brug, viser ikke kræftfremkaldende, mutagen og teratogen aktivitet. Der er begrænsninger for brugen af ​​stoffer i denne gruppe - gravide og ammende kvinder, børn og unge under 16-18 år. Dette skyldes eksperimentelle data om den skadelige virkning af fluoroquinoloner i forhold til brusk hos umodne dyr. Selvom disse data ikke er bekræftet i klinikken (der er en kontrolleret verdenserfaring med at ordinere fluorokinoloner til livsindikationer hos flere tusinde børn uden negative følger), forbliver disse begrænsninger indtil i dag. Denne kontraindikation er berettiget, da den strengt begrænser den udbredte irrationelle anvendelse af fluorokinoloner i pediatri for at få pålidelige data om deres sikkerhed i denne kategori af patienter.

Samtidig skal det bemærkes, at der ikke findes absolut sikre lægemidler. På trods af lang erfaring med sikker klinisk anvendelse af fluorokinoloner, giver tilfælde af alvorlige toksiske reaktioner, der er bemærket i de senere år i nogle lægemidler i denne gruppe, os mere grundigt at undersøge deres sikkerhed, analysere bivirkninger og bestemme forholdet mellem fordel og risiko.

De mest almindelige bivirkninger med fluorokinoloner er gastrointestinale symptomer (kvalme, opkast, diarré, mavesmerter, smagsændringer), men i de fleste tilfælde er de milde og kræver ikke behandlingsstop.

CNS-reaktioner er karakteristiske for alle lægemidler i denne klasse, men de observeres ikke ofte, manifesteres normalt ved hovedpine, svimmelhed, døsighed, søvnforstyrrelse (disse symptomer forekommer normalt på den første behandlingsdag og forsvinder umiddelbart efter seponering); anfald beskrives meget sjældnere, forekommer hovedsageligt på den 3-4. behandlingsdag hos patienter med disponerende faktorer: historie med epilepsi, hjerneskade, hypoxi, alderdom, kombineret brug med teophylline eller ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Alle fluorokinoloner med omtrent samme frekvens forårsager reaktioner fra centralnervesystemet (5-8%), minimalt af neurotoksicitet observeres i ofloxacin og levofloxacin.

Fluorokinoloner forårsager fototoksiske reaktioner under påvirkning af sollys eller UV-stråling. Dette skyldes fotodegradering af quinolonmolekylet under påvirkning af UV-stråler og dannelsen af ​​frie radikaler O2, beskadigende hudstrukturer. Tilfælde af svær fotodermatitis er beskrevet. Det er vigtigt, at fototoksiske reaktioner ikke kun kan udvikles med fluoroquinolon, men også inden for få dage efter seponering af lægemidlet. Blandt fluorquinoloner er den største fototoksicitet vist med sparfloxacin og lomefloxacin (frekvens på 10% eller mere). Næsten forårsager ikke denne komplikation levofloxacin, trovafloxacin, moxifloxacin (

1 Uafbrudt medicinsk anvendelse af fluorokinoloner, der har bestået alle faser af kliniske forsøg og er indført i klinikken: temafloxacin (tilfælde af hæmolyse med akut nyresvigt), trovafloxacin (flere tilfælde af alvorlig leverskade, levernekrose, der kræver transplantation), grefafloxacin (der er rapporteret tilfælde af dødelig hjerterytmeforstyrrelse), gatifloxacin (hyperglykæmi).

For spørgsmål om litteratur, kontakt venligst udgiveren.

S. V. Yakovlev, doktor i medicinske videnskaber, professor
MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva

Fluoroquinolones indikationer og kontraindikationer

Farmakologi er opdelt i flere afdelinger. Antimikrobielle stoffer er af stor betydning i denne branche, hvoraf nogle er fluorokinoloner. Disse medikamenter bruges som antibakterielle midler, da deres virkning ligner denne gruppe af lægemidler (de har også de samme indikationer til brug), men strukturen og oprindelsen er forskellig.

Hvis der dannes antibiotiske præparater på basis af naturlige, naturlige bestanddele eller er syntetiske analoger af disse stoffer, er fluorokinoloner et syntetiseret, kunstigt produkt.

