Historisk betyder udtrykket "antihistaminer" lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer, og lægemidler, der virker på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) Kaldes H2-histaminblok

Historisk betyder udtrykket "antihistaminer" lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer, og lægemidler, der virker på H2-histaminreceptorer (cimetidin, ranitidin, famotidin osv.) Kaldes H2-histaminblokkere. Førstnævnte anvendes til behandling af allergiske sygdomme, sidstnævnte anvendes som antisekretoriske lægemidler.

Histamin, denne vigtigste formidler af forskellige fysiologiske og patologiske processer i kroppen, blev kemisk syntetiseret i 1907. Efterfølgende blev det isoleret fra dyre- og humane væv (Windaus A., Vogt W.). Endnu senere blev dens funktioner bestemt: gastrisk sekretion, neurotransmitterfunktion i centralnervesystemet, allergiske reaktioner, betændelse osv. Efter næsten 20 år, i 1936, blev de første stoffer med antihistaminaktivitet oprettet (Bovet D., Staub A.). Og allerede i 60'erne blev heterogeniteten af ​​receptorer i kroppen for histamin bevist, og deres tre undertyper blev adskilt: H1, H2 og H3, som adskiller sig i struktur, lokalisering og fysiologiske virkninger, der opstår, når de aktiveres og blokeres. Siden den tid begynder en aktiv periode med syntese og klinisk test af en række antihistaminer.

Adskillige undersøgelser har vist, at histamin, der virker på receptorer i åndedrætsorganerne, øjne og hud, forårsager karakteristiske allergisymptomer, og antihistaminer, der selektivt blokerer for H1-type receptorer, er i stand til at forhindre og stoppe dem.

De fleste anvendte antihistaminer har et antal specifikke farmakologiske egenskaber, der karakteriserer dem som en separat gruppe. Disse inkluderer følgende effekter: antipruritisk, dekongestant, antispastisk, anticholinerg, antiserotonin, beroligende og lokalbedøvelse samt forebyggelse af histamininduceret bronchospasme. Nogle af dem er ikke forårsaget af histaminblokade, men af ​​strukturelle træk..

Antihistaminer blokerer virkningen af ​​histamin på H1-receptorer ved hjælp af mekanismen til kompetitiv inhibering, og deres affinitet for disse receptorer er signifikant lavere end histamin. Derfor er disse lægemidler ikke i stand til at fortrænge histamin, der er forbundet med receptoren, de blokerer kun for ubesatte eller frigivne receptorer. Følgelig er H1-blokkere mest effektive til at forhindre allergiske reaktioner af en øjeblikkelig type, og i tilfælde af en udviklet reaktion forhindrer de frigivelse af nye portioner histamin.

Efter deres kemiske struktur er de fleste af dem fedtopløselige aminer, der har en lignende struktur. Kernen (R1) er repræsenteret af en aromatisk og / eller heterocyklisk gruppe og er bundet til en aminogruppe via et nitrogen-, oxygen- eller carbon (X) -molekyle. Kernen bestemmer sværhedsgraden af ​​antihistaminaktivitet og nogle af stoffets egenskaber. Når man kender dets sammensætning, kan man forudsige lægemidlets styrke og dets virkninger, for eksempel evnen til at trænge ind i blod-hjerne-barrieren.

Der er flere klassifikationer af antihistaminer, selvom ingen af ​​dem generelt er accepterede. I henhold til en af ​​de mest populære klassificeringer er antihistaminer opdelt i første og anden generation af lægemidler på skabelsestidspunktet. Første generation af medikamenter kaldes også almindeligvis beroligende midler (af den dominerende bivirkning) i modsætning til ikke-beroligende anden generations lægemidler. På nuværende tidspunkt er det sædvanligt at isolere den tredje generation: det inkluderer grundlæggende nye lægemidler - aktive metabolitter, som ud over den højeste antihistaminaktivitet udviser en mangel på beroligelse og en kardiotoksisk effekt, der er karakteristisk for anden generation af lægemidler (se tabel).

Derudover er den kemiske struktur (afhængig af X-bindingen) af antihistaminer opdelt i flere grupper (ethanolaminer, ethylendiaminer, alkylaminer, derivater af alfacarbolin, quinuclidin, phenothiazin, piperazin og piperidin).

Første generation af antihistaminer (beroligende midler). Alle af dem er godt opløselige i fedtstoffer og ud over H1-histamin blokerer de også for kolinerge, muskarine og serotoninreceptorer. Da de er konkurrencedygtige blokkere, binder de reversibelt til H1-receptorer, hvilket fører til brugen af ​​temmelig høje doser. De følgende farmakologiske egenskaber er mest karakteristiske for dem..

  • Beroligende virkning bestemmes af det faktum, at de fleste antihistaminer i den første generation, let opløses i lipider, trænger godt ind i blod-hjerne-barrieren og binder til H1-receptorer i hjernen. Måske består deres beroligende virkning i at blokere de centrale serotonin- og acetylcholinreceptorer. Graden af ​​manifestation af den beroligende virkning af den første generation varierer i forskellige lægemidler og hos forskellige patienter fra moderat til svær og stiger, når det kombineres med alkohol og psykotrope stoffer. Nogle af dem bruges som sovepiller (doxylamin). Sjældent forekommer i stedet for sedation psykomotorisk agitation (oftere i moderate terapeutiske doser hos børn og i høje toksiske doser hos voksne). På grund af den beroligende virkning kan de fleste medikamenter ikke bruges under arbejde, der kræver opmærksomhed. Alle førstegenerationsmediciner øger virkningen af ​​beroligende og hypnotiske medikamenter, narkotiske og ikke-narkotiske smertestillende midler, monoaminoxidaseinhibitorer og alkohol.
  • Den angstdæmpende virkning, der er karakteristisk for hydroxyzin, kan skyldes undertrykkelse af aktivitet i visse områder af det subkortikale område af centralnervesystemet.
  • Atropinlignende reaktioner forbundet med de antikolinergiske egenskaber af lægemidlerne er mest karakteristiske for ethanolaminer og ethylendiaminer. Manifesteres ved mundtørhed og nasopharynx, urinretention, forstoppelse, takykardi og synsnedsættelse. Disse egenskaber tilvejebringer effektiviteten af ​​de diskuterede midler mod ikke-allergisk rhinitis. På samme tid kan de øge forhindring af bronkialastma (på grund af en stigning i sputumviskositet), forårsage forværring af glaukom og føre til infravesikal obstruktion i prostataadenom osv..
  • Den antiemetiske og antipumpende virkning er sandsynligvis også forbundet med lægemidlets centrale antikolinergiske virkning. Nogle antihistaminer (diphenhydramin, promethazin, cyclizin, meclizin) reducerer stimuleringen af ​​de vestibulære receptorer og hæmmer labyrintens funktion og kan derfor bruges til bevægelsessygdomme.
  • Et antal H1-histaminblokkere reducerer symptomer på parkinsonisme på grund af central hæmning af virkningerne af acetylcholin.
  • Den antitussive virkning er mest karakteristisk for diphenhydramin, den realiseres på grund af den direkte virkning på hostecentret i medulla oblongata.
  • Antiserotonin-effekten, primært karakteristisk for cyproheptadin, bestemmer dens anvendelse i migræne.
  • En alfa-blokerende virkning med perifer vasodilatation, især iboende i antihistaminer i phenothiazinserien, kan føre til et kortvarigt fald i blodtrykket hos følsomme individer.
  • Lokalbedøvelse (kokainlignende) virkning er karakteristisk for de fleste antihistaminer (forekommer på grund af et fald i permeabiliteten af ​​membraner for natriumioner). Diphenhydramin og promethazin er stærkere lokalbedøvelsesmidler end novocaine. På samme tid har de systemiske quinidinlignende effekter, der manifesteres ved at forlænge den ildfaste fase og udviklingen af ​​ventrikulær takykardi.
  • Takyphylaxis: et fald i antihistaminaktivitet ved langvarig brug, hvilket bekræfter behovet for skifte af medicin hver 2-3 uge.
  • Det skal bemærkes, at antihistaminer af den første generation adskiller sig fra den anden generation i den korte eksponeringstid med en relativt hurtig indtræden af ​​klinisk effekt. Mange af dem findes i parenterale former. Alt ovenstående såvel som lave omkostninger bestemmer den udbredte anvendelse af antihistaminer i dag.

