Penicilliner og cephalosporiner hører til gruppen af ​​beta-lactam-antibiotika. Deres virkningsmekanisme er forbundet med ødelæggelse af bakteriecellevæggen. Dette gør dem relativt ufarlige med god tolerance..

Allergiske reaktioner er mulige, derfor udføres en foreløbig overfølsomhed. Der er krydsresistens mellem penicilliner og cephalosporiner i 8% af tilfældene. Penicilliner er egnede til brug under graviditet og amning..

Forskellene mellem de enkelte lægemidler er begrænset af deres forskellige biotilgængelighed og spektret af antibakteriel aktivitet. Ampicillin og amocacillin har 30-60% af den orale resorption og falder inden for en lang række penicilliner. Benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin er naturlige derivater. De har et snævert spektrum af handling og udvikler let modstand. Af denne grund er brugen meget begrænset..

Bivirkninger

Allergiske reaktioner forekommer i 1-5% af tilfældene. De forekommer med udslæt, rhinitis, ødemer og fører sjældent til anafylaktisk chok. Kan forårsage rødme..

Dysbacteriosis er en anden uønsket virkning, der er karakteristisk for alle bredspektrede antibiotika, hvilket skaber betingelserne for udvikling af vaginale infektioner, lidelser og opkast.

Samtidig brug af alkohol anbefales ikke. Dette øger stoffets toksicitet såvel som alkoholen i sig selv..

Penicillin-antibiotika behandles af nyrerne, hvilket skaber betingelserne for nefrotoksicitet. Deres anvendelse til nyreproblemer er begrænset..

Nogle af de mest almindelige cephalosporiner er cephalexin, cefuroxim, ceftibutene, cefinim. Cephalosporiner er et bredt spektrum og udviser resistens i mindre grad end penicilliner.

Ligesom penicilliner forårsager cephalosporiner allergiske reaktioner i 1-4% af tilfældene, gastrointestinal forstyrrelse (dysbiosis). B-kompleks og K-vitaminmangel, der kræver yderligere additiver under antibiotikabehandling.

Ved brug af

Penicilliner og cephalosporiner bruges til forskellige bakterielle infektioner - luftvej (bronkitis, lungebetændelse), vandladning, pyelonephritis, bihulebetændelse, otitis media, hudinfektioner, sepsis, meningitis.

Valg, dosering og varighed af antibiotisk administration er helt afhængig af den behandlende læge. Den kloge brug af antibiotika ligger til grund for udviklingen af ​​resistens.

Antibiotika fra gruppen af ​​penicilliner eller cephalosporiner

Et almindeligt fragment i den kemiske struktur af beta-lactam-antibiotika (UAV'er) er beta-lactamringen. Den mikrobiologiske aktivitet af disse lægemidler er forbundet med dets tilstedeværelse. Målet for UAV'er i en mikrobiel celle er enzymerne trans - og carboxypeptidase, som er involveret i syntesen af ​​hovedkomponenten i den ydre membran af mikroorganismer - peptidoglycaner. Alle antibiotika, der indeholder en beta-lactamring, har en bakteriedræbende virkning..

Der er biosyntetiske og semisyntetiske penicilliner. Semisyntetiske penicilliner er opdelt i: 1) penicilliner, der er resistente over for penicillinase, 2) bredspektrede penicilliner.

Penicillin klassificering.

Biosyntetiske penicilliner

Til parenteral indgivelse (ødelagt i maveens sure miljø)

- benzylpenicillin-natriumsalt, benzylpenicillin-kaliumsalt

- benzylpenicillin novocaine salt, bicillin - 1, bicillin - 5.

Til enteral administration (syrefast)

Semisyntetiske penicilliner

Til parenteral og enteral administration (syrefast)

a) Modstandsdygtig over for penicillinase:

- oxacillin-natriumsalt, cloxacillin, dicloxacillin, fluloxacillin, nafcillin.

b) Et bredt spektrum af handling:

Til parenteral indgivelse (ødelagt i maveens sure miljø)

Et bredt spektrum af handling, herunder Pseudomonas aeruginosa:

- carbenicillin dinatriumsalt, ticarcillin, azlocillin, meslocillin.

Til enteral administration (syrefast).

- carbenicillin indanylnatrium, carfecillin.

Aminopenicilliner - ampicillin, amoxicillin - virker ikke på mikroorganismer, der producerer beta-lactamaser (især penicillinase). Derfor tilrådes det at ordinere aminopenicilliner sammen med beta-lactomase-hæmmere - clavulansyre eller sulbactam. Kombinerede lægemidler anvendes - amoxiclav (amoxicillin + clavulansyre), timentin (ticarcillin + clavulansyre), unazin (ampicillin + sulbactam).

Tabel 1.6. Sammenlignende farmakologiske egenskaber ved penicilliner.

OprindelsepræparaterFunktioner
Naturlige penicilliner Semisyntetiske penicillinerBenzylpenicillin (kalium-, natrium- og novocaine-salte) Bicillin-1, bicillin-5 Phenoxymethylpenicillin Oxacillin, Dicloxacillin AminopenicillincycillincycillinKort handling. Fordelagtig effekt på gram-positiv mikroflora Langtidsvirkning. Modstandsdygtig over for HCl. Modstandsdygtig over for HCl og penicillinase. Modstandsdygtig over for HCl. Bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet. til carboxypenicilliner

Fire generationer af cephalosporiner skelnes, og alle har et bredt spektrum af antibakteriel virkning. Fjerde generation af cephalosporiner besidder det bredeste spektrum af antibakteriel virkning

(det inkluderer Pseudomonas aeruginosa, Proteus og coca-stammer, der producerer beta-lactamase).

Tabel 1.7. Sammenlignende farmakologiske egenskaber ved cephalosporiner.

Falk.præparaterSammenlignende egenskaber
I II III IVCephalosporin (zeporin), cefradin, cefazolin, cephalexin Cefuroxime Cefamandol Cefaclor Cefotaxime Ceftriaxone Ceftazidime Cefoperazone Cefixim Cefir CefipimHøj aktivitet hovedsageligt mod gram-positiv flora. Modstandsdygtig over for stafylokokker-beta-laktamaser og er en erstatning for de fleste penicinylat-anti-stafylokokker-antibiotika. De har et bredere spektrum af virkning på gram-negativ flora og er mere resistente over for gram-negative bakterier-beta-laktamaser i sammenligning med første generation af lægemidler. sammenlignet med lægemidler fra I- og II-generationer. Nogle medikamenter (f.eks. Ceftazidim, cefoperazon og i mindre grad cefotaxim) er meget effektive mod Pseudomonas aeruginosa. De er i stand til at trænge ind i blod-hjerne-barrieren. Handle på gram-positive og gram-negative bakterier. De har et bredere antimikrobielt spektrum sammenlignet med medikamenter af tredje generation.De er mere effektive mod gram-positive coccier De er meget aktive mod Pseudomonas aeruginosa og andre gram-negative bakterier, herunder stammer, der producerer beta-lactamaser.