Klassificering af stoffer

Denne gruppe af produkter har ikke en klar, generelt accepteret klassificering. Men fluorquinoloner er divideret efter generation såvel som antallet af fluoratomer, der er til stede i hvert molekyle af stoffet:

  • monofluorquinoloner (et molekyle);
  • difluorquinoloner (to molekyler);
  • trifluoroquinoloner (tre molekyler).

VIGTIG. Disse stoffer blev først opnået i 1962. Deres produktion udviklede sig, og i dag er der fire generationer af fluorokinoloner.

Quinoloner og fluoroquinoloner er opdelt i respiratoriske fluoroquinoloner (anvendt mod bakterier i coccygruppen) og fluorerede, dvs. indeholdende et fluormolekyle. Men den mest almindelige klassificering er generationsopdelingen.

Den første type inkluderer medikamenter, såsom pefloxacin og ofloxacin. Gruppen af ​​fluorokinoloner af anden generation er lomefloxacin, ciprofloxacin og norfloxacin, den tredje - levofloxcin og sparfloxacin.

De mest udbredte fluorokinoloner fra 4 generationer, hvis liste inkluderer:

  • moxifloxacin;
  • hemifloxacin;
  • gatifloxacin;
  • sitafloxacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloxacin.

VIGTIG. Med fremkomsten af ​​den anden generation af fluorokinoloner mistede præparater, der indeholder respiratoriske fluoroquinoloner: oxolinsyre og peptimidinsyre deres kliniske betydning.

Hidtil er fluorokinoloner blevet brugt oftere end antibiotika på grund af færre kontraindikationer til deres recept, samt mindre almindelige bivirkninger. Udviklingen af ​​denne klasse af antimikrobielle stoffer i medicinalindustrien får øget opmærksomhed, da de er af stor betydning for kampen mod systemiske infektionssygdomme.

Første generation af quinoloner

Quinoloner er den første klasse af stoffer, der ikke indeholder et fluormolekyle. Præparater af denne gruppe indeholder nalidixisk quinolon, hvis anvendelse er indiceret til gramnegative bakterier (salmonella, shigella, klebsiella, Pseudomonas aeruginosa) til kokalkinfektioner og anaerobt resistente sygdomme.

Selvom den kliniske effekt af disse lægemidler er meget stor, tolereres de ikke godt af kroppen, især hvis de blev indgivet før måltider. Hos patienter blev der ofte observeret alvorlige reaktioner i fordøjelsessystemet: kvalme, opkast, forstyrrelse af tarmen.

I meget sjældne tilfælde blev der registreret et fald i hæmoglobinniveauet (anæmi) eller mangel på andre komponenter i blodbanen (cytopeni). Oftere blev patienter overvurderet af nervesystemet, nemlig kramper og kolestase - stagnation af galden.

Lægemidler fra denne gruppe er forbudt at blive brugt samtidigt med nitrofuraner (antibiotika), da effekten af ​​behandling med quinoloner er meget reduceret. Disse lægemidler ordineres normalt til bekæmpelse af infektioner i kønsorganet i pædiatri, de vigtigste indikationer er:

  • cystitis;
  • forebyggelse af kronisk nyrebetændelse;
  • shigellose.

VIGTIG. For voksne er sådanne lægemidler ineffektive, derfor anvendes fluorquinoloner til at bekæmpe de samme sygdomme..

Kontraindikationer inkluderer akut pyelonephritis og nyresvigt.

Fluoroquinolones: den anden generation af quinolones

Denne klasse af stoffer inkluderer medikamenter, der tager højde for manglerne ved den forrige generation af quinoloner. Hvert anden generation af agent har et bredere spektrum af handling, det vil sige, det giver dig mulighed for at bekæmpe et stort antal bakterier og vira.

Så listen over repræsentanter for patogen mikroflora suppleres med stafylokokker, gram-negative cocci, gram-positive stænger. Nogle midler i denne gruppe kan også relateres til anti-TB-medikamenter, mens andre med succes anvendes mod intracellulære mikroorganismer..

Anden generations lægemidler tolereres godt af kroppen, uanset hvilket tidspunkt på dagen de blev taget: deres koncentration i blodbanen er den samme med injektion og oral indgivelse.