Desuden gjorde mange af de kvaliteter, der blev diskuteret, det muligt for de "gamle" antihistaminer at besætte deres niche i behandlingen af ​​visse patologier (migræne, søvnforstyrrelser, ekstrapyramidale lidelser, angst, bevægelsessygdom osv.), Som ikke er relateret til allergier. En masse første generation af antihistaminer er en del af de kombinerede præparater, der bruges til forkølelse, som beroligende middel, sovepiller og andre komponenter.

De mest almindeligt anvendte er chloropyramin, diphenhydramin, clemastin, cyproheptadin, promethazin, fencarol og hydroxyzin.

Chloropyramin (Suprastin) er en af ​​de mest anvendte beroligende antihistaminer. Det har betydelig antihistaminaktivitet, perifer antikolinerg og moderat antispasmodisk virkning. Effektiv i de fleste tilfælde til behandling af sæsonåben og flerårig allergisk rhinoconjunctivitis, Quincke ødem, urticaria, atopisk dermatitis, eksem, kløe i forskellige etiologier; i parenteral form - til behandling af akutte allergiske tilstande, der kræver akut pleje. Tilvejebringer en bred vifte af anvendte terapeutiske doser. Det ophobes ikke i blodserumet, og forårsager derfor ikke en overdosering ved langvarig brug. Suprastin er kendetegnet ved en hurtig virkning og en kort varighed (inklusive side) af virkningen. I dette tilfælde kan chloropyramin kombineres med ikke-beroligende H1-blokkere for at øge varigheden af ​​den antiallergiske virkning. Suprastin er i øjeblikket en af ​​de bedst sælgende antihistaminer i Rusland. Dette er objektivt forbundet med den påviste høje effektivitet, kontrollerbarhed af dens kliniske virkning, tilstedeværelsen af ​​forskellige doseringsformer, herunder injicerbare, og lave omkostninger.

Diphenhydramin (Diphenhydramine) er en af ​​de første syntetiserede H1-blokkere. Det har en ret høj antihistaminaktivitet og reducerer sværhedsgraden af ​​allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. På grund af den betydelige kolinolytiske virkning har den en antitussiv, antiemetisk virkning og forårsager på samme tid tørre slimhinder og urinretention. På grund af dens lipofilicitet giver diphenhydramin en udtalt sedation og kan bruges som sovepiller. Det har en betydelig lokalbedøvelseseffekt, som et resultat heraf bruges undertiden som et alternativ til intolerance over for novocaine og lidocaine. Diphenhydramin præsenteres i forskellige doseringsformer, herunder til parenteral brug, hvilket har bestemt dens udbredte anvendelse i akutterapi. Imidlertid kræver en betydelig række bivirkninger, uforudsigelighed af konsekvenser og virkninger på centralnervesystemet øget opmærksomhed på dets anvendelse og om muligt brugen af ​​alternative stoffer.

Clemastine (Tavegil) er et meget effektivt antihistamin-medikament, der ligner virkning som diphenhydramin. Det har en høj antikolinerg aktivitet, men trænger i mindre grad ind i blod-hjerne-barrieren, der tegner sig for den lave frekvens af observation af den beroligende virkning - op til 10%. Det findes også i injicerbar form, som kan bruges som et ekstra middel mod anafylaktisk chok og angioødem, til forebyggelse og behandling af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner. Overfølsomhed over for clemastin og andre antihistaminer med en lignende kemisk struktur er imidlertid kendt..

Dimetenden (Fenistil) er tættest på anden generation af antihistaminer, adskiller sig fra den første generation af medikamenter i signifikant mindre udtalt beroligende og muskarin effekt, høj antiallergisk aktivitet og virkningsvarighed.

Første generation af antihistaminer, der påvirker både H1 og andre receptorer (serotonin, centrale og perifere kolinergiske receptorer, alfa-adrenerge receptorer), har således forskellige effekter, som bestemte deres anvendelse under mange tilstande. Men sværhedsgraden af ​​bivirkninger tillader os ikke at betragte dem som lægemidler af førstevalg til behandling af allergiske sygdomme. Erfaringerne fra deres brug har gjort det muligt at udvikle ensrettere - den anden generation af antihistaminer.

Anden generation antihistaminer (ikke-beroligende). I modsætning til den foregående generation har de næsten ikke beroligende og antikolinergiske effekter, men adskiller sig i selektiviteten af ​​virkning på H1-receptorer. For dem bemærkedes imidlertid den kardiotoksiske virkning i varierende grad..

De mest almindelige for dem er følgende egenskaber.

  • Høj specificitet og høj affinitet for H1-receptorer uden virkning på cholin- og serotoninreceptorer.
  • Den hurtige begyndelse af klinisk virkning og varighed af handlingen. Forlængelse kan opnås på grund af høj proteinbinding, kumulation af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen og forsinket udskillelse.
  • Minimal sedation ved brug af medikamenter i terapeutiske doser. Det forklares med den svage passage af blod-hjerne-barrieren på grund af de strukturelle træk ved disse midler. Nogle særligt følsomme personer kan opleve moderat døsighed..
  • Mangel på tachyphylaxis ved langvarig brug.
  • Evnen til at blokere kaliumkanaler i hjertemuskelen, som er forbundet med en forlængelse af QT-intervallet og forstyrrelse af hjerterytmen. Risikoen for denne bivirkning øges med kombinationen af ​​antihistaminer med antifungale (ketoconazol og intraconazol), makrolider (erythromycin og klarithromycin), antidepressiva (fluoxetin, sertralin og paroxetin), med brug af grapefrugtjuice såvel som hos patienter med svær leverfunktion.
  • Fraværet af parenterale former er dog nogle af dem (azelastin, levocabastin, bamipin) tilgængelige som aktuelle former.

Nedenfor er anden generation af antihistaminer med de mest karakteristiske egenskaber..