Carbapenems - imipenem, meropenem - stærkt aktiv semisyntetisk antibiotika med et bredt spektrum af virkning, bruges til svære infektioner af forskellige lokaliseringer: lungebetændelse, peritonitis, meningitis sepsis, infektioner i mave-tarmkanalen, urinblære, hud og vedhæng, i tilfælde af forværring af kronisk bronkitis, inimididemeptidamid nyrer, det ordineres derfor med en hæmmer af dette enzym - cilastatin (et kombineret præparat -

"Tienam").

Bivirkninger af carbapenems: allergiske reaktioner mulige,

irriterende virkning på injektionsstedet, dyspeptiske symptomer, leukopoiesis, hovedpine, dysbiosis.

Monobactams. Aztreonam er effektiv mod gramnegative bakterier: gonokokker, meningokokker, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Pseudomonas aeruginosa og andre. Påvirker ikke gram-positive bakterier og anaerober. Anvendes til infektioner i urinvej, luftvej, meningitis, sepsis, lungebetændelse
Bivirkninger af monobactam: allergiske reaktioner, hovedpine, superinfektion, sjældent hepatotoksisk effekt er mulige.

Mekanismerne for resistens af mikroorganismer overfor beta-lactam antibiotika:

1. Fald i affiniteten af ​​penicillin-bindende proteiner (PSB) til antibiotika.

2. Fald i permeabiliteten af ​​eksterne mikroorganismerstrukturer.

3. Fremkomsten af ​​nye beta-lactamaser eller ændringer i ekspressionsmønsteret for eksisterende.

Selvstudieopgaver.

Opgave 1. Angiv, hvilken kemisk struktur der ligger til grund for antibiotika - penicilliner. Forklar mekanismen og angiv typen af ​​virkning af penicilliner på mikroorganismer..

Angiv spektret af virkning af penicilliner, reflekter resultatet i tabellen

1.8, udfyld tabellen.

Tabel 1.8. Sammenlignende egenskaber ved penicillinpræparater.

præparaterAdministrationsvejSyrebestandighed (+/-)Handlingsområde (smal / bred)Modstand mod penicillin ze (+/-)Pseudomonas aeruginosa-aktivitet (+/-)
Benzylpenicillin-natriumsalt
Benzylpenicillin kaliumsalt
Phenoxymethyl Penicillin
Bicillin - 5
oxacillin
Ampicillin
Ampiox
amoxiclav
azlocillin
Unazin

-Hvilke penicilliner er den valgte behandling til syfilis??

-Hvad er varigheden af ​​benzylpenicillin-natrium

salte, benzylpenicillin af novocainsalt, bicillin - 1, bicillin - 5:

-Liste over bivirkninger af penicilliner.

-Begrund rationaliteten af ​​kombinationerne "bredspektret penicillin + beta-lactamaseinhibitor." Angiv sammensætningen af ​​de kombinerede præparater (unazin, amoxiclav, tazocin).

Forklar mekanismen og angiv typen af ​​virkning af cephalosporiner på mikroorganismer, der er følsomme over for dem..

Udfyld tabel 1.9.

Tabel 1.9. Sammenlignende egenskaber ved cephalosporiner.

præparaterGenerationAdministrationsvej (+/-)Modstand mod beta-lakt-salver af grammet “+” af mikroorganismer (+/-)Modstand mod beta-lactam-salver gram "-" mikroorganismer (+/-)Aktivitet i forhold til Pseudomonas aeruginosa (+/-)
cefazolin
Cefuroxim
Cefopera-zone
Cefepim

-Angiv spektret af virkning af cephalosporiner

(resultaterne er vist i tabel 1.4).

-Angiv handlingsspektret af carbapenemer (reflekterer resultaterne i tabel 1.10)

Begrund rationaliteten i kombinationen af ​​imipenem + renal tubule-dihydropeptidase-hæmmer - cilastatin. Liste over bivirkninger af carbapenems.

-Angiv handlingsspektret af monobactam (reflekterer resultatet i tabel 1.10).

Liste over bivirkninger af carbapenems.

Tab. 1.10. Beta-lactam antibiotisk spektrum.

SpectrumBakterierBP *OC *AC *KC *CHCentraludvalg *CPU *IP *AT *
Gram "+"Penicillinase-producerende stafylokokker
Gram "+"Penicillinase-fri stafylokokker
Gram "+"Streptococcus
Gram "+"pneumokokker
Gram "+"meningokokker
Gram "+"gonokokker
Gram "+"Korintbakterier
Gram "+"Anthrax wand
Gram "+"spirokæter
Gram "-"E coli
Gram "-"Shigella
Gram "-"Salmonella
Gram "-"Pseudomonas aeruginosa
Gram "-"Helicobacter
anaeroberBacteroids
anaeroberClostridier
AT *Mycoplasma Chlamydia

* Liste over forkortelser: AnE - anaerober; AT - atypiske intracellulære parasitter; BP - Benzylpenicillin; OC - ​​Oxacillin; AC - Ampicillin; KC - Carbenicillin; CZ - Cefazolin; Centralkomité - Cefaclor; CPU - Cefoperazone; IP - Imipenem; AT - Aztreonam.

Opgaver til selvkontrol

I. Angiv de grundlæggende farmakokinetiske principper for antibiotikabehandling:

1. Valg af den optimale dosis af et antibiotikum. Valget af den optimale administrationsvej. 3. Valget af minimalt effektive doser af et antibiotikum for at reducere toksiciteten. 4. Valg af det optimale antibiotikaregime. ___________________________

De vigtigste mekanismer for antimikrobiel handling:

II. Antibiotika, der forstyrrer syntesen af ​​den mikrobielle væg, inkluderer:

1. Penicilliner. 2. Cephalosporiner. 3. Carbapenems. 4 tetracykliner. 5. Macrolides.

III Hvad er mekanismen for dannelse af sekundær antibiotikaresistens:

1. En ændring i cellemembranens struktur, der påvirker penetrationen af ​​antibiotikumet. 2. Ændring ved hjælp af mikroorganismen i anvendelsesstedet for antibiotikumet. 3. Syntese af mikrobielle celleenzymer, der ødelægger antibiotikumet.

IV Antibiotika til profylaktiske formål anvendes:

1. Ved maveoperationer. 2. Til forebyggelse af influenza. 3. I fokus på infektion med kolera og pest. 4. Til forebyggelse af pustulære hudsygdomme med dermatitis.

V. Biosyntetiske penicilliner:

1. Ampicillin. 2. Amoxicillin. 3. Benzylpenicillin-natriumsalt. 4. Bicillin-1. 5. Cefaclor. 6. Meropenem. 7. Benzylpenicillin novocaine salt. 8. Azithromycin. 9. Bicillin-5.

VI.Biosyntetiske orale penicilliner

1. Bicillin-1. 2. Bicillin-5. 3. Phenoxymethylpenicillin. 4. Oxacillin. 4. Benzylpenicillin-natriumsalt.

VII.Semi-syntetiske penicilliner:

  1. Meropenem. 2. Azlocillin. 3. Cefotaxime. 4. Benzylpenicillin-natriumsalt. 5. Ampicillin. 6. Oxacillin-natriumsalt. 7. Carbenicillin dinatriumsalt. 8. Bicillin-5. 9. Azithromycin.

