1928 betragtes som det vigtigste for moderne medicin. Det blev derefter, at penicillin blev opdaget - verdens første antibiotikum, hvis "far" er Alexander Fleming. Denne begivenhed kan betragtes som et rigtig gennembrud..

Før opfindelsen af ​​penicillin, som var starten på udviklingen af ​​nye lægemidler, førte enhver infektiøs sygdom, som menneskeheden i dag henviser til uden dråbe frygt, til alvorlige patologier fra vitale organer. En sygdom såsom lungebetændelse betød overhængende død, enhver komplikation ved fødsel kunne føre til mor og barn, og fra syfilis “brændte personen” bogstaveligt for hans øjne i pine.

I dag kan mange aktivister fortsat være kategorisk imod antibiotika. Men hvis der sker noget alvorligt, vil de forstå, hvor vigtigt disse medikamenters rolle har i den vellykkede behandling af mange alvorlige patologier. Hvad penicillin behandler vil blive drøftet i artiklen..

Penicillin-opdagelse

Selv under den første verdenskrig, på samme tid som behandling af soldater, begyndte Fleming at søge efter en medicin, der kunne dræbe bakterier, fordi der under kirurgiske indgreb fik en infektion i sårene, som ofte blev dødsårsagen. Fleming havde kopper med bakterier, hvilket hjalp ham med at udføre eksperimenter med hensyn til visse medikamenters effektivitet. Og engang faldt et stykke muggen brød i sådan en beholder. Da Fleming ikke med det samme bemærkede dette, ville han ikke tage det ud af kulturmediet. Da jeg bemærkede det, blev jeg imidlertid behageligt overrasket - alle bakterierne i kontaktstedet forsvandt. Naturligvis interesserede denne opførsel af bakterier videnskabsmanden. Han udførte adskillige eksperimenter, der hjalp med at få det rigtige stof i sin reneste form. Og selvom det viste sig at være ”svagt”, var Fleming stadig i stand til at bevise effektiviteten af ​​dette materiale i kampen mod bakterier.

Den moderne mand ville ikke have vidst, hvad penicillin behandler, hvis det ikke var for Flory and Chain, to britiske videnskabsfolk, der modtog det i sin rene form og skabte en medicin baseret på stoffet. Det blev først introduceret til mennesker i begyndelsen af ​​2. verdenskrig. Fyren led af sepsis, og penicillin-medikamentet hjalp ham - hans tilstand blev bedre. Efter et stykke tid døde han dog på grund af den lille dosis af det indgivne lægemiddel. Derefter er korrektionen af ​​mængden af ​​det indgivne stof allerede begyndt, og også baseret på den opnåede viden er der skabt forskellige grupper syntetiske antibiotika.

Penicillin-gruppepræparater

Selv en person, der ikke har nogen relation til medicin, ved, at dette antibiotikum besidder et separat kapitel i afsnittet om farmakologi. Penicillinpræparater blev introduceret i en separat klassificeringsgruppe på grund af deres virkning på bakterieceller, nemlig på grund af deres evne til at undertrykke kemiske reaktioner vigtige for reproduktion og vitale aktivitet af mikroorganismer. Og inden du ved, hvad penicillin behandler, skal du stifte bekendtskab med disse grupper:

  • kopper;
  • procain;
  • benzylpenicillin-kaliumsalt;
  • benzylpenicillin-natriumsalt;
  • retarpen;
  • bicillin.

De kan også opdeles i naturlige og syntetiske. De førstnævnte er mere blide, men mindre effektive. De andet rammer kroppen meget hårdere, men de gør det muligt at komme sig på kort tid. I dag er den fjerde generation af penicillinantibiotika udviklet af den farmaceutiske industri.

farmakologisk virkning

Hvordan dette stof "fungerer" er ikke svært at forstå. Penicillin indeholder 6-aminopenicillansyre. Når bakterien først er kommet i fare, ødelægger den deres cellevæg (det påvirker dog ikke alle typer mikroorganismer på denne måde). Ødelæggelse af cellevæggen fører til bakteriens død.