Loratadine (Claritin) er et af anden generationens bedst sælgende medikamenter, hvilket er forståeligt og logisk. Dets antihistaminaktivitet er højere end for astemizol og terfenadin på grund af den større bindingsstyrke til perifere H1-receptorer. Lægemidlet fratages en beroligende virkning og forstærker ikke virkningen af ​​alkohol. Derudover interagerer loratadin praktisk taget ikke med andre lægemidler og har ikke en kardiotoksisk effekt.

Følgende antihistaminer er lokale lægemidler og er beregnet til at lindre lokale manifestationer af allergier.

Azelastin (Allergodil) er en yderst effektiv behandling af allergisk rhinitis og konjunktivitis. Brugt i form af en næsespray og øjendråber er azelastin praktisk taget uden systemisk virkning.

Cetirizine (Zirtec) er en yderst selektiv perifer H1-receptorantagonist. Det er en aktiv metabolit af hydroxyzin, der har en langt mindre udtalt beroligende virkning. Cetirizin metaboliseres næsten ikke i kroppen, og dets udskillelsesgrad afhænger af nyrefunktion. Dets karakteristiske træk er den høje evne til at trænge ind i huden og følgelig effektiviteten i hud manifestationer af allergier. Hverken i eksperimentet eller i klinikken viste cetirizin nogen arytmogen effekt på hjertet.

fund

Så i lægens arsenal er der en tilstrækkelig mængde antihistaminer med forskellige egenskaber. Det skal huskes, at de kun giver symptomatisk lindring af allergier. Afhængig af den specifikke situation kan du desuden bruge både forskellige medikamenter og deres forskellige former. Det er også vigtigt for lægen at huske sikkerheden ved antihistaminer.

Ulemperne ved de fleste 1. generations antihistaminer er fænomenet tachyphylaxis (afhængighed), som kræver en ændring af medikament hver 7.-10. Dag, selvom dimethinden (Fenistil) og clemastin (Tavegil) for eksempel har vist sig at være effektive i 20 dage uden udvikling af tachyphylaxis ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Virkningsvarigheden er fra 4-6 timer for diphenhydramin, 6–8 timer for dimethinden og op til 12 (og i nogle tilfælde 24) timer for clemastin, derfor ordineres lægemidler 2-3 gange om dagen.

På trods af ovennævnte ulemper indtager 1. generations antihistaminer en stærk position inden for allergologisk praksis, især inden for pediatri og geriatri (Luss L.V., 2009). Tilstedeværelsen af ​​injektionsformer af disse lægemidler gør dem uundværlige i akutte og nødsituationer. Den ekstra antikolinergiske virkning af chloropyramin reducerer kløe og hududslæt med atopisk dermatitis signifikant hos børn; reducerer mængden af ​​næsesekretion og stopper nysen under SARS. Den terapeutiske virkning af 1. generation antihistaminer ved nysen og hoste kan i vid udstrækning skyldes blokering af H1 og muscariniske receptorer. Cyproheptadin og clemastine har sammen med antihistaminvirkning udtalt antiserotoninaktivitet. Dimentiden (Fenistil) hæmmer desuden virkningen af ​​andre allergimæglere, især kininer. Derudover etableres en lavere omkostning ved 1. generations antihistaminer sammenlignet med 2. generations lægemidler.

Effektiviteten af ​​1. generations orale antihistaminer er indikeret, deres anvendelse i kombination med orale afsvampningsmidler til børn anbefales ikke.

Fordelene ved 1. generation af antihistaminer er derfor: langvarig erfaring (over 70 år) af brug, god viden, muligheden for at dosere dem i spædbørn (til dimethinden), uundværlighed ved akutte allergiske reaktioner på fødevarer, medicin, bid insekter, under sedation, i kirurgisk praksis.

Funktioner ved 2. generation af antihistaminer er høj affinitet (affinitet) for H1-receptorer, varighed af virkning (op til 24 timer), lav passabilitet gennem blod-hjerne-barrieren i terapeutiske doser, mangel på inaktivering af mad, mangel på tachyphylaxis. Næsten disse lægemidler metaboliseres ikke i kroppen. Forårsag ikke sedation, dog kan nogle patienter opleve døsighed, når de bruges..

Fordelene ved 2. generations antihistaminer er som følger:

  • På grund af deres lipofobicitet og dårlige penetrering gennem blod-hjerne-barrieren har lægemidler fra 2. generation praktisk talt ingen beroligende virkning, selvom det hos nogle patienter kan observeres.
  • Handlingsvarigheden er op til 24 timer, så de fleste af disse lægemidler ordineres en gang dagligt.
  • Mangel på afhængighed, hvilket gør det muligt at ordinere i lang tid (fra 3 til 12 måneder).
  • Efter seponering af lægemidlet kan den terapeutiske virkning vare i en uge.

2. generations antihistaminer er kendetegnet ved anti-allergiske og antiinflammatoriske virkninger. Visse anti-allergiske virkninger er beskrevet, men deres kliniske betydning er stadig uklar..

Langtidsbehandling (år) med orale antihistaminer af både den første og anden generation er sikker. Nogle, men ikke alle lægemidler fra denne gruppe metaboliseres i leveren ved hjælp af virkningen af ​​cytochrome P450-systemet og kan interagere med andre lægemidler. Sikkerheden og effektiviteten af ​​orale antihistaminer hos børn er blevet fastlagt. De kan ordineres endda til små børn..

Med en så bred vifte af antihistaminer har lægen således muligheden for at vælge et lægemiddel afhængigt af patientens alder, den specifikke kliniske situation og diagnose. 1. og 2. generation antihistaminer er fortsat en integreret del af den omfattende behandling af allergiske sygdomme hos voksne og børn.

Litteratur

  1. Gushchin I.S. Antihistamines. Manual til læger. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 s..
  2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistaminer i praksis hos en børnelæge. Manual til læger. M., 2001, 48 s..
  3. Luss L.V. Valg af antihistaminer til behandling af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner // Ros. allergologisk magasin. 2009, nr. 1, s. 1-7.
  4. ARIA // Allergi. 2008. V. 63 (Suppl. 86). S. 88-160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Anden generation H1-antagonister styrke mod selektivitet // Årsmøde i The European Hisamine Research Society, 2002, 22 maj, Eger, Ungarn.

O. B. Polosyants, kandidat til medicinske videnskaber

Statsklinisk hospital nr. 50, Moskva

Kontaktoplysninger om forfatteren til korrespondance: 127206, Rusland, Moskva, ul. Vucheticha, hus 217

Hvad er antihistaminer, og hvordan man tager dem

For at forstå, hvad antihistaminer er, skal du forstå, hvad histaminer er, og hvordan antihistaminer virker på dem..

Histaminer er stoffer, der findes i såkaldte “mastceller”. Efter kontakt med allergenet frigives histaminer fra mastceller for at neutralisere det provokerende stof. Det er histaminer, der påvirker blodkarens indtrængningsevne og får alle kendte allergisymptomer til at optræde (kløe, hævelse, rødme, lacrimation, blemmer, udslæt osv.) Der er tre typer receptorer, der, når de reageres med en forbindelse med histamin, har forskellige effekter:

1. H1-receptorer. Når det kombineres med histamin forårsager kløe, bronchopulmonale spasmer, øger permeabiliteten af ​​væggene i blodkar.