Fluoroquinolon-molekyler har øget permeabilitet i vævene i vitale organer til behandlingen, som de er beregnet til. Deres største fordel er handlingsvarigheden - fra 12 til 24 timer.

Når man bruger midlerne til den anden generation af quinoloner, observeres uønskede reaktioner fra mave-tarmkanalen og centralnervesystemet meget sjældnere: nyresvigt er ikke en kontraindikation til deres formål.

Ulemperne ved denne klasse af stoffer anses for at være lav følsomhed over for fluorquinoloner hos et stort antal streptokokker, såvel som den manglende effekt i kampen mod spirochetera, listeria og anaerober..

Bivirkninger, når de anvendes inkluderer:

  1. Bremser dannelsen af ​​artikulære vævsceller, så disse lægemidler er ikke ordineret til kvinder under graviditet. Beslutningen om udnævnelse af anden generation af fluorokinoloner til børn træffes af den behandlende læge og sammenligner fordelene ved behandling med risikoen for babyens udvikling.
  2. Der blev observeret tilfælde af udvikling af inflammatoriske processer i det ligamentøse apparat (akillessenen), som blev ledsaget af brud på ledbåndene med forøget fysisk aktivitet af patienten.
  3. Tilfælde af ventrikulære arytmier i hjertemuskelen registreret.
  4. fotodermatitis.

Navnene på anden generation af quinolonpræparater indeholder derivater af deres vigtigste aktive ingredienser. Disse er ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin og lomefloxacin.

Den tredje generation af quinoloner

Et karakteristisk træk ved tredje generation af quinoloner er en forøget antimikrobiel effekt mod sådanne repræsentanter for patogen mikroflora som pneumokokker, mycoplasmas og klamydia.

Når det indgives oralt, absorberes stoffet fuldstændigt i mave-tarmkanalen og kommer ind i kredsløbet. Dets maksimale koncentration observeres en time efter vedtagelsen, og den varer i seks til otte timer.

Medicin i denne klasse bruges med succes til infektionssygdomme i øvre og nedre luftvej, inklusive både deres akutte manifestationer og forværringer af kroniske sygdomsformer.

Disse lægemidler er også ordineret til at bekæmpe inflammatoriske processer af en smitsom karakter, der påvirker organerne i patientens urogenitale system. Høj effektivitet bemærkes af dermatologer, der ordinerer disse lægemidler til infektiøse læsioner i huden og blødt væv i kroppen. Tredje generation af fluorokinoloner bruges til at bekæmpe miltbrandvirus, herunder forebyggelse af dens udseende.

Fjerde quinolon klasse

Fluorokinoloner fra 4 generationer er væsentligt overlegne end medikamenter fra de foregående klasser, da de endda kan klare anaerobe infektioner.

VIGTIG. Ved behandling af bakterielle sygdomme, der er provoseret af væksten af ​​gramnegative patogene mikroorganismer eller Pseudomonas aeruginosa, er det bedre at foretrække anden generation fluoroquinoloner. Når det absorberes gennem fordøjelsessystemet, går ca. 10% af volumen af ​​det nyttige stof tabt, derfor anbefales intravenøs indgivelse af medikamenter i akutte former for sygdommen.

Indikationer for brug af den nyeste generation af fluorokinoloner svarer til receptbelagningen for den tredje klasse lægemidler, undtagelsen er behandling og forebyggelse af miltbrand.

Princippet om virkning af fluorokinoloner

Gennemtrængning i blodet begynder quinoloner at syntetisere specielle stoffer - enzymer, der trænger ind i strukturen i DNA'et fra en virus eller bakterie, ødelægger det, hvilket fører til død af en repræsentant for patogen mikroflora.

Dette er deres vigtigste forskel fra antimikrobielle stoffer, der forhindrer yderligere vækst og reproduktion af vira. Fluorokinoloner virker også på membranerne i skadelige celler, hvilket krænker deres stabilitet og bremser deres vitale processer. Således ødelægges den patogene celle fuldstændigt og fryser ikke i forventning om gunstige betingelser for efterfølgende aktivering.