VIII Penicilliner i en bakteriecelle krænker:

  1. Cellevægssyntese. 2. Syntese af protein på ribosomernes niveau. 3. Permeabilitet af den cytoplasmatiske membran. 4. Syntese af RNA.

IX Penicilliner, der hovedsageligt virker på gram-positive bakterier:

  1. Ampicillin. 2. Amoxicillin. 3. Oxacillin-natriumsalt. 4. Bicillin-1. 5. Bicillin-natriumsalt. 6. Bicillin-5. 7 benzylpenicillin novocaine salt.

X. Penicilliner med et bredt spektrum af handling:

  1. Benzylpenicillin-natriumsalt. 2. Oxacillin. 3. Bicillin-5. 4. Ampicillin. 5. Amoxicillin. 6. Carbenicillin dinatriumsalt.

XI Hvad er karakteristisk for benzylpenicillinpræparater?

  1. De virker bakteriedræbende. 2. De virker bakteriostatisk. 3. Modstandsdygtig over for beta-lactamaser af gram-positive mikroorganismer. 4. Inaktiveret af beta-lactamaser af gram-positive mikroorganismer. 5. Ødelægges i maveens sure miljø. 6 Ikke ødelagt i det sure miljø i maven. 7. Påfør enteralt. 8. Påfør parenteralt.

XII Ved hvilke sygdomme benzylpenicillinpræparater anvendes?

  1. Streptococcus-infektion. 2. syfilis. 3. Tuberkulose. 4. Epidemisk meningitis. 5. Gonoré. 6. Difteri. 7. Rickettsioses. 8. Gasbangrene. 9. Miltsbrand.

XIII Bivirkninger af benzylpenicillinpræparater:

  1. Hørselsnedsættelse og vestibulære lidelser. 2. Allergiske reaktioner. 3. Skader på leveren. 4. Dysbacteriosis. 5. Irriterende virkning.

XIV.Oxacyldin natriumsalt:

  1. Det har et bredt spektrum af handling. 2. Påvirker hovedsageligt gram-positiv flora. 3. Modstandsdygtig over for beta-lactamaser af gram-positive mikroorganismer. 4. Inaktiveret af beta-lactamaser af gram-positive mikroorganismer. 5. Ikke ødelagt i det sure miljø i maven. 7. Tildel indeni. 8. Tildel parenteralt.

XV Amoxicillin:

  1. Det har et bredt spektrum af handling. 2. Påvirker hovedsageligt gram-positiv flora. 3. Modstandsdygtig over for beta-lactamaser af gram-positive mikroorganismer. 4. Inaktiveret af betalactamaser af gram-positive mikroorganismer. 5. Det ødelægges i det sure miljø i maven. 6. Ikke ødelagt i maveens sure miljø. 7. Tildel indeni. 8. Tildel parenteralt.

XVI Beta-Lactamase-hæmmere:

  1. Clavulansyre. 2. Tazobactam. 3. Sulbactam. 4. Cilastatin.

XVII Den kombinerede anvendelse af amoxicillin og clavulansyre fører til:

  1. Udvidelse af spektret af antibakteriel aktivitet.. 2. indsnævring af spektret af antibakteriel aktivitet.

XVIII. Lægemidlet er et kombinationsmiddel. Sammensætningen af ​​lægemidlet inkluderer et antibiotikum fra carbapenem-gruppen og en specifik hæmmer af renal dihydropeptidase. Et sådant lægemiddel er:

1. Augmentin. 2. Amoxiclav. 3. Tienam. 4. Cilastatin. 5. Imipenem.

XIX Semisyntetiske penicilliner med aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa:

  1. Ampicillin. 2. Cefaclor. 3. Carbenicillin dinatriumsalt. 4. Azlocillin. 5. Oxacillin-natriumsalt.

XX Hvilke grupper af antimikrobielle midler penicilliner er uforenelige med:

1. Aminoglycosider. 2. Tetracykliner. 3. Macrolides. 4. Cephalosporiner. 5. SAP.

XXI Cephalosporiner:

  1. Ampicillin. 2. Cefaclor. 3. Carbenicillin dinatriumsalt. 4. Azlocillin. 5. Cefatoxime. 6. Cefpir.

XXII Cefasporiner i en bakteriecelle forstyrrer:

1. Syntese af cellevæggen. 2. Syntese af protein på ribosomernes niveau. 3. Permeabilitet af den cytoplasmatiske membran. 4. Syntese af RNA.

XXIII Cefaclor:

  1. Det har et bredt spektrum af handling. 2. Påvirker hovedsageligt gram-positiv flora. 3. Har ikke aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa. 4. Modstandsdygtig over for stafylokokker-beta-lactamase. 5. Inaktiveret af beta-lactamaser af gramnegative bakterier. 6. Ødelægges i det sure miljø i maven. 7. Ikke ødelagt i det sure miljø i maven. 8. Det er bakteriedræbende. 9. Det virker bakteriostatisk. 10. Tildel indeni.

XXIV Cefatoxime:

  1. Det har et bredt spektrum af handling. 2. Påvirker hovedsageligt gram-positiv flora. 3. Har lidt aktivitet mod blå pinde. 3. Modstandsdygtig over for stafylokokker-beta-lactamase. 5. Inaktiveret af beta-lactamaser af gramnegative bakterier. 6. Det er bakteriedræbende. 7. Det virker bakteriostatisk. 8. Tildel parenteralt.

Xxv. Cefpir:

  1. Det har et bredt spektrum af handling. 2. Påvirker hovedsageligt gram-positiv flora. 3. Har aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa. 4. Modstandsdygtig over for stafylokokker-beta-lactamase. 5. Modstandsdygtig over for beta-lactamaser af gramnegative mikroorganismer. 6. Det er bakteriedræbende. 7. Det virker bakteriostatisk. 8. Tildel parenteralt.

XXVI Præparater fra gruppen af ​​cephalosporiner, der er resistente over for cephalosporinase:

  1. Cephalotin. 2. Cefoperazone. 3. Cephaloridin. 4. Cefotaxime.

XXVII Lægemidlet hører til gruppen af ​​cephalosporiner IV-generation. Det har et bredt spektrum af handling, er resistent over for beta-lactamaser. Det er indiceret til behandling af immunkompromitterede patienter. Et sådant lægemiddel er:

1. Cepepime. 2. Cefoperazone. 3. Ceftazidime. 4. Cefuroxime. 5. Cefotaxime.

XXVIII Bemærk de uønskede virkninger, der kan forekomme ved brug af cephalosporiner:

1. Allergiske reaktioner. 2. Neurotoksicitet. 3. Nefrotoksicitet. 4. Hæmatotoksicitet. 5. Kardiotoksicitet.

XXIX Imipenem:

  1. Det har et bredt spektrum af handling. 2. Påvirker hovedsageligt gram-positiv flora. 3. Modstandsdygtig over for beta-lactamaser af gramnegative mikroorganismer. 4. Ødelægges med dehydropeptidase-1 proksimale nyretubulier. 5. Det er bakteriedræbende. 6. Det virker bakteriostatistisk. 7. Tildel parenteralt.