2. H2-receptorer. De reagerer på histaminer ved at slappe af musklerne i livmoderen, øge udskillelsen af ​​maven og øge sammentrækningen af ​​myokardiet.

3. H3-receptorer. I stand til at hæmme histaminproduktionen og forhindre, at den trænger ind i nervesystemet.

Det vil nu være meget lettere at forstå, hvad antihistaminer er, og hvordan de fungerer..

Handlingsmekanisme

Antihistaminer er stoffer, der har evnen til at blokere (hæmme) receptorenes følsomhed over for histamin og stoppe den akutte immunrespons. Forskellige stoffer er rettet mod at hæmme forskellige typer receptorer og har følgelig et andet omfang:

  • H1-blokkeere. Slip af med allergisymptomer;
  • H2-blokkeere. Bidrage til reduktion af gastrisk sekretion, bruges til behandling af mavesygdomme;
  • H3-blokkeere. Bruges til behandling af sygdomme i centralnervesystemet.

Lægemidler indeholdende H1-receptorinhibitorer blev opfundet tilbage i 1936 og er konstant forbedret siden da. I dag er der antihistaminer I, II og III generation.

1. generations antihistaminer

Den største fordel ved første generations lægemidler er evnen til hurtigt at stoppe immunresponsen. På samme tid varer effekten ikke længe - ca. 4-6 timer.

Den største ulempe er evnen til at trænge igennem blod-hjerne-barrieren. Som et resultat forekommer depression i centralnervesystemet. Sedation kan variere i sværhedsgrad og manifesteres i sådanne tegn som: døsighed, tab af opmærksomhed, apati. Psykomotorisk agitation er også mulig..

Den beroligende virkning af I-generationens medikamenter forårsager kontraindikationer til brug for mennesker, hvis aktiviteter kræver særlig pleje eller kræver høj fysisk aktivitet.

Blandt bivirkningerne:

  • svaghed;
  • hovedpine;
  • kvalme, opkast;
  • afføring ændringer;
  • tørre slimhinder;
  • blodtryksfald;
  • muskelsvaghed;
  • døsighed;
  • arytmi.

Faktisk ved næsten enhver af os, hvad antihistaminer fra den første generation er. De er de mest overkommelige, almindelige og ofte bruges til hurtigt at slippe af med allergisymptomer, til behandling af allergier af ukendt oprindelse, til at lindre kløe og reducere hudreaktioner, med allergisk rhinitis, bevægelsessygdom, migræne, astma.

Præparater af den første generation er vanedannende, derfor er deres langvarige anvendelse uacceptabel. Optagelsesforløbet kan ikke overstige 7-10 dage.

I gruppen af ​​1. generation: “Suprastin”, “Daizolin”, “Diphenhydramine”, “Tavegil”, “Fenkarol”.

II-generation antihistaminer

Medicin af anden generation er mere perfekte og mangler den hæmmende virkning på centralnervesystemet. Antihistamin-virkning forekommer hurtigt og varer 24 timer, dvs. en enkelt dosis er tilstrækkelig per dag.

Den største ulempe er den kardiotoksiske virkning. II-generationens antihistaminer er i stand til at blokere kaliumkanalerne i hjertemuskelen. Som et resultat af hjertesvigt. Denne virkning forbedres ved parallel brug af antidepressiva, makrolider, svampedræbende midler, grapefrugtjuice..

II-generationsmedicin er ikke ordineret til ældre mennesker, patienter med hjertesygdomme samt personer med svær leverdysfunktion.

Mulige bivirkninger:

  • tørre slimhinder;
  • kvalme og opkast;
  • angst;
  • depression;
  • afføringsforstyrrelser;
  • hovedpine;
  • mavekatar.

II-generation antihistaminer anvendes til behandling af Quinckes ødem, allergisk rhinitis, pollinose, urticaria, eksem og atopiske sygdomme.

Optagelsens varighed kan nå 12 måneder.

Gruppen af ​​stoffer i anden generation inkluderer: “Loratadine”, “Fenistil”, “Claritin”, “Lomilan”, “Cladidol”, “Rupafin” osv..

III-generation antihistaminer

Hvad er III-generationens antihistaminer? Dette er specielle stoffer - produkter fra metaboliske processer af lægemidler af anden generation, de såkaldte "aktive metabolitter". Metabolitter mangler mangler ved midler fra I- og II-generationer: undertrykkelse af centralnervesystemet og kardiotoksisk virkning elimineres, negative virkninger på leveren, nyrerne og mave-tarmkanalen er udelukket.

Aktive metabolitter er acceptabelt til anvendelse i en lang række patienter til behandling af allergisk konjunktivitis, rhinitis, pollinose, atopisk dermatitis, urticaria, eksem, astma.

Bivirkninger er praktisk taget reduceret til nulværdier. Det er dog lejlighedsvis muligt:

  • hovedpine;
  • muskelsmerter
  • svaghed;
  • gastritis;
  • kvalme, opkast;
  • arytmi;
  • tørre slimhinder.

Forberedelser af tredje generation er tilladt til løbende brug.

Kontraindikation til at tage metabolitter er graviditet, tidlig barndom, individuel intolerance over for nogen af ​​komponenterne.

Følgende lægemidler hører til gruppen af ​​metabolitter: Zirtek, Telfast, Erius.

Medicin til børn

De fleste antihistaminer er kontraindiceret i den tidlige barndom. Imidlertid er det spædbørn, der ofte er tilbøjelige til allergiske reaktioner. Derfor bør kun en erfaren specialist vælge en medicin.

For hurtigt at slippe af med allergisymptomer i den tidlige barndom er det tilladt at tage første generation af medicin. For at eliminere hud manifestationer er det muligt at bruge antihistamin salver og cremer.

I løbet af behandlingen af ​​antihistaminer skal barnets tilstand nøje overvåges, og hvis der opstår bivirkninger, skal du omgående søge lægehjælp.!

Hvad der er antihistaminer, kender grundigt kun en specialist, og kun en erfaren allergiker kan vælge det stof og den dosis, der passer til dig. Selvmedicinering kan føre til uoprettelige konsekvenser!

Antihistaminer bivirkninger

Antihistaminer kan opdeles i 3 grupper:

1. Blokkere N1-receptorer: diphenhydramin, diprazin, diazolin, fencarol, tavegil, suprastin, astemizol (gismanal), acrivastin (semprex), loratadin (klarithin), telfast.

2. Betyder blokering af N1-receptorer og hæmmende frigivelse af mastcelle af histamin og andre formidlere af anafylaksi: cromolin-natrium (intal), ketotifen (zaditen).

3. Blokkere N2-receptorer: cimetidin, ranitidin (zantac), famotidin (quamatel) nizatidin.

1. Blokkere N1-receptorer

De er konkurrerende histaminantagonister. Siden H1-receptorer for histamin er signifikant højere end for lægemidler i denne gruppe, de er mere effektive, hvis de bruges til at forhindre udvikling af allergiske reaktioner af en øjeblikkelig type. Hvis der opstår allergiske reaktioner, eller hvis deres første manifestationer forekommer, udnævnes udnævnelse af blokkering H1-receptorer vil hæmme udviklingen af ​​virkningerne af nye portioner histamin isoleret fra mastceller. De fortrænger ikke den histamin, der er bundet til receptorerne, men blokerer kun for receptorer, der ikke er besat, mediatorer.