Hvis vi sammenligner quinoloner og fluorokinoloner, har alle lægemidler, der starter fra anden generation, et bredere spektrum af handling. Dette gjorde det muligt for fluorokinolonerne at tage form af ikke kun tabletter eller injektioner, men også lægemidler beregnet til lokal behandling - dråber, der anvendes til behandling af oftalmiske og otolaryngologiske sygdomme.

Farmakokinetik af lægemidler

De fleste farmaceutiske produkter beregnet til oral anvendelse absorberes perfekt af slimhinderne i mave-tarmkanalen (absorptionsvolumen når 90 - 100%).

Allerede efter en time viser kliniske blodprøver tilstedeværelsen af ​​en maksimal koncentration af det aktive stof. Da fluorquinoloner praktisk talt ikke binder til proteinerne i blodbanen, trænger de let ind i væv og indre organer, inklusive leveren, nyrerne og prostata. Det er klart, at de er på vej mod stedet for læsionen, de koncentreres så meget som muligt i det påvirkede organ, og klarer sig selv med intracellulære mikroorganismer, hvis følsomhed over for de fleste antibiotika er reduceret.

Hvis lægemidlet tages efter et måltid, vil dets absorption være lidt langsommere, men det vil gennemtrænge blodet fuldstændigt, selvom med en lille forsinkelse. Den høje biotilgængelighed af fluorokinoloner gør det muligt for dem let at overvinde selv placentabarrieren, så behandling er forbudt af dem under drægtighed såvel som under fodring (de kan ophobes i modermælken).

Urinsystemet er ansvarligt for tilbagetrækning af aktive stoffer fra kroppen: quinoloner forlader kroppen med urinen næsten uændret. Hvis nyrefunktionen er nedsat eller nedsat, vil quinoloner være vanskelige at fjerne fra kroppen, hvilket vil føre til deres øgede koncentration. Men fluorokinoloner vil let forlade indre organer, uanset kvaliteten af ​​arbejdet i menneskelige "filtre".

Hvorfor er fluorokinoloner farlige??

At tage medicin, der indeholder quinoloner og fluoroquinoloner, ledsages ofte af uønskede reaktioner i kroppen. Med fremkomsten af ​​medikamenter i den anden og de efterfølgende generationer blev antallet af bivirkninger såvel som hyppigheden af ​​deres udseende markant reduceret. Men den patient, som disse lægemidler er ordineret til, skal være forberedt på følgende lidelser.

  • Så fordøjelsessystemet erklærer dyspeptiske lidelser, udseendet af halsbrand, smerter i maven og maven. Ud over kvalme, opkast, forstoppelse eller diarré, klagede patienter over nedsat appetit og en ændring i smag. Det centrale nervesystem reagerer også på syntetiske stoffer. Hendes øgede ophidselse manifesteres af søvnforstyrrelser, tab af styrke, døsighed. Der blev registreret tilfælde af akut hovedpine, svimmelhed, nedsat synsfunktion og ”støj” i ørerne. Ofte klagede patienter over kramper i de øvre og nedre ekstremiteter, håndbevægelser, øget følsomhed i huden (følelsesløshed, prikken, "gåsehud").
  • Allergiske reaktioner er også karakteristiske for denne gruppe medikamenter i nærvær af individuel intolerance over for det aktive stof eller andre komponenter i lægemidlet beregnet til dets dannelse. Allergi udtrykkes ved rødme i huden, urticaria (lille udslæt), forbrænding og kløe, hævelse i den øvre luftvej. For visse typer medikamenter er en stigning i følsomhed i hud eller slimhinder i kroppen for ultraviolette stråler karakteristisk (lysfølsomhed).

De mere sjældne bivirkninger ved indtagelse af fluorokinoloner inkluderer:

  • Forstyrrelser i bevægeapparatet. Dette er udviklingen af ​​patologier såsom skader på leddbånd, ruptur af sener, bremser dannelsen af ​​visse typer væv, muskelsmerter, degeneration af senevæv.
  • Patologier i nyrerne: urolithiasis, inflammatoriske processer i nyrerne.
  • Forstyrrelser i det kardiovaskulære system: dannelse af blodpropper i de venøse kar i nedre ekstremiteter, hjerterytmeforstyrrelser.
  • Udseendet af "thrush." Candidiasis kan forekomme både på vaginalslimhinden hos en kvinde og i det orale eller næsehule hos begge køn.