XXX.Meropenenm:

1. Det har et bredt spektrum af handling. 2. Påvirker hovedsageligt gram-positiv flora. 3. Modstandsdygtig over for beta-lactamaser af gramnegative mikroorganismer. 4. Ødelægges med dehydropeptidase-1 proksimale nyretubulier. 5. Det er bakteriedræbende. 6. Det virker bakteriostatisk. 7. Tildel parenteralt.

XXXI. Bemærk de uønskede virkninger, der kan opstå, når du bruger carbapenems:

1. Allergiske reaktioner. 2. Superinfektion. 3. Nefrotoksicitet.

XXXII.Aztreonam:

  1. Påvirker hovedsageligt gram-positiv flora. 2. Påvirker hovedsageligt gram-negativ flora. 3. Modstandsdygtig over for beta-lactamaser af gramnegative mikroorganismer. 4. Det er bakteriedræbende. 5. Det virker bakteriostatistisk. 6. Tildel parenteralt.

XXXIII. Angiv et af de medikamenter, der er resistente over for penicillinase og er effektive, når de tages oralt:

1. Phenoxyphenicillin. 2. Carbenicillin. 3. Ampicillin plus clavulansyre. 4. Piperacillin.

XXXIV. INSTALL KONFORMITET:

Mikroorganisme: Effektiv antibiotikum:

1) Staphylococci a) Ampicillin

2) E. coli b) Ceftazidime

3) Pseudomonas aeruginosa c) Ceftazidime

Drug: Handlingsområde:

1) Benzylpenicillin a) Gram (+) flora

2) Ceftazidime b) Gram (+) flora og gram (-) flora

3) Ampicillin c) Proteus

Drug: Handlingsvarighed:

1) Benzylpenicillin a) 1 - 2 uger

2) Benzylpenicillin b) op til 4 uger

3) Bicillin-1 c) 12 - 18 timer

4) Bicillin-5 g) 3 - 4 timer

Situationsopgaver:

1. Patienten med osteomyelitis i underkæben fik ordineret intramuskulær injektion af benzylpenicillin. Der blev ikke observeret nogen forbedring, såning af purulent udflod viste tilstedeværelsen af ​​stafylokokker. Benzylpenicillin blev annulleret. Hvilke lægemidler fra penicillingruppen kan ordineres til patienten?

2. Hos patienten, der blev behandlet med penicillin, var der umiddelbart efter den næste injektion af lægemidlet en skarp åndenød, patienten faldt, blodtryk 60/40 mm RT. st.

Diagnose? Nødvendige aktiviteter?

3. En patient med abscesseret lungebetændelse ordineres cephalosporiner. Abscesseret lungebetændelse skyldes oftere af Staphylococcus aureus i forbindelse med anaerobe bakterier. Foreskriv en rationel kombination af antimikrobielle stoffer i betragtning af deres virkning på mikrobiel flora.

Ordiner lægemidler i henhold til indikationer:

1. Antibiotikum til parenteral administration i tilfælde af infektion forårsaget af stafylokokker, der producerer beta-lactamase.

2. Antibiotikum til behandling af syfilis.

3. Et antibiotikum fra gruppen af ​​cephalosporiner til oral administration.

4. Antibiotikum fra carbapenem-gruppen.

5. Antibiotikum til behandling af streptokokkinfektion.

6. Langtidsvirkende biosyntetisk penicillin.

7. Semi-syntetisk penicillin med aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa.

8. Semi-syntetisk penicillin til oral administration.

9. Semisyntetisk bredspektret penicillin.

Farmakologisk gruppe - Cephalosporiner

Undergruppepræparater er udelukket. Aktiver

Beskrivelse

Cephalosporiner er antibiotika, der er baseret på 7-aminocephalosporinsyre. De vigtigste træk ved cephalosporiner er et bredt spektrum af virkning, høj bakteriedræbende aktivitet og relativt høj resistens over for beta-lactamaser sammenlignet med penicilliner.

I henhold til spektret af antimikrobiel aktivitet og følsomhed overfor beta-lactamaser, skelnes cephalosporiner fra I, II, III og IV generationer. Cephalosporiner af den første generation (smalt spektrum) inkluderer cefazolin, cephalotin, cephalexin og andre; cephalosporiner af II-generationen (virker på gram-positive og nogle gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor og andre; tredje generation cefalosporiner (bredt spektrum) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime, cefoperazon, ceftibutene osv.; IV-generation - cefepime, cefpirome.

Alle cephalosporiner har høj kemoterapeutisk aktivitet. Det vigtigste træk ved 1. generation af cephalosporiner er deres høje anti-stafylokokkeaktivitet, inklusive mod penicillinase-dannelse (beta-lactamase-dannelse), stammer, der er resistente over for benzylpenicillin, mod alle typer streptococci (undtagen enterococci), gonococci. Cephalosporiner af anden generation har også høj antistaphylococcal aktivitet, herunder mod penicillinresistente stammer. De er meget aktive mod Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cephalosporiner af tredje generation har et bredere spektrum af virkning end cephalosporiner fra den første og anden generation og større aktivitet mod gramnegative bakterier. IV-generation cefalosporiner har særlige forskelle. Ligesom cephalosporiner fra II- og III-generationen er de resistente over for plasmid beta-lactamaser af gramnegative bakterier, men de er desuden resistente over for virkningen af ​​kromosomale beta-laktamaser og er i modsætning til andre cephalosporiner meget aktive mod næsten alle anaerobe bakterier såvel som bakteroider. I forhold til gram-positive mikroorganismer er de noget mindre aktive end cephalosporiner fra den første generation og overskrider ikke aktiviteten af ​​cephalosporiner fra den tredje generation i gram-negative mikroorganismer, men de er resistente over for beta-lactamaser og meget effektiv mod anaerober..

Cephalosporiner har bakteriedræbende egenskaber og forårsager cellelysering. Mekanismen for denne virkning er forbundet med skade på cellemembranen i opdelende bakterier på grund af specifik hæmning af dets enzymer.

Der er oprettet et antal kombinationspræparater indeholdende penicilliner og cephalosporiner i kombination med beta-lactamaseinhibitorer (clavulansyre, sulbactam, tazobactam).

Antibiotika - Cephalosporiner

Betalaktamer er den mest omfattende klasse af antibiotika i grupper. I dag studerer vi de anden repræsentanter for klassen - cephalosporiner.

Hvad kan du forvente af dem, og for hvilke sygdomme din læge vil ordinere dem?

Historien om opdagelsen af ​​cephalosporiner

Cephalosporiner blev først isoleret fra svampen Cephalosporium aeromonium tilbage i 40'erne af forrige århundrede. Derefter var det et rigtig gennembrud inden for mikrobiologi - en kur mod tyfus dukkede op! Kulturen af ​​denne svamp ødelagde salmonella typhi, som syntetiserede specielle stoffer, der ødelægger penicillin (β-lactamaser). Dernæst modtog forskere cephalosporin C. Men først efter 15 år trådte cephalosporiner støt ind i klinisk praksis. Cephalotin blev det første registrerede lægemiddel.

Så hvad er deres forskel fra penicilliner? Du vil sige: "Større modstand mod β-laktamaser - derfor dræber de flere bakterier." Og du vil kun have halvt ret - de første antibiotika fra cephalosporiner, der har høj antibakteriel aktivitet, havde ikke fuldstændig resistens over for ß-laktamaser! Da de var resistente over for plasmidlactamaser, blev de ødelagt af kromosomale lactamaser af gramnegative bakterier. Dette er, hvad der fik forskere til at udvikle nye cephalosporinderivater.