Medikamenter fra denne gruppe reducerer kroppens reaktion på histamin, lindrer spasme af glatte muskler forårsaget af histamin, reducerer kapillær permeabilitet, forhindrer udvikling af histamininduceret vævødem, reducerer den hypotensive virkning af histamin, forhindrer udvikling og letter forløbet af allergiske reaktioner.

Blokkere N1-andre farmakologiske virkninger er iboende i receptorer. Diphenhydramin og diprazin har en udtalt beroligende virkning, de har en central M-antikolinerg, ganglioblokering og antiinflammatorisk virkning.

Indikationer til brug: forskellige allergiske tilstande (bedre ved akutte hændelser) - urticaria, høfeber, serumsygdom, Quinckes angioødem, klødsfeber dermatoser, bronkial astma, bronkial obstruktionssyndrom, allergiske komplikationer fra at tage medicin; som beroligende midler og sovepiller (diphenhydramin, diprazin) alene eller i kombination med andre sovepiller.

Dimedrol - Dimedrolum

Ud over antihistamineffekten har den en beroligende, lokalbedøvelse, krampeløs, moderat antiemetisk virkning, styrker virkningen af ​​analgetika, hypnotika, antipsykotika osv..

Tildelt oralt, i / m, in / in, topisk (i form af dråber), rektalt.

Indvendigt er det ordineret i tabletter på 0,03-0,05 g 1-3 gange om dagen. In / m - 1-5 ml af en 1% opløsning, i / i et dråbe på 2-5 ml af en 1% opløsning. Børn, afhængigt af alder, ordineres 0,002-0,03 pr. Modtagelse.

I øje praksis anvendes det i form af 0,2-0,5% opløsninger.

Bivirkninger: følelsesløshed i slimhinderne på grund af lokalbedøvelse, døsighed, generel svaghed.

Kontraindikationer: personer, hvis erhverv kræver en hurtig reaktion (ambulant).

Udgivelsesformular: fane. 0,02, 0,03 og 0,05; stearinlys (for børn) ved 0,005; 0,01; 0,015 og 0,02; ampuller på 1 ml 1%.

Diprazin - Diprazinum; Cin.: Pipolfen

Antihistaminvirkning kombineres med beroligende, M-antikolinergisk (central og perifer), hypotermisk, antiemetisk, adrenolytisk.

Ud over det antiallergiske middel bruges diprazin i vid udstrækning til at potentere virkningerne af smertestillende midler, sovepiller, lokalbedøvelse, anæstetika.

Dosering: administreres oralt (efter spising) 0,025 2-3 gange om dagen. V / m - 1-2 ml, iv - i sammensætningen af ​​lytiske blandinger administreres 2 ml 2,5% opløsning.

Bivirkninger: smertefuldt infiltrerer ved i / m administration, nedsat blodtryk.

Kontraindikationer: personer, hvis erhverv kræver en hurtig reaktion (ambulant).

Udgivelsesformular: tabletter og piller ved 0,025 og 0,05; ampuller med 2 ml 2,5% opløsning; overtrukne tabletter til børn ved 0,005 og 0,01.

Phencarolum - Phencarolum

Henviser til anden generation af antihistaminer. I modsætning til diphenhydramin og diprazin har det ikke en beroligende og hypnotisk virkning, viser ikke adrenerge og kolinolytiske egenskaber.

Handlingsmekanisme: Fencarol blokerer ikke kun N1-receptorer, men reducerer også histaminindholdet i væv ved at aktivere diamineoxidase - et enzym, der inaktiverer histamin.

Oftest brugt til patienter, der er kontraindiceret til udnævnelse af antihistaminer med antikolinergiske egenskaber..

Dosering: indvendigt efter måltider udpeges 0,025 og 0,05 g 3-4 gange om dagen i 10-20 dage. Børn, afhængigt af alder, 0,005-0,025 g 2-3 gange om dagen.

Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, tør mund.

Kontraindikationer: graviditet (første 3 måneder), forsigtighed i tilfælde af alvorlige læsioner i det kardiovaskulære system, mave-tarmkanal, lever.

Diazolin - Diazolinum

Voksne ordineres oralt (efter at have spist) 0,05-0,2 g 1-2 gange om dagen; børn 0,02-0,05 g 1-3 gange om dagen.

Kontraindikationer: mavesår og inflammatoriske processer i fordøjelseskanalen.

Udgivelsesformular: tabletter på 0,05 og 0,1.

Tavegil - Tavegil *

I henhold til strukturen og de farmakologiske virkninger er det tæt på diphenhydramin, men det varer længere (8-12 timer). Det har en mild beroligende virkning..

Dosering: administreres oralt 1 tablet 2 gange om dagen.

Bivirkninger: hovedpine, kvalme, tør mund, forstoppelse.

Udgivelsesformular: fane. 0,001 og 2 ml ampuller.

Loratadine - Loratadine *, Claritin *

Blocker H1-tredje generations receptorer. Det har en langvarig virkning (op til 24 timer) med en enkelt injektion i kroppen, hæmmer ikke centralnervesystemet.

Bivirkninger: lejlighedsvis kvalme, opkast, tør mund.

Udgivelsesformular: fane. 0,01; flaskesirup.

Telfast - Telfast *, Fexofenadine *

Det er en farmakologisk aktiv metabolit af blocker H1-terfenadinreceptorer. Særligt træk - har ikke en beroligende virkning.

Antihistamineffekten begynder 1 time efter indgivelse, når et maksimum efter 6 timer og varer 24 timer. Ikke vanedannende, udskilles i urin og fæces uændret.

Indikationer for brug: sæsonbestemt allergisk rhinitis, urticaria og andre allergiske sygdomme. Dosering: voksne og børn over 12 år - 1 tabel. En gang om dagen.

Bivirkninger: lejlighedsvis hovedpine, døsighed, svimmelhed.

Kontraindikationer: overfølsomhed over for lægemidlet, forsigtighed ved alderdom med nedsat nyre- og leversvigt.

Udgivelsesformular: fane. 0,12 og 0,18.

2. Betyder blokering af N1-receptorer og inhiberende mastcellefrigivelse af histamin og andre formidlere af anafylaksi.

De har en hovedsageligt forebyggende virkning..

Virkemekanisme: lægemidler fra denne gruppe blokerer for calciumkanaler i membranerne i mastceller, stabiliserer dem og hæmmer derved degranulering af mastceller, forsinker frigivelsen af ​​histamin og andre formidlende stoffer fra dem, der bidrager til udviklingen af ​​allergier, bronkospasmer og inflammatoriske reaktioner. Det bruges til behandling af bronchial astma og bronchialt obstruktiv syndrom for at forhindre udviklingen af ​​et astmatisk angreb.