Kontraindikationer til udnævnelse af alle typer fluorokinoloner inkluderer:

  • alvorlig cerebral åreforkalkning;
  • tilstedeværelsen af ​​individuel intolerance over for denne gruppe syntetiske stoffer;
  • graviditet og amning hos kvinder.

Konklusion

Selvom denne gruppe af antibakterielle lægemidler blev syntetiseret for mere end et halvt århundrede siden, og den farmaceutiske industri vokser med store sprang, er fluorokinoloner stærkt i spidsen blandt antimikrobielle stoffer, hvilket efterlader de fleste antibiotika efter.

Med disse stoffer udvikles der konstant nye typer medicin, der tillader behandling af patienter, der lider af alvorlige bakterielle lidelser, som det var umuligt at besejre indtil for nylig.

Fluoroquinolones - fire generationer med bredspektret antibiotika

Fluoroquinolones-antibiotika er antibakterielle midler opnået ved kemisk syntese, der kan undertrykke aktiviteten af ​​gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De blev opdaget i midten af ​​det forrige århundrede og har siden da haft succes med mange farlige lidelser..

Fluorokinoloner mod bakterier

En moderne person udsættes konstant for belastninger, adskillige ugunstige miljøfaktorer, som hans immunsystem fungerer som funktionsfejl eller svækker. Til gengæld udvikler, muterer patogene bakterier konstant immunitet over for penicillinantibiotika, som med succes blev brugt til behandling af inflammatoriske sygdomme for flere årtier siden. Som et resultat påvirker farlige sygdomme hurtigt en person med et svækket immunsystem, og behandling med antibiotika af den gamle generation bringer ikke de ønskede resultater..

Bakterier er encellede mikroorganismer, der mangler en kerne. Der er gavnlige bakterier, der er nødvendige for dannelse af mikroflora hos mennesker. Disse inkluderer bifidobakterier, lactobacilli. Der er dog betinget patogene mikroorganismer, der under samtidig betingelser bliver aggressive over for kroppen.

Forskere deler bakterier i to hovedgrupper:

Disse inkluderer stafylokokker, streptokokker, clostridia, korynebakterier, listeria. De forårsager udvikling af sygdomme i nasopharynx, øjne, ører, lunger, bronchier.

Dette er Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. De har en negativ effekt på kønsorganet og tarmen..

Baseret på denne differentiering af bakterieserien vælger lægen terapi. Hvis det sygdoms forårsagende middel påvises som et resultat af bakteriekultur, ordineres et antibiotikum, der klarer bakterien i denne gruppe. Hvis patogenet ikke kan påvises, eller det er umuligt at analysere for bakteriel inokulation, ordineres bredspektret antibiotika, som har en skadelig virkning på de fleste patogene bakterier.

Klassifikation

Et bredt spektrum af antibiotika inkluderer en gruppe quinoloner, der inkluderer fluoroquinoloner, der ødelægger grampositive og gram-negative bakterier og ikke-fluorinerede quinoloner, der hovedsageligt ødelægger gram-negative bakterier.

Systematiseringen af ​​fluoroquinoloner er baseret på forskelle i den kemiske struktur og spektrum af antibakteriel aktivitet. Fluoroquinolones antibiotika er opdelt i 4 generationer i overensstemmelse med deres udviklingstid..

Omfatter nalidixsyre, oxolinsyre, pipemideinsyrer. Baseret på nalidixinsyre produceres uroantiseptika, der har en skadelig virkning på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men ikke kan tackle gram-positive bakterier og anaerober..

Den første generation inkluderer lægemidler Gramurin, Negram, Nevigramon, Palin, hvis vigtigste aktive ingrediens er nalidixinsyre. Ligesom pipemidinsyre og oxolinsyre klarer det også godt med ukomplicerede sygdomme i kønsorganet og tarmen (enterocolitis, dysenteri). Effektiv mod enterobakterier, men det trænger dårligt ind i væv, har lav biopermeabilitet, har mange bivirkninger, hvilket gør det umuligt at bruge ikke-fluorerede quinoloner som en kompleks terapi.