Cephalosporiner som en gruppe

Disse inkluderer både naturlige antibiotika og adskillige grupper af semisyntetiske lægemidler.

Spektret af virkning i sidstnævnte er bredere end det med naturlige penicilliner. De virker på gram-positiv og gram-negativ flora, er aktive mod penicillin-resistente mikroorganismer.

Hvordan virker cephalosporiner på bakterier? Ligesom penicilliner inhiberer de cellevægssyntese. Avlsbakterier dør på grund af frigivelsen af ​​autolytiske enzymer.

Cefalosporins virkningsmekanisme er klart præsenteret i skemaet:

Klassificering af Cephalosporiner

  • Gram-positiv flora er mere følsom over for cephalosporiner fra 1. generation. F.eks. Kan streptokokker og stafylokokker forårsage generelle purulente infektioner, luftvejssygdomme og urinvejssygdomme. I dette tilfælde er cefazolin (kefzol) og cephalexin (keflex, tseporex) effektive.
  • II-generation cefalosporiner (cefuroxim, cefamandol, cefaclor) virker på gram-positive, gram-negative mikroorganismer og anaerober. Bruges til infektioner i lungerne, huden, bindevævet. Derudover vil 2. generation af medikamenter være mest effektive med så alvorlige sygdomme som peritonitis, sepsis, meningitis. De trænger gennem blod-hjerne-barrieren, knoglevævet og synovialvæske. Denne funktion giver dig mulighed for at bruge dem til behandling af osteomyelitis og gigt..
  • III-generation cefalosporiner (cefotaxim eller claforan, ceftriaxon, cefixime, cefoperazon) er mere aktive mod gram-negativ flora. Det var med deres udseende, at læger var i stand til at begynde at behandle gonoré og mange kirurgiske infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa og Proteus. 3. generations lægemidler er stabile over for cephalosporinase. De bruges til svære bronchopulmonale og urogenitale infektioner, myocarditis, meningitis, sepsis, led i sygdomme og hud.
  • IV-generation cephalosporiner (cefpirome eller keiten) er meget aktive mod gram-positiv og gram-negativ flora. Dette er Proteus og Pseudomonas aeruginosa og pseudomonads.
  • Generation 5 cephalosporiner er relativt nyere. Hovedrepræsentanten for klassen - ceftobiprol, anvendes hidtil kun til intravenøs administration. Dette er et bredspektret lægemiddel, det ødelægger endda methicillinresistente stafylokokker, som oftest forårsager nosokomial infektion. Ceftobiprol-resistens forårsaget af spontan in vitro-mutation er sjælden. Krydsresistens mellem ceftobiprol og nogle andre nylige cephalosporiner er beskrevet. Imidlertid kan nogle mikroorganismer, der er resistente over for andre cephalosporiner, være følsomme over for ceftobiprol..

Generationer af cephalosporiner og nøglerepræsentanter

Hvad du har brug for at vide om cefalosporiner

  1. Hvorfor administreres cephalosporiner for det meste nøjagtigt parenteralt (dvs. intramuskulært eller intravenøst)? Årsagen er deres mangel - de absorberes dårligt fra mave-tarmkanalen.
  2. Inde i kan du ordinere cephalexin, cefaclor, cefixime.
  3. Cephalosporiner er mere giftige end penicilliner, men allergiske reaktioner forårsager meget mindre (2-4%). Krydsallergi over for penicilliner og cephalosporiner observeres undertiden..

Hvis du begyndte behandling med cephalosporiner, skal du passe på for nogle bivirkninger. Dette kan være øget træthed, reversibel leukopeni, nedsat blodkoagulation. Derudover irriterer cephalosporiner væv, og derfor kan infiltrater og phlebitis med injektion observeres. Ved indtagelse kan kvalme, opkast, smerter i det epigastriske område, diarré, vægttab forekomme. På grund af disse medikamenters irriterende egenskaber kan der også udvikles tandkomplikationer, stomatitis. Cephalosporiner kan, som andre kemoterapimedisiner, forårsage dysbiose og endda superinfektion.

Cephalosporin Antibiotika

Kemoterapeutiske midler. Penicillin-antibiotika

De følgende grupper af kemoterapeutiske midler skelnes:

1. Antibakterielle midler:

- Syntetiske præparater (sulfonamider, nitroimidazolderivater, nitrofuran, oxyquinolin, quinoloner og fluoroquinoloner).

2. Antimykotika.

3. Antivirale midler.

4. Antiprotozoalmidler:

- Behandlingsmidler mod giardiasis, toxoplasmosis, amoebiasis, trichomoniasis, balantidiasis, leishmaniasis.

5. Anthelmintic.

Antibakterielle midler. Antibiotika.

Antibiotika er stoffer med overvejende mikrobiel oprindelse, deres semisyntetiske og syntetiske analoger, der er i stand til selektivt at undertrykke levedygtigheden af ​​mikroorganismer, der er følsomme over for dem i store fortyndinger.

I henhold til virkningsmekanismen kombineres antibiotika i fire grupper:

Gruppe 1 - antibiotika, der forstyrrer syntesen af ​​den mikrobielle væg: beta-laktamer (penicilliner, cephalosporiner osv.), Vancomycin.

Gruppe 2 - antibiotika, der forstyrrer funktionen af ​​den cytoplasmatiske membran, der ligger under membranens inderside: polymyxiner, polyener (nystatin, amphotericin B), delvis vancomycin.

Gruppe 3 - antibiotika, der forstyrrer proteinsyntese i mikrobiel celle på ribosomniveau: aminoglycosider, tetracycliner, makrolider, chloramphenicol.

Gruppe 4 - antibiotika, der forstyrrer syntesen af ​​nukleinsyrer: ansamyciner osv..

Antibiotika har en bakteriedræbende eller bakteriostatisk effekt på mikrober.

Bakteriedræbende antibiotika forårsager hurtigt døden af ​​mikroorganismer. Bakteriostatisk - forstyrrer væksten og opdelingen af ​​mikroorganismer.

Opdelingen af ​​antibiotika i bakteriedræbende og bakteriostatiske er relativ afhængig af koncentrationen. I lave koncentrationer udviser de alle praktisk talt kun en bakteriostatisk virkning.

Antimikrobielt spektrum:

Alle mikroorganismer, der er følsomme over for et specifikt antibiotikum, udgør dets spektrum. Antibiotika kan have et smalt eller bredt spektrum af handling..

Smalspektret antibiotika påvirker gram-positive og gram-negative cocci (benzylpenicillinpræparater, makrolider); kun gramnegative pinde (polymyxiner); handle selektivt på svampe (nystatin, griseofulvin).

Bredspektret antibiotika (tetracycliner, chloramphenicol) virker på mange gram-positive og gram-negative cocci og coli, såvel som spirocheter, rickettsia, klamydia og andre patogener.