Cromolin-natrium - Cromolin-natrium; Sin.: Intal - Intal *

Virkningen af ​​lægemidlet er mest udtalt i atopisk form (allergisk) af bronkial astma, mindre effektiv i infektiøs-allergisk form, astmatisk bronkitis, pneumosklerose med astmaanfald. Sprøjtning af pulveret og indånding af det udføres ved hjælp af en speciel lommerør-hæmmer “Spinhaller”. Indånding udføres dagligt 4-8 kapsler pr. Dag med et interval på 3-4 timer. Vedvarende forbedring af patienternes tilstand forekommer i 2-4 uger fra behandlingsstart.

Bivirkninger: hoste, udslæt, urticaria, kortvarig bronchospasme.

Kontraindikationer: graviditet, børn under 5 år.

Udgivelsesformular: kasketter. 0,02 cromolyn-natrium + isadrin 0,0001.

Ketotifen - Ketotifenum; synonym: zaditen

I modsætning til cromolyn-natrium, er det en ret stærk blokkering af H1-receptorer. Det forhindrer ligeledes bronkospasme forårsaget af allergiske og ikke-specifikke provokerende faktorer. Lægemidlet kan ordineres i den akutte periode af bronchialt obstruktiv syndrom med fortsat behandling i perioden med remission. En markant terapeutisk virkning forekommer efter 10-12 ugers brug af lægemidlet.

Dosis: ordineres 2 gange dagligt med måltider, 1-2 tabletter (voksne og børn over 14 år). Små børn - med en hastighed på 0,025 mg / kg x 2 gange om dagen.

Udgivelsesformular: kapsler og tabletter på 0,001 g.

3. Blokkere N2-histaminreceptorer

De er de mest kraftfulde af de kendte medicinske stoffer, der hæmmer mavesekretionsfunktionen. De reducerer udskillelsen af ​​saltsyre og pepsin som reaktion på gastrisk distension, virkningerne af mad, histamin, gastrin og introduktionen af ​​eksogene stoffer som pentagastrin, koffein osv. Lægemidler i denne gruppe har ikke antikolinerg aktivitet, påvirker ikke adrenergiske systemer.

Indikationer til brug: peptisk mavesår i maven og tolvfingertarmen, andre tilstande, der kræver reduktion af hyperaciditet i mavesaft, reflux-esophagitis, NSAID-gastropati.

Bivirkninger: diarré, takykardi, neutropeni, muskelsmerter, allergiske reaktioner, hovedpine, nedsat leverfunktion.

Kontraindikationer: graviditet, amning, børn under 7 år. I behandlingen af ​​blokkeere N2-histaminreceptorer har brug for kontrol over leverens, nyrerne, blodlegemerens funktion.

Ranitidin - Ranitidine; Zantac *

Handlingsvarighed er 8-12 timer.

Dosering: 1 tablet 2 gange om dagen. Behandlingsforløbet er 4-8 uger. Ranitidine, ligesom andre H-blokkere2-histaminreceptorer, forekommer i mavesår sammen med anti-helicobacter-lægemidler (amoxicillin, klarithromycin, tetracycline, metronidazol osv.).

Udgivelsesformular: fane. 0,15, opløsning i amp. 2 ml (50 mg pr. 1 ml).

Famotidine - Famotidine *, Quamatel *

Afviger fra ranitidin i større antisekretorisk aktivitet. Dosering: 1-2 tabletter ved sengetid.

Udgivelsesformular: fane. 0,02 og 0,04; ampuller på 0,02.

Nizatidine - Nizatidine *, Axid *

Dosering: 1-2 kapsler 1-2 gange om dagen.

Floma frigivelse: kapsler på 0,15 og 0,3.

Omeprazole - Omeprazole *, Omez *

Som tidligere medikamenter nedsætter det den sekretoriske funktion af mave-tarmkanalen. På N2-histaminreceptorer er ikke effektive. Mekanismen for den antisekretoriske virkning skyldes hæmning af H + / K + - ATP-basics af parietalcellerne i maven og den antivirale blok af "protonpumpen". Som et resultat ophører adgangen af ​​hydrogenioner til mavehulen, hvilket medfører en dyb undertrykkelse af HCl-produktion. Det har en cytoprotektiv effekt på mave-tarmslimhinden.

Indikationer: det samme som for blokkeere N2-histaminreceptorer.

Bivirkninger: dyspeptiske symptomer

Kontraindikationer: graviditet, amning

Udgivelsesformular: fane. og kapsler på 0,02.

Analoger af dyre allergimediciner

Forskere kæmper stadig for årsagerne til allergier. Forskere fra Australien har identificeret en forbindelse mellem fødevareallergi og D-vitaminmangel, og deres kolleger i England siger, at sterilitet er skylden - det er bedst at introducere dit barn til nye fødevarer så tidligt som muligt, så kroppen i fremtiden ikke begår allergenet fejl, f.eks. Jordnøddesmør.

Desværre kan allergier ikke helbredes, men du kan bekæmpe de symptomer, der vises på grund af "inkludering" af histamin. Dette stof er i aktiv tilstand og forårsager velkendte allergiske reaktioner: hoste, rennende næse og kløe..

Apotekere opdeler allergitabletter i to generationer under hensyntagen til varighed af virkning, effektivitet og virkning på centralnervesystemet. Glukokortikosteroider isoleres separat - produkterne fra denne gruppe frigives normalt i form af geler, salver og lotioner.

"Tredje generation" af allergipiller er reserveret til grundlæggende nye lægemidler, hvis virkning afviger fra anden generation af piller. Den russiske forening af allergologer nævner i deres kliniske anbefalinger heller ikke nogen generationer, undtagen den første og den anden.

Fra hver gruppe tog vi de mest populære allergipiller og valgte billige analoger. Vi betragter fordelene som i en købmand: vi sammenligner priserne for massen af ​​det aktive stof.

Opmærksomhed! Hvis lægen ordinerede en medicin, skal du specificere muligheden for at erstatte den med en anden, men med den samme sammensætning. Måske, ud over det vigtigste aktive stof, spiller hjælpestoffer også en rolle: i substituttet kan de være uforenelige med andre anvendte lægemidler.

Analoger eller synonymer?

I en tale, der kalder folk, kalder folk analoger af lægemidler fra forskellige producenter, men med det samme aktive stof. Apotekere og farmakologer gør indsigelse: analoger er lægemidler med forskellige aktive ingredienser, men bruges til at behandle de samme sygdomme. Og lægemidler fra forskellige producenter med det samme aktive stof er synonymer.

I denne artikel bruger vi ordet "analog" i den generelle forstand - som en medicin med det samme stof, men billigere. Apotekere og farmakologer tilgiver os.

Den første generation af antihistaminer

Første generation af allergipiller forårsager døsighed og påvirker det centrale nervesystem. Men de handler øjeblikkeligt - dette er vigtigt, når en allergisk reaktion udvikler sig hurtigt.

Suprastin

Et af de mest billige og effektive allergimidler. Suprastin varer 4-6 timer, men langvarig brug forårsager medikamenttolerance - det vil sige, at det med tiden ikke er så effektivt i den samme dosering.

Det aktive stof i Suprastin-tabletter er chloropyramin.

1. generations antihistaminer

1. generations antihistaminer bruges til allergier, som manifesterer sig som en reaktion fra kroppen på mad, kemiske og andre patogener. For at genopretningen skal være hurtig uden bivirkninger, er det vigtigt at observere den korrekte dosis af medikamenter.