Selv om den første generation af antibiotika havde et stort antal mangler, blev den anerkendt som lovende, og udviklingen på dette område fortsatte. Efter 20 år blev næste generations lægemidler udviklet. De blev syntetiseret ved at indføre fluoratomer i et quinolinmolekyle. Effektiviteten af ​​disse lægemidler afhænger direkte af antallet af introducerede fluoratomer og deres lokalisering i forskellige positioner af quinolinatomer..

Denne generation af fluoroquinoloner består af pefloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin. De ødelægger et større antal gram-negative cocci og stænger, bekæmper gram-positive baciller, stafylokokker, hæmmer aktiviteten af ​​svampebakterier, der bidrager til udviklingen af ​​tuberkulose, men er ikke effektive nok til at bekæmpe anaerober, mycoplasmas, klamydia, pneumococci.

Hovedmålet med udviklingen, der blev forfulgt af videnskabsfolk, når de skabte antibiotika, blev nået af den anden generation af fluorokinoloner. Med deres hjælp er det muligt at bekæmpe især farlige bakterier, der helbreder patienter fra livstruende patologier. Men udviklingen fortsatte, og snart dukkede medicin fra 3 og 4 generationer op.

3. generation inkluderer luftvejsfluorokinoloner, som har vist sig at være effektive til behandling af luftvejssygdomme. De er meget mere effektive til bekæmpelse af klamydia, mycoplasmas og andre patogener af luftvejssygdomme end deres forgængere og har en lang række virkninger. Aktiv mod pneumokokker, som har udviklet resistens over for penicillin, hvilket garanterer succes i behandlingen af ​​bronkitis, bihulebetændelse, lungebetændelse. De mest almindeligt anvendte er Levofloxacin såvel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgængeligheden af ​​disse lægemidler er 100%, så de kan behandle de mest alvorlige sygdomme.

Fjerde generation eller antianaerobe respiratoriske fluorokinoloner.

Medicinen ligner deres virkning som fluorokinoloner - antibiotika fra den foregående gruppe. De virker mod anaerober, atypiske bakterier, makrolider, pneumokokker, der er resistente over for penicillin. Vel hjælp til behandling af øvre og nedre luftvej, inflammatoriske processer i huden og blødt væv. Den seneste generation af medikamenter inkluderer Moxifloxacin alias Avelox, som er den mest effektive i kampen mod pneumokokker, atypiske patogener, men er ikke særlig effektiv mod gram-negative tarmmikroorganismer og Pseudomonas aeruginosa.

Medicinen inkluderer Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er meget giftige, har et stort antal bivirkninger. I øjeblikket bruges de sidste 3 typer lægemidler ikke i medicin.

Fordele og ulemper ved fluorokinoloner

Lægemidler, der indeholder fluorokinoloner, finder deres plads inden for forskellige medicinske områder. Listen over sygdomme, der er behandlet med antibiotika i fluoroquinol-serien, er meget bred. De bruges inden for gynækologi, venereologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrol, pulmonologi. Disse lægemidler er også det bedste valg til ineffektivitet af makrolider og penicilliner eller i tilfælde af alvorlige sygdomsformer.

De er kendetegnet ved følgende egenskaber:

  • høje resultater i kampen mod systemiske infektioner i alle sværhedsgrader;
  • let tolerance af kroppen;
  • minimale bivirkninger;
  • effektiv mod gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mycoplasmas, klamydia;
  • halveringstiden er lang;
  • høj biotilgængelighed (trænger godt ind i alle væv og organer, hvilket giver en stærk terapeutisk effekt).

På trods af effektiviteten af ​​fluorokinolon-serien-antibiotika, når du vælger terapi, skal det huskes, at de har kontraindikationer til brug. De er forbudt under graviditet og amning, da de forårsager intrauterine misdannelser i fosteret og hos babyer hydrocephalus. Hos babyer bremser fluorokinoloner knoglevækst, derfor ordineres de kun, hvis fordelene ved antibiotikabehandling overstiger skaden på barnets krop. Oxolinsyre- og nalidixinsyrer har en toksisk virkning på nyrerne, så medikamenter med dem er forbudt i tilfælde af nyreproblemer.