Oprindeligt var der en masse arter. For eksempel var det tidligere muligt at sige, at penicillin behandler sygdomme som kolera, tyfus, syfilis, difteri og mange andre, og også påvirker streptokokker, stafylokokker og Escherichia coli negativt. Og så lærte de fleste af dem at udvikle immunitet mod dette stof, hvilket førte til behovet for at øge doseringen. Med andre ord, hvis du behandler nogle af sygdommene med penicillin, bliver du nødt til at indtaste store smertefulde doser mindst 6 gange om dagen.

Bivirkninger og overdosering

Der har ikke været nogen tilfælde af overdosering med dette lægemiddel i medicinens historie. Der kan dog forekomme bivirkninger. Alle af dem er på en eller anden måde relateret til udviklingen af ​​en allergisk reaktion. Visst har nogle læsere venner eller familie, der er intolerante over for dette antibiotikum og andre repræsentanter for denne gruppe. Dette er situationer, hvor det under alle omstændigheder er umuligt at administrere lægemidlet. Den farligste reaktion er Quinckes ødem, hvorfra død kan forekomme..

Penicillin Allergi

Dette er ikke mindre vigtigt emne, end hvad antibiotikum behandler. Penicillin kan forårsage allergier på grund af kroppens immunitet over for disse fremmede stoffer. For eksempel den mest almindelige erhvervssensibilisering hos sygeplejersker og dem, der arbejder med produktion af antibiotika. Men udviklingen af ​​en allergisk reaktion på det første møde med penicillin er langt mindre almindeligt.

Tilstanden manifesterer sig med forskellige symptomer på allergi, hovedsageligt hos dem, der lider af urticaria og bronkial astma. Det udtrykkes ved forskellige udslæt på huden, hvoraf nogle er livstruende. Det sker, at der er kontaktdermatitis på grund af lotioner, salver og andre stoffer baseret på penicillin. Måske udviklingen af ​​astmatisk bronkitis, inflammatoriske sygdomme i nasopharynx og ører, stomatitis samt forekomsten af ​​diarré, kvalme og opkast. I tilfælde af sådanne symptomer ordineres behandling med antihistaminer.

Former for frigivelse af medikamenter

Lægemidlet er tilgængeligt i form af et pulver til fremstilling af en opløsning til intramuskulær eller intravenøs indgivelse såvel som i form af tabletter på 250 mg og 500 mg eller 5000 enheder til resorption.

Hvad kurerer penicillin? Indikationer til brug

Grundlaget for udnævnelsen af ​​dette stof kan være en af ​​følgende betingelser:

  • sepsis, især streptokokker;
  • forekomsten af ​​sulfonamidresistente infektioner, for eksempel pneumokokk, gonokokk, meningokokk;
  • udvikling af dybt lokaliserede og omfattende infektiøse processer som gas-gangren og osteomyelitis;
  • konsekvenserne af forskellige skader med penetration af infektion i bevægeapparatet;
  • postoperative perioder (bruges til at forhindre purulente komplikationer);
  • bløddele og brystsår;
  • purulent meningitis og hjerneabscess;
  • erysipelas;
  • gonorré;
  • syfilis;
  • svær furunkulose;
  • sycosis;
  • inflammatoriske øjen- og øresygdomme.

Instruktionen til "Penicillin" afslører detaljeret de situationer, hvor dette stof vil have en positiv effekt. Sammen med sulfa-lægemidler, der er ordineret i klinikken for interne sygdomme, for eksempel med croupous lungebetændelse. Det hjælper med at tackle fokal lungebetændelse, akut sepsis, cholangitis, cholecystitis, langvarig septisk endokarditis.

Penicillin bruges i pediatri til at eliminere navlestrengsepsis og forskellige andre septiske toksiske patologier hos det nyfødte. Det kan også ordineres til behandling af lungebetændelse, otitis media og skarlagensfeber..