Virkningen på kroppen af ​​antihistaminer fra 1. generation

Manifestationen af ​​en allergi mod patogenallergenet i kroppen reguleres af en mægler - histamin. Denne biogene forbindelse virker gennem neuroner på væv, organer og celler:

  • forårsager skarp kompression af glatte muskler;
  • sænker blodtrykket, mens der udvides kapillære blodkar;
  • stimulerer hjerneaktivitet;
  • fører til stagnation i karene og hævelse i vævene;
  • forbedrer produktionen af ​​mavesaft;
  • fører til frigivelse af hormonet adrenalin.


Oprindeligt er receptorerne af den første type - H1, som er placeret i:

  • hjernen;
  • blodårer;
  • glatte muskler;
  • væv.

1. generations antihistaminer fungerer selektivt og blokerer netop disse receptorer, og kaldes derfor også H1-blokkere. Sådanne anti-allergi-lægemidler har en effekt på kroppen:

  • Beroligende middel (beroligende middel) på grund af undertrykkelse af aktivitet i det subkortikale område af centralnervesystemet.
  • Anxiolytisk - svækket angst og frygt.
  • Antikolinerg - tør mund og nasopharynx (for at eliminere symptomerne på allergisk rhinitis).
  • Antiemetisk - påvirker det vestibulære apparat og forhindrer bevægelsessygdom.
  • Antitussiv - på grund af direkte eksponering for medulla oblongata.
  • Antiserotonin - for at undertrykke de smertefulde manifestationer af migræne.
  • Alpha1-blokerende - sænker blodtrykket.
  • Lokalbedøvelse - bedøvelse på grund af virkningen på cellerne og permeabiliteten af ​​deres membraner for natriumioner.

Liste over 1. generations antihistaminer

Listen over almindeligt anvendte lægemidler mod allergier fra 1. generation inkluderer:

  • Diphenhydramin (diphenhydramin);
  • Clemastine (Tavegil);
  • Chloropyramin (Suprastin);
  • Latrepirdine (Dimebon);
  • Dimetinden (Fenistil);
  • Cyproheptadine;
  • Sechifenadine (Bikarfen);
  • Fenkarol (Quifenadine);
  • Setastin (Loredix);
  • Dimenhydrat (Dedanol);
  • Mebhydrolin (Diazolin).

Retsmidler lindrer symptomer:

  • kronisk og sæsonbetonet rhinitis;
  • Atopisk dermatitis;
  • urticaria;
  • Quinckes ødem;
  • pruritisk dermatose.

Ud over behandlingen af ​​allergiske reaktioner elimineres manifestationerne:

  • migræne;
  • bevægelsessygdom i køretøjer, kvalme, opkast;
  • forstyrrelser i søvn og vågenhed;
  • antipsykotisk lidelse.

diphenhydramin

Diphenhydramin er det vigtigste stof i lægemidlet Diphenhydramine, som er tilgængeligt i form af tabletter, injektion, rektale suppositorier og gel.
Piller tages i henhold til ordningen

Alder (år)Enkelt dosis (mg)Multiplikation af modtagelser pr. Dag
2-612,5-253
6-1225-503-4
12+halvtreds2-3

Modtagelseskursus - 14 dage.

Opløsningen administreres langsomt intramuskulært eller intravenøst, 25 eller 50 mg.

Gelen påføres i et tyndt lag med dermatitis og dermatoser på de berørte områder af huden tre gange om dagen..

Rektale suppositorier placeres efter rensning af klyster til børn, afhængigt af alder:

  • op til 3 år - 5 mg;
  • 3-4 år - 10 mg;
  • 4-7 år - 15 mg;
  • 7-14 år - 20 mg.

Kontraindikationer:

  • intolerance over for den aktive komponent;
  • graviditet, ammeperioden;
  • mavesår;
  • reduceret tone i væggene i blæren og maven;
  • glaukom;
  • BPH.

Prisen på Diphenhydramin i form af tabletter er vist i tabellen:

Land50 mg tabletter, 10 stk
Rusland30 gnide.
Ukraine12 UAH.
Hviderusland1 hvid gnide.
Kasakhstan50 tg.

Tavegil

Lægemidlet indeholder clemastin-baseret hydrofumarat. Fås i form af tabletter og injektion.

  • astma;
  • under 6 år (tabletter);
  • naturlig fodring;
  • overfølsomhed;
  • monoaminoxidaseinhibitorer.

Tavegil dosering i tabletter:

  • for voksne og børn efter 12 år - 1 tablet før måltider to gange om dagen;
  • til børn fra 6 til 12 år - 0,5-1 tablet om morgenen før måltider og ved sengetid.

Ved intramuskulær eller intravenøs langsom administration:

  • voksne 2 mg (1 ampul);
  • børn fra 1 år til 25 mg for hver 1 kg vægt ved 2 injektioner i 1 dag.

Det koster at pakke en medicin i tabletter:

  • i Rusland - 215 rubler;
  • i Ukraine - 88 UAH.;
  • i Hviderusland - 7 bel. gnide.;
  • i Kasakhstan - 1600 tg.

Suprastin

1 tablet Suprastin indeholder 25 mg chloropyraminhydrochlorid.

  • 3 mg stearinsyre,
  • 4 mg gelatine;
  • 6 mg stivelse;
  • 6 mg talkum;
  • 116 mg lactosemonohydrat.

I 1 ml injektionsopløsning - 20 mg chloropyramin.

  • børn under 3 år;
  • med intolerance over for lactase eller andre komponenter;
  • gravid og ammende;
  • ved akut astmaanfald.

Tablettene tages oralt med vand sammen med mad.

AlderEnkelt dosering (tabletter)Antal modtagelser
Voksne og teenagere over 14 år14 gange
6-14 år gammel0,53 gange
3-6 år gammel0,52 gange

Intramuskulært administreres Suprastin i ekstreme tilfælde, når et allergisk chok er livstruende. Den maksimale dosis for voksne er 1-2 ampuller til børn - 1 ampul (tilladt at bruge fra 1 måned).
Suprastin i form af tabletter i apoteker koster:

  • i Rusland - 120 rubler;
  • i Ukraine - 70 UAH.;
  • i Hviderusland - 8 rubler;
  • i Kasakhstan - 1300 tg.

Fenkarol

Lægemidlet, baseret på chifenadinhydrochlorid, indeholder 10, 25 og 50 mg af den aktive ingrediens i en tablet. Fenkarol i form af en opløsning indeholder 10 mg chifenadin i hver 1 ml.

Injektioner af lægemidlet anvendes i ekstraordinære tilfælde i en dosis på højst 40 mg pr. Dag.

Tablettene tages oralt i 12-15 dage efter måltider.

Aldersgruppe (år)Enkelt dosis (mg)Antallet af modtagelser pr. Dag (gange)
3-7102
7-12femten3
12-18253
atten+halvtreds4
  • mens du venter på babyen og fodrer den;
  • op til 3 år;
  • med en mangel på saccharose, isomaltase, fruktoseintolerance.

Pakning af Fenkarol er til salg:

  • 250 rubler i Rusland;
  • i Ukraine for 100 UAH.;
  • i Hviderusland, 6 bel. gnide.;
  • i Kasakhstan på 1280 tg.