Mikrobiel resistens over for antibiotika og måder at overvinde det på:

Når man tager antibiotika, udvikler mikroorganismer resistens mod dem (resistens). Modstand kan være naturlig. Dette er en speciel variant af strukturen eller udvekslingen, hvor antibiotika ikke finder anvendelsespunkter, eller evnen til at producere enzymer, der ødelægger antibiotika fra naboer. Takket være det har antibiotika fra forskellige grupper deres eget spektrum af aktivitet. Problemet med moderne antibiotikabehandling (kemoterapi generelt) er en anden type resistens af mikrober - erhvervet resistens over for medikamenter, der indtil for nylig havde en upåklagelig terapeutisk effekt.

Beta-laktamer.

Disse inkluderer: penicilliner, cephalosporiner.

De indeholder beta-lactam-cyklusmolekyler. Krænker syntesen af ​​den mikrobielle væg, har en hovedsageligt bakteriedræbende virkning. Handlingsmekanismen er forbundet med irreversibel inhibering af transpeptidase-enzymet.

penicilliner

Naturlige penicilliner dannes af forskellige typer svamp Penicillium.

- Benzylpenicillin-natriumsalt

- Benzylpenicillin kaliumsalt

- Benzylpenicillin novocaine salt (procaine - benzylpenicillin)

- Bicillin - I (saltblanding) (Benzatin, Retarpen)

- Bicillin - III (1 + kalium og novocainsalt) forlænget

- Bicillin - V (1 + novokain salt) handlinger

- Oxacillin er resistent over for det sure miljø i maven, oxacillin er også resistent over for

- Ampicillin til mikrobielle enzymer (natriumsalte)

- Bredspektret carbenicillin

Følsom over for disse antibiotika:

1. Gram-positive bakterier (stafylokokker (de fleste stammer er stabile), streptokokker, pneumokokker);

2. Gram-negative cocci (gonococci, meningococci);

3. Nogle spirochetter (forårsagende midler af syfilis, tilbagefaldende feber, leptospirose);

4. Pinde (forårsagende stoffer af gas-gangren, stivkrampe, difteri, miltbrand);

5. Patogener af actinomycosis.

Ikke følsom - E. coli, forårsagende midler af pest og tularæmi, rickettsia, vira, protozoer.

benzylpenicillin:

Den mest aktive og vedholdende. Forbliver "referencemedicinen" til undersøgelse af hele antibiotikaklassen.

Når benzylpenicillin tages gennem munden, ødelægges næsten fuldstændigt af saltsyre af mavesaft, derfor er den vigtigste indgivelsesvej intramuskulær injektion. Den maksimale koncentration i blodet efter 15-30 minutter. Indtast hver 4. til 6. time. I henhold til særlige indikationer kan benzylpenicillin (natriumsalt) injiceres i en vene, i en arterie (osteomyelitis), i rygmarvskanalen (meningitis - du kan ikke bruge kaliumsalt) ved inhalation i form af aerosoler (purulente processer i luftvejene), i ledposer og serøse hulrum. Efter absorption trænger benzylpenicillin hurtigt ind i hulrummet: pleural, abdominal, pericardial; den diffunderer relativt let i zonen med frisk abscess, men i den kroniske forløb af sidstnævnte passerer den ikke gennem kapslen.

Bicillin - 1,3,5 bruges kun intramuskulært.

Bicillin -1 indgives 1 gang i 1-2 uger, bicillin - 5 - 1 gang i 3-4 uger.

1. Allergiske reaktioner i form af hududslæt, dermatitis, bronchospasme, anafylaktisk chok. Allergiske reaktioner observeres oftere og vanskeligere at forekomme ved parenteral administration. Før der anvendes penicillin, udføres der derfor en tolerance-test.

2. Ved intramuskulære injektioner af benzylpenicillin og bicilliner kan perifer nerveskade (lammelse, parese) forekomme..

3. Intramuskulær indgivelse af bicilliner er meget smertefuld, infiltrater vedvarer i lang tid på injektionsstedet, nogle gange forekommer aseptisk muskelnekrose.

4. Candidiasis, dysbiosis.

Indikationer til brug:

1. Benzylpenicillin ordineres til sygdomme forårsaget af følsomme stammer af streptokokker (betændelse i mandlen, purulente komplikationer af sår, sepsis, osteomyelitis, abscesser og phlegmon, lungebetændelse, endocarditis, otitis, mastitis), pneumococcus (lungebetændelse, meningitis osv.), Meningococcus. Dette antibiotikum bruges til behandling af miltbrand, gas gangrene, stivkrampe, difteri, gonoré, syfilis, actinomycosis..

2. Bicilliner bruges til behandling af syfilis, myocarditis, gigtende hjertesygdom og tilbagefald af gigt..

phenoxymethylpenicillin:

Det har høj syremodstand. Det absorberes godt fra mave-tarmkanalen. Bivirkninger: karakteristisk for benzylpenicillin samt kvalme, opkast, diarré. Kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for penicilliner. Det ordineres til moderate infektioner gennem munden, i tabletter eller i suspension (hovedsageligt til børn), 4-6 gange om dagen.

oxacillin:

Oxacillin ødelægges ikke af saltsyre i mavesaft og absorberes hurtigt efter indtagelse på tom mave. Tag hver 4. til 6. time. Oxacillin tolereres godt. Den vigtigste indikation for dens anvendelse er en infektion forårsaget af stafylokokker, der er resistente over for benzylpenicillin. Kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for penicilliner..

Ampicillin, Amoxicillin:

Den første repræsentant for penicillingruppen med et bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet med aktivitet mod både gram-positive og gram-negative mikrober. Det hæmmer væksten af ​​cocci, inklusive enterococci, en del af stammerne af Salmonella, dysenteri og Escherichia coli, individuelle stammer af Proteus. Ampicillin er resistent over for saltsyre af mavesaft, absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Kan bruges til behandling af urinvejsinfektioner.

Bivirkninger: allergiske reaktioner, når de tages oralt - kvalme, flatulens, diarré, dysbiose kan forekomme. Måske udviklingen af ​​superinfektion med resistente stammer af patogener (stafylokokker osv.), Især hos patienter med kroniske sygdomme.

Ampioks:

Den kombinerede fremstilling af ampicillin med oxacillin. Anvendes sammen med udiagnostiserede patogener (sepsis, endocarditis, postpartum infektioner); nyfødte med infektioner; med svære infektioner; til sygdomme i urin og galdekanalen.

Amoxiclav (Augmentin, Panklav):

Den kombinerede fremstilling af amoxicillin med clavulansyre (inhibitor B - lactamase). Anvendes til infektioner i luftvejene, galden og urinveje, mavehulen, bækkenorganer, ØNH-sygdomme, hud, blødt væv, knogler, sepsis, prostatitis, gonoré. Anvendes oralt og intravenøst.

carbenicillin:

Repræsentant for 2. generation af halvsyntetiske penicilliner med et bredt spektrum af handling. Aktiv mod mange gram-positive og gram-negative bakterier, inklusive Pseudomonas aeruginosa, Proteus. Det ødelægges af beta-lactamaser og påvirker ikke stafylokokker. Reserver lægemiddel til behandling af infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa. Modstand mod carbenicillin udvikler sig hurtigt, så det kombineres normalt med aminoglycosidantibiotikum gentamicin (du kan ikke blande begge antibiotika i den samme sprøjte eller infusionsopløsning). Carbenicillin ødelægges af saltsyre og indgives derfor parenteralt (ind i muskelen, i en vene). Da lægemidlet først og fremmest udskilles af nyrerne, dannes der høje koncentrationer i urinen, der er tilstrækkelige til at behandle urinvejsinfektioner. Carbenicillin har en forholdsvis lav toksicitet, kan forårsage allergiske reaktioner.