Anvendelsesområder

Antibiotika fra fluorokinolongruppen indtager med rette en førende position i behandlingen af ​​patologier forårsaget af patogene bakterier. De har en høj grad af bioaktivitet, tolereres godt af mennesker, trænger perfekt gennem bakteriemembranen, skaber beskyttende stoffer i cellen, der er tæt på koncentration til serum.

Listen over medikamenter og navnene på lægemidler, der indeholder fluorokinoloner, er deres effektivitet diskuteret nedenfor.

Ciprofloxacin. Designet til behandling af ØNH-sygdomme, genitourinary system, mave-tarmkanal. Effektiv til gynækologiske problemer. Bruges i form af dråber til inflammatoriske øjesygdomme.

Pefloxacin. Effektiv til behandling af infektionssygdomme i urinsystemet. Det hjælper med gonoré, bakteriel prostatitis. Det behandler alvorlige sygdomme i mave-tarmkanalen, hals, nederste luftvej, nasopharynx.

Ofloxacin. Effektiv mod patogener, der forårsager betændelse i kønsorganet, otitis media, bihulebetændelse. Ved hjælp af Ofloxacin behandler de meningitis, klamydia og gonoré. I dryppeform bruges antibiotikumet til behandling af øjensygdomme, såsom hornhindesår, konjunktivitis og byg. Medicinen fås også i form af en salve, som gør det muligt at påføre det lokalt.

Norfloxacin. Det bruges til behandling af gonoré, prostatitis, sygdomme i kønsorganet.

Ofloxacin. Effektiv mod klamydia, pneumococcus og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Et antibiotikum er det bedste, når det kommer til at eliminere infektioner forårsaget af mycoplasmas, klamydia, pneumokokker, anaerober. Det bruges til lungebetændelse, bihulebetændelse, betændelse i bækkenorganerne. I flydende form (dråber) bruges af øjenlæger til behandling af blepharitis, hornhindesår, byg.

Gatifloxacin. Det bruges til behandling af cystisk fibrose, bronkitis, lungebetændelse, konjunktivitis forårsaget af en bakteriel infektion, ØNH-sygdomme, led i sygdomme, hud.

Hemifloxacin. De behandler bihulebetændelse, kronisk bronkitis, lungebetændelse..

Sparfloxacin. Det bekæmper aktivt og effektivt mycobacteria, mens dets virkning varer meget længere end andre fluorokinoloner. Det bruges til behandling af sygdomme forbundet med betændelse i mellemøret, maxillær bihule, infektioner i nyrerne, hud og blødt væv, kønsorganer og urinveje, mave-tarmkanal, led og knogler.

Levofloxacin. Brugt til behandling af infektiøse ØNH-sygdomme, nedre åndedrætsorganer, kønsorganer, STD, akut pyelonephritis, kronisk prostatitis. Ved øjeninfektioner anvendes Levofloxacin i form af dråber. Antibiotikumet er dobbelt så stærk og kraftfuld mod patogene bakterier, mens den tolereres bedre af kroppen end dens forgænger Ofloxacin.

Norfloxacin. Bruges som det vigtigste medikament inden for gynækologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Selv i små koncentrationer klarer et antibiotikum sig med en stor procentdel af bakterielle mikroorganismer med 5. Det ordineres i nærvær af sygdomme i kønsorganet tuberkulose som et lokalt middel mod øjensygdomme. Ineffektiv til bekæmpelse af klamydia, pneumokokker, mykoplasmer.

VIGTIG! Nogle fluoroquinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkluderet på listen over vigtige lægemidler godkendt af regeringen for Den Russiske Føderation.

Den specifikke kemiske struktur af fluorokinoloner i lang tid tillader ikke modtagelse af flydende medicin til deres anvendelse, derfor blev de kun produceret i tabletter. I den moderne farmaceutiske industri findes der et stort udvalg af salver, dråber og andre sorter af antimikrobielle stoffer, der indeholder fluorokinoloner. Dette giver dig mulighed for effektivt at håndtere dødelige sygdomme af bakteriel karakter..