Instruktionen til "Penicillin": egenskaber ved anvendelse og dosering

Tabletter tages en halv time før måltider eller 2 timer efter et interval på 8 timer. Der er også et resorptionslægemiddel med en dosering på 500 enheder. De tages hver 4. time op til 6 gange om dagen. De ordineres til furunculosis, betændelse i mandlen, skarlagensfeber, lungebetændelse. Pulver til opløsning fremstilles umiddelbart før indgivelse. Det fortyndes med 1,5 ml vand til injektion pr. 250 mg pulver. Indtast op til 4 gange om dagen. Det bruges til behandling af meningitis, lungebetændelse og syfilis.

Kontraindikationer

Efter at have lært, hvad penicillin behandler, kan man ikke selv medicinere. Der er tilfælde, hvor stoffet kun kan forværre tilstanden. Det er vigtigt at læse kontraindikationerne:

  • astma;
  • overfølsomhed over for penicillin;
  • nældefeber;
  • forskellige allergiske sygdomme;
  • overfølsomhed over for antibiotika, sulfonamider og andre lægemidler.

Sensibilisering for penicillin er mulig, selv under føtalets udvikling. Det ordineres kun til gravide, når det er absolut nødvendigt og under konstant tilsyn af en læge.

Undersøgelser af kvinder om fosterreaktioner på penicilliner under intrauterin udvikling er ikke blevet udført, men det er kendt, at mutageniske og andre ændringer ikke blev påvist. I ammeperioden er penicillinbehandling forbudt, da antibiotikumet går over i modermælken.

Penicillin i dag

I moderne medicin bruges næsten aldrig antibiotika. Selvom listen over, hvilke sygdomme penicillin behandler, er ganske imponerende. Problemet ligger i inaktiviteten af ​​lægemidlet mod gramnegative bakterier. Og dens effektivitet mod streptokokker, stafylokokker, gonoré, miltbrand og difteri er på et "tilfredsstillende" niveau. Ja, og det er ubelejligt at bruge - for store doser og hyppighed af indgivelse.

Baseret på penicillin har moderne forskere skabt et antal gode syntetiske antibiotika, der er stærkere, mere praktiske at bruge og mere effektive til at tackle de ovenfor beskrevne sygdomme. For eksempel Amoxiclav, Amoxicillin, Ampicillin og andre. Og brugen af ​​naturlig penicillin bliver langsomt fortiden. Det bruges ikke længere i næsten nogen medicinsk institution i landet med undtagelse af hospitaler i fjerntliggende hjørner. Ikke desto mindre var det han, der lagde grundlaget for udviklingen af ​​antibiotika - lægemidler, der markant reducerede dødeligheden på grund af inflammatoriske, infektiøse og mange andre sygdomme.

Antibiotikas rolle i behandlingen af ​​syfilis

At studere listen over, hvad der hjælper penicillin, kan du se i det en sådan sygdom som syfilis. Hidtil er antibiotikumet fremragende til behandling af denne sygdom. Dosering, behandlingsvarighed og andre faktorer, der bestemmer det terapeutiske regime, vælges individuelt af lægen for hver patient, hvilket afhænger af flere parametre. Først og fremmest fra sværhedsgraden af ​​patologien. Det skal bemærkes, at ingen anden gruppe antibiotika hjælper med at helbrede syfilis så effektivt og hurtigt som penicillin gør..

Syfilis er en kronisk systemisk seksuelt overført sygdom forårsaget af bleg treponema. Patologi manifesteres af skader på hud, slimhinder, knogler og indre organer. Sygdommen overføres ikke altid seksuelt på grund af promiskuøs samleje. Transfusion af inficeret blod, brug af et inficeret instrument og huslige aktiviteter kan også bidrage til dets udvikling..