Piperacillin:

Tilhører semisyntetiske penicilliner i 3 generationer. Det har en bred vifte af effekter. Det er kendetegnet ved højere aktivitet mod gramnegative patogener og især Pseudomonas aeruginosa. Det bruges til svære infektioner forårsaget af følsomme mikroorganismer (peritonitis, meningitis, lungebetændelse, lungeabscess, sepsis, infektion i knogler og led, hud og blødt væv, inficerede sår, forbrændinger, gonoré) samt til forebyggelse af infektiøse komplikationer efter operation. Ved sepsis forårsaget af Pseudomonas aeruginosa bruges det i kombination med gentamicin. Piperacillin administreres normalt intravenøst ​​drypp (eller strøm) med et moderat forløb af sygdommen - intramuskulært. Kan forårsage allergiske reaktioner, ved langvarig brug, leukopeni, trombocytopeni, blødning, superinfektion er mulige.

Cephalosporin Antibiotika

cefalosporiner

Semi-syntetiske præparater baseret på naturlige cephalosporiner opnås..

Klassifikation:

1. generations lægemidler:

De har høj aktivitet mod gram-positiv flora, nogle repræsentanter for gram-negativ flora og er sammenlignelige i spektrum og styrke med penicilliner (ampicillin).

Cefazolin og cephalexin er aktive mod stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, de fleste stammer af meningokokker, gonokokker, patogener af difteri, gasgangren og actinomyceter er følsomme over for disse antibiotika. Cephalosporiner fra 1. generation har en svagere effekt på den gram-negative flora. De hæmmer væksten af ​​salmonella, nogle stammer af shigella, E. coli og andre Pseudomonas aeruginosa, Proteus, enterococci og bakteroider er primært resistente over for dem..

1. generation af cephalosporiner bruges til infektioner i den øvre luftvej (tonsillitis, faryngitis), lungebetændelse, endokarditis, peritonitis, osteomyelitis, otitis media, bihulebetændelse, furunkulose, sårinfektioner, inficerede forbrændinger, urinvejsinfektioner, til forebyggelse af kirurgiske infektioner) og anden cefazol.

De trænger dårligt igennem BBB. Cefazolin absorberes ikke, når det tages oralt, og cephalexin absorberes tværtimod godt. Cefazolin er mere aktiv og penetrerer vævene bedre end andre lægemidler fra 1. generation. Ved akutte systemiske infektioner administreres det intramuskulært (eller i en vene) hver 6. til 8. time. Cephalexin ordineres oralt hovedsageligt til moderate infektioner i form af kapsler, tabletter, suspension 4 gange om dagen.

Forberedelser af 2 generationer:

Effektiv mod de samme patogener som 1. generations lægemidler. De har imidlertid mere gramnegative bakterier i spektret og har en svagere effekt på gram-positive. Modstandsdygtig over for mange beta-lactamaser. De bruges til infektioner i luftvejene, urinvej, otitis media, gonoré osv. Cefaclor ordineres oralt i form af kapsler 3 gange om dagen. Cefuroxim trænger tilfredsstillende gennem BBB og betragtes som det valgte medikament for meningitis forårsaget af meningokokker og hæmofil bacillus. Det administreres intravenøst ​​med intervaller på 8-12 timer.

3. generations lægemidler:

Dette er en af ​​de mest talrige og mest anvendte grupper. Cephalosporiner III-generationer er meget aktive mod de fleste gramnegative bakterier, inklusive dem, der er resistente over for andre antibiotika. Ceftazidime og cefoperazon er effektive mod Pseudomonas aeruginosa. I henhold til virkningen på stafylokokker, streptokokker, enterokokker og andre grampositive bakterier er tredje generation af cephalosporiner imidlertid dårligere end lægemidler fra den første og anden generation. Alle lægemidler er resistente over for beta-lactamaser; bedre end andre cefalosporiner trænger ind i væv, inklusive centralnervesystemet (undtagen cefoperazon). Oftest udskilles af nyrerne i uændret form, kun ceftriaxon og cefoperazon udskilles hovedsageligt.

Indikationer til brug: lungebetændelse, urinvejsinfektion, øre, hals, næse, sepsis, meningitis, endocarditis, infektioner i knogler og blødt væv, mavehulen osv. Disse antibiotika anvendes parenteralt (intramuskulært og intravenøst). Intervaller mellem administrationer varierer: cefotaxim og ceftazidim administreres intramuskulært 2-3 gange dagligt, ceftriaxon og cefoperazon 1-2 gange.

Forberedelser 4 generationer:

Disse antibiotika i sammenligning med andre cephalosporiner har det bredeste spektrum af antimikrobiel virkning. Gram-negativ (inklusive Pseudomonas aeruginosa), gram-positive bakterier er følsomme over for dem, de er svagt aktive mod anaerober. De strukturelle træk ved lægemidlerne giver god penetration i forskellige organer og væv (værre i centralnervesystemet), høj modstand mod beta - laktamaser.

De bruges til infektioner i luftvejene, urinvejene, sepsis, kirurgisk infektion, herunder blandet infektion og til empirisk behandling (indtil patogenet er etableret). Indtast cefpirom intravenøst, cefepime intravenøst ​​eller intramuskulært hver 12. time.

Bivirkninger af cephalosporiner:

- allergiske reaktioner. Patienter med tidligere anafylaktiske reaktioner på penicilliner bør ikke ordineres cefalosporiner;

- cephalexin og andre lægemidler, der bruges oralt, forårsager undertiden kvalme, diarré, dysbiose;

- mange lægemidler fra 2. og 3. generation kan forårsage superinfektion med stabile grampositive patogener (stafylokokker osv.).

Cephalosporin antibiotika, brug

I henhold til deres antimikrobielle virkning hører de til bredspektret antibiotika, er resistente over for penicillinase (hvis du glemmer, så vil jeg minde dig om, at dette er et enzym i bakteriecellen, der ødelægger penicillin).

Cephalosporiner er semisyntetiske forbindelser. Alle syntetiserede derivater er betinget opdelt i 4 generationer. For hver generation øges deres stabilitet, aktivitet og handlingsspektrum. De bruges hovedsageligt til behandling af infektioner forårsaget af gramnegative bakterier (for eksempel nyreinfektioner, cystitis) eller gram-positive bakterier, hvis penicilliner er ineffektive. De fleste cephalosporiner absorberes dårligt fra fordøjelseskanalen, nogle tages oralt (cephalexin).

Af bivirkningerne på cephalosporiner forekommer allergi mest sandsynligt, især ofte hvis der er en allergi over for penicilliner. Forstyrrelser i leveren og nyrerne forekommer også med injektion, smerter, forbrænding, inflammatorisk reaktion kan forekomme. Hvis der anvendes oral medicin, kan fordøjelsen (mavesmerter, diarré, opkast) være nedsat. Effekten af ​​cephalosporiner på fosteret er stadig ikke godt forstået, derfor er gravide kvinder kun ordineret af sundhedsmæssige årsager.