Diazolin

Det aktive stof i lægemidlet er mebhydrolin atapisilat. Medicinen fås i drageer og tabletter. Tag oralt med vand efter at have spist:

  • voksne og børn fra 12 år: 1 tablet to gange dagligt;
  • børn 5-12 år - 0,5 tabletter 3 gange om dagen;
  • børn mellem 2 og 5 år - 0,5 tabletter 2 gange om dagen.

Kursets varighed bestemmes af lægen afhængigt af allergien, patientens tilstand og den mærkbare terapeutiske virkning.
Kontraindiceret til patienter med:

  • mavesår;
  • takykardi;
  • patologiske processer i maven og tarmen;
  • epilepsi;
  • indsnævret åbning mellem maven og tolvfingertarmen.

Diazolin-pris 100 mg (tabletter, 10 enheder):

  • i Rusland - 50 rubler;
  • i Ukraine - 10 UAH.;
  • i Hviderusland - 0,9 bel. gnide.;
  • i Kasakhstan - 190 tg.

Bivirkninger af 1. generations antihistaminer

  • stærk beroligende virkning (døsighed), der påvirker evnen til at koncentrere sig, mens du kører et køretøj eller kontrollerer enheder med høj præcision;
  • mundtørhed og nasopharynx;
  • distraheret opmærksomhed;
  • hindring af luftvejene (følelse af kvælning, mangel på luft);
  • uklarhed i hornhinden, sløret syn;
  • forøget viskositet i sputum;
  • svaghed, rysten;
  • nedsat leverfunktion;
  • hovedpine, forvirring;
  • urinretention;
  • cardiopalmus.


Ved langvarig brug er der:

  • hårtab;
  • kramper
  • muskelsmerter;
  • følsomhedsforstyrrelse i huden og slimhinderne.

Fordele ved 1. generations antihistaminer

  • kendskab til den farmakologiske virkning på grund af langvarig brug i medicin;
  • evnen til at bruge injektion (intramuskulært eller intravenøst) til ambulance i den akutte fase af en allergisk reaktion;
  • anvendelse til foreløbig medicinsk forberedelse af patienten til kirurgisk indgreb;
  • brug i pediatri til børn fra de første måneder af livet;
  • Lav pris, tilgængelighed.
  • En yderligere handling ud over at blokere histaminreceptorer (reducere mængden af ​​slim i rhinitis, beroligende virkning med atopisk dermatitis og dermatose).

Ulemper ved 1. generations antihistaminer

De største ulemper inkluderer det faktum, at 1. generations antihistaminer er kendetegnet ved alt undtagen den langsigtede kliniske effekt. De anbefales at blive taget 4-6 gange om dagen.

Medicin, der blokerer for H1-receptorer, begynder at virke kun 30-40 minutter efter indtagelse og er effektive i 5-11 timer. Kort eksponering er forbundet med den hurtige metabolisme af aktive stoffer og deres udskillelse gennem urin.

Brug af H1-blokkeringer er også forbundet med begrænsninger:

  • Efter modtagelse inden for 12 timer er kørsel forbudt.
  • Samtidig administration med alkohol, vasokonstriktive orale lægemidler hos børn er kontraindiceret.
  • Langvarig brug vanedannende.
  • Det anbefales ikke at kombinere med brug af antipsykotika, sovepiller, lokalbedøvelsesmiddel og krampestillende midler på grund af den øgede effekt.


Brug af antihistaminer er kontraindiceret til personer, der lider af:

  • synsnervesygdom;
  • astma;
  • svag tone i blæren og fordøjelsesorganerne;
  • spasmer af maves vægge;
  • depressivt syndrom.

1. generations antihistaminer til børn

H1-blokkere er tilladt for børn og bruges i et kort (7-12 dage) kursus til behandling:

  • akut fase af allergier;
  • alvorlige former for allergisk dermatose;
  • med anafylaktisk chok;
  • med kløende former for dermatitis;
  • under depressive forhold.

Det er uønsket at bruge 1. generations lægemidler til behandling af et barn:

  • kronisk eller sæsonbetonet rhinitis;
  • høfeber (høfeber);
  • bronkial astma.


I pediatri bruges oftest:

Tavegil

Lægemidlet har en langvarig virkning, har en uudtrykt beroligende virkning. Anvend værktøjet:

  • fra 1 år - injektioner på 25 mcg pr. 1 kg vægt pr. dag i 2 injektioner;
  • fra 6 år - 1 tablet to gange om dagen.

Diazolin

Til behandling af børn bruges diazolin i doseringer:

  • fra 2 til 5 år - 50 mg to gange om dagen;
  • fra 5 til 10 år - 50-100 mg tre gange om dagen;
  • fra 10 år - 150-300 mg pr. dag.

diphenhydramin

Diphenhydramin i pediatri bruges til behandling af allergier hos børn:

  • op til 12 måneder - en dosis på 2-5 mg pr. dag;
  • fra 2 til 6 år - højst 75 mg pr. dag i 3-4 doser;
  • fra 6 til 12 år - højst 150 mg pr. dag, opdelt i 3-4 doser.

Behandlingsforløbet er fra 10 til 15 dage.

Suprastin

Suprastin til børn ordineres i form af tabletter:

  • fra 1 måned til 1 år 1/4 tablet to gange dagligt;
  • fra 3 år til 6 år, 1/2 tablet 2 gange om dagen;
  • fra 6 år - 1/2 tablet 3 gange om dagen.

Intravenøse injektioner er ordineret til lindring af akutte reaktioner: anafylaktisk chok eller Quinckes ødemer.

Tilladt injektionsdosis:

  • fra 1 måned til 1 år - 0,25 ml;
  • i perioden 1-6 år - 0,5-1 ml.

1. generations antihistaminer til gravide

Allergimedicin forbudt, mens du venter på et barn:

  • Tavegil;
  • Diphenhydramin (Diphenhydramine, Betadrin);
  • ketotifen;
  • Promethazin (Pipolfen);
  • astemizol.

Afhængig af graviditetsalderen og tilstanden hos den vordende mor kan sådanne anti-allergiske midler ordineres:

  1. I 1. trimester i tilfælde af livstruende ved akutte angreb på allergi - Diazolin og Suprastin.
  2. I 2. trimester, når de vigtigste organer og funktionelle systemer for barnet allerede er dannet, er det kun tilladt at indtage H1-blokkere fra anden generation baseret på loratadin og desloratadin.
  3. I de sidste tre måneder af graviditeten er de samme medicin tilladt som i 2. trimester. Undgå medicin, der indeholder fexofenadin og cetirizin.

Diazolin

Under forventningen til barnet, i exceptionelle tilfælde, ordineres den vordende mor til at tage 1 tablet Diazolin tre gange om dagen (børns dosering på 50 mg). I tilfælde af toksikose øger lægemidlet kvalme og opkast..

Suprastin

Lægemidlet ordineres kun til gravide med en trussel mod morens eller fosterets liv. Overhold de mindste børndoseringer - 1/2 tablet to gange dagligt inde, skyllet med vand.
Intramuskulære og intravenøse injektioner er forbudt.