Penicillin behandler syfilis på grund af dets evne til at hæmme udviklingen og væksten af ​​bleg treponema. I de primære og sekundære stadier foreskrives normalt op til 600.000 enheder en gang dagligt i en og en halv uge. I den latente fase anbefales det at tage medicinen efter et lignende skema kun i 15 dage. Med medfødt syfilis behandles det ved en enkelt indgivelse til et nyfødt 50.000 enheder pr. 1 kg kropsvægt af babyen. Kursen kan dog forlænges op til 10 dage, hvis der er krænkelser.

Nu vides det, hvorfor den antibiotiske penicillin, hvilke kontraindikationer og advarsler er, samt hvordan den så ud i verden, og hvordan den lagde grundlaget for den hurtige udvikling af den farmakologiske industri. Men det er bedre at leve, så der aldrig er brug for nogen medicin, især antibiotika!

Hvilke antibiotika hører til penicillinserien

Penicilliner er den første AMP, der er udviklet på grundlag af vigtige mikroorganismer. De hører til en omfattende klasse af ß-lactam-antibiotika (ß-lactamer), som også inkluderer cephalosporiner, carbapenems og monobactams. Den fireledede ß-lactamring er almindelig i strukturen af ​​disse antibiotika. β-lactamer danner grundlaget for moderne kemoterapi, da de indtager et førende eller vigtigt sted i behandlingen af ​​de fleste infektioner.

Penicillin klassificering

Benzylpenicillin (penicillin), natrium- og kaliumsalte

Benzylpenicillin procaine (penicillin novocaine salt)

Fæderen til penicilliner (og generelt alle ß-lactamer) er benzylpenicillin (penicillin G, eller simpelthen penicillin), som er blevet brugt i klinisk praksis siden de tidlige 40'ere. For tiden inkluderer penicillingruppen et antal lægemidler, der er opdelt i flere undergrupper afhængigt af oprindelsen, den kemiske struktur og antimikrobiel aktivitet. Af de naturlige penicilliner bruges benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin i medicinsk praksis. Andre medikamenter er semisyntetiske forbindelser opnået som et resultat af kemisk modifikation af forskellige naturlige AMP'er eller mellemprodukter af deres biosyntese.

Handlingsmekanisme

Penicilliner (og alle andre ß-lactamer) har en bakteriedræbende virkning. Målet for deres virkning er penicillin-bindende proteiner af bakterier, der fungerer som enzymer på det sidste trin i syntesen af ​​peptidoglycan, en biopolymer, der er hovedkomponenten i bakteriecellevæggen. Blokering af syntesen af ​​peptidoglycan fører til død af bakterier.

For at overvinde den udbredte erhvervede resistens blandt mikroorganismer, der er forbundet med produktionen af ​​specielle enzymer, ß-lactamaser, der ødelægger ß-lactamer, er der udviklet forbindelser, der kan irreversibelt hæmme aktiviteten af ​​disse enzymer, de såkaldte ß-lactamaseinhibitorer - clavulansyre (clavulanamat), sulbactamamate og tazobactam. De bruges til at skabe kombinerede (inhibitorbeskyttede) penicilliner..

Da peptidoglycan og penicillin-bindende proteiner er fraværende i pattedyr, er den specifikke makroorganismetoksicitet for ß-lactamer ikke karakteristisk.

Aktivitetsspektrum

Naturlige penicilliner

De er kendetegnet ved et identisk antimikrobielt spektrum, men adskiller sig lidt i aktivitetsniveau. Størrelsen på MPC for phenoxymethylpenicillin i forhold til de fleste mikroorganismer er som regel lidt højere end benzylpenicillin.

Disse AMP'er er aktive mod gram-positive bakterier, såsom Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., I mindre grad mod Enterococcus spp. Enterococci er også kendetegnet ved mellemspecifikke forskelle i niveauet for følsomhed over for penicilliner: Hvis stammer af E.faecalis normalt er følsomme, er E.faecium normalt stabilt.