Cephalosporins 1. generation:

Det absorberes ikke, når det tages oralt, administreres intramuskulært eller intravenøst. Ved intramuskulær administration opretholdes den terapeutiske koncentration i blodet i lang tid (indgivet hver 8.-12. Time, afhængig af sygdommens sværhedsgrad). Til intramuskulær indgivelse opløses indholdet af hætteglasset i 2-3 ml isotonisk NaCl (saltopløsning) eller vand til injektion, injiceres dybt ind i musklerne.

  • Reflin pulver til injektionsvæske, opløsning 1g ("Ranbaxi", Indien)
  • Cefazolin natriumsaltpulver til injektionsvæske, opløsning 1g
  • Cefazolin natriumsaltpulver til injektionsvæske, opløsning 500 mg
  • Totacef pulver til injektionsvæske, opløsning 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezin pulver til injektionsvæske, opløsning 1 g ("KRKA", Slovenien)
  • Kefzol pulver til injektionsvæske, opløsning 1g ("Eli Lilly", USA).

Stabil i det sure miljø i maven, absorberes hurtigt, især inden måltider.

Tag 4 gange om dagen (hver 6. time). Hvis der er sygdomme i leveren, nyrerne, er det nødvendigt at reducere dosis.

  • Cephalexin hætter. 250 mg nr. 20
  • Lexin hætter. 500 mg nr. 20 ("Hikma", Jordan)
  • Lexin-125 pulver til oral suspension 125 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordan)
  • Lexin-250 pulver til oral suspension 250 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordan)
  • Ospexin-granulater til oral suspension 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Østrig)
  • Ospexin granuler til oral suspension 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Østrig)
  • Ospexin-hætter. 250 mg nr. 10 ("Biochemie", Østrig)
  • Ospexin-hætter. 500 mg nr. 10 ("Biochemie", Østrig)
  • Sporidex pulver til oral suspension 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", Indien)
  • Sporidex hætter. 250 mg nr. 30 ("Ranbaxi", Indien)
  • Sporidex hætter. 500 mg nr. 10 ("Ranbaxi", Indien).

cefadroxil

  • Duracef hætter. 500 mg nr. 12 ("UPSA", Frankrig)
  • Duracef pulver til oral suspension 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Frankrig).

Cephalosporins 2 generationer:

Indtast 3-4 gange dagligt intravenøst ​​eller intramuskulært

  • Zinacef pulver til injektionsvæske, opløsning 1,5 g ("GlaxoWellcome", UK)
  • Zinacef pulver til injektionsvæske, opløsning 250 mg ("GlaxoWellcome", UK)
  • Zinacef pulver til injektionsvæske, opløsning 750 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Tag 2 gange om dagen..

  • Zinnat-granuler til oral suspension 125 mg / 5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, UK)
  • Tab Zinnat. 125 mg nr. 10 ("GlaxoWellcome", Storbritannien)
  • Tab Zinnat. 250 mg nr. 10 ("GlaxoWellcome", Storbritannien).

Det administreres intramuskulært eller intravenøst ​​hver 8. time. Der udvises særlig forsigtighed, hvis der er brud på leveren og nyrerne..

  • Mefoxin pulver til injektionsvæske, opløsning 1g ("MSD", USA).

En bred vifte af antimikrobielle effekter. Tag 3 gange om dagen. Behandlingsforløbet er normalt 7-10 dage. Bivirkninger kan omfatte fordøjelsessygdomme (kvalme, opkast, diarré), svimmelhed, hovedpine, gulsot.

  • Vercef hætter. 250 mg nr. 3 ("Ranbaxi", Indien).

Cephalosporins 3 generationer:

Betydeligt bredere spektrum af handling og antimikrobiel aktivitet

Det bruges intramuskulært og intravenøst. Ved intramuskulær injektion opløses 1 g pulver i 2 g vand til injektion. Indtast 2 gange om dagen (hver 12. time). Et opløsningsmiddel, der indeholder lidocaine, sættes til stoffet for at reducere smerter under injektion..

  • Claforan pulver til injektionsvæske, opløsning 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaxime natriumsaltpulver til injektionsvæske, opløsning 1g (Hoechst Marion Roussel).

Det trænger godt ind i organer og væv. Bruges normalt hver 8.-12. Time, afhængigt af infektionens sværhedsgrad. Opløs i isotonisk NaCl-opløsning (saltopløsning) eller 5% glucoseopløsning. Til intramuskulær indgivelse kan det opløses i en 0,5% eller 1% lidocainopløsning. Mængden af ​​opløsningsmiddel afhænger af indgivelsesvejen og mængden af ​​pulver i hætteglasset. Når der tilsættes vand, opløses medikamentet med dannelse af bobler, trykket inde i flasken stiger, derfor anbefales det at tilsætte opløsningsmidlet i dele, og efter rystning af flasken skal du indsætte en sprøjtenål ​​i korken, så gassen kommer ud af flasken og trykket normaliseres. Den færdige opløsning kan have en farve fra lysegul til mørkegul.

  • Fortum pulver til injektionsvæske, opløsning 1g ("GlaxoWellcome", UK)
  • Fortum pulver til injektionsvæske, opløsning 500 mg ("GlaxoWellcome", UK)
  • Fortum pulver til injektionsvæske, opløsning 250 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Det trænger godt ind i organer og væv. Det bruges intramuskulært og intravenøst. Ved intramuskulær injektion opløses 1 g pulver i 2 g vand til injektion. Indtast 1 gang om dagen (hver 24 timer). Ved sygdomme i leveren og nyrerne er det nødvendigt at reducere dosis.

  • Ceftriaxone natriumsaltpulver til injektionsvæske, opløsning 1g ("Ranbaxi", Indien)
  • Ceftriaxone natriumsaltpulver til injektionsvæske, opløsning 500 mg ("Ranbaxi", Indien)
  • Oframax pulver til injektionsvæske, opløsning 1g ("Ranbaxi", Indien).

Cephalosporins 4 generationer:

Høj stabilitet. Bredt spektrum af aktivitet - aktiv mod mest kendte bakterier.

Indtast 2 gange om dagen (hver 12. time) intramuskulært eller intravenøst. Behandlingsforløbet er normalt 7-10 dage. Til intramuskulær indgivelse kan den opløses i en 0,5% eller 1% lidocainopløsning, isoton NaCl-opløsning, 5% og 10% glucoseopløsning. Mængden af ​​opløsningsmiddel afhænger af indgivelsesvejen og mængden af ​​pulver i hætteglasset. Normalt tolereres stoffet godt. Oftest forekommer fordøjelsessystemsygdomme og allergiske reaktioner. Det anbefales ikke at bruge, hvis der er intolerance over for andre cephalosporiner, penicilliner eller makrolidantibiotika. Under opbevaring kan opløsningen eller pulveret blive mørkere, dette påvirker ikke dets aktivitet.

  • Maksipim pulver til injektionsvæske, opløsning (Bristol-Myers Squibb).

Hvorfor er stevia ikke kun nyttige for diabetikere?