Listeria (L.monocytogenes), erysipelotrix (E.rhusiopathiae), de fleste korynebakterier (inklusive C. diphtheriae) og beslægtede mikroorganismer er meget følsomme over for naturlige penicilliner. En vigtig undtagelse er den høje resistensfrekvens blandt C.jeikeium.

Af gramnegative bakterier er Neisseria spp., P.multocida og H.ducreyi følsomme over for naturlige penicilliner.

De fleste anaerobe bakterier (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Er følsomme over for naturlige penicilliner. En praktisk undtagelse fra aktivitetsspektret af naturlige penicilliner er B.fragilis og andre bakteroider.

Naturlige penicilliner er meget aktive mod spirocheter (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Erhvervet resistens over for naturlige penicilliner findes ofte blandt stafylokokker. Det er forbundet med produktionen af ​​ß-lactamaser (distributionsfrekvens 60-80%) eller tilstedeværelsen af ​​yderligere penicillin-bindende protein. I de senere år har der været en stigning i stabiliteten af ​​gonococci.

Isoxazolylpenicilliner (penicillin-stabile, antistaphylococcal penicilliner)

I Rusland er den vigtigste AMP for denne gruppe oxacillin. I henhold til det antimikrobielle spektrum er det tæt på naturlige penicilliner, men det er underordnet dem med hensyn til aktivitet mod de fleste mikroorganismer. Den største forskel mellem oxacillin og andre penicilliner er resistensen mod hydrolyse af mange ß-lactamaser.

Den vigtigste kliniske betydning er oxacillins resistens over for stafylokokker β-lactamaser. På grund af dette er oxacillin meget aktiv mod langt de fleste staphylococcus-stammer (inklusive PRSA) - forårsagende midler af infektioner, der erhverves af samfundet. Lægemidlets aktivitet mod andre mikroorganismer er ikke af praktisk betydning. Oxacillin påvirker ikke stafylokokker, hvis resistens over for penicilliner ikke er forbundet med produktionen af ​​ß-laktamaser, men med udseendet af atypisk PSB - MRSA.

Aminopenicilliner og inhibitorbeskyttede aminopenicilliner

Aktivitetsområdet for aminopenicilliner udvides på grund af virkningen på nogle repræsentanter for familien Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. og P.mirabilis, som er kendetegnet ved et lavt produktionsniveau af kromosomale ß-lactamaser. Ampicillin overstiger lidt Amoxicillin i aktivitet mod Shigella.

Fordelen ved aminopenicilliner i forhold til naturlige penicilliner bemærkes i forhold til Haemophilus spp. Effekten af ​​amoxicillin på H. pylori er vigtig.

Med hensyn til spektrum og aktivitetsniveau mod gram-positive bakterier og anaerober er aminopenicilliner sammenlignelige med naturlige penicilliner. Listeria er imidlertid mere følsom over for aminopenicilliner..

Aminopenicilliner er modtagelige for hydrolyse af alle ß-lactamaser.

Det antimikrobielle spektrum af inhibitorbeskyttede aminopenicilliner (amoxicillin / clavulanat, ampicillin / sulbactam) er blevet udvidet til at omfatte gram-negative bakterier såsom Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus og B.fragilis-gruppeanaerober, der syntetiserer kromosomale ß-lactamaser.

Derudover er inhibitorbeskyttede aminopenicilliner aktive mod mikroflora med erhvervet resistens på grund af produktionen af ​​ß-lactamaser: stafylokokker, gonococci, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P.mirabilis.

I forhold til mikroorganismer, hvis resistens over for penicilliner ikke er forbundet med produktionen af ​​ß-lactamaser (f.eks. MRSA, S. pneumoniae), viser inhibitorbeskyttede aminopenicilliner ingen fordele.

Carboxypenicillins og inhiberende Carboxypenicillins

Spektret af virkning af carbenicillin og ticarcillin * i forhold til gram-positive bakterier falder generelt sammen med det for andre penicilliner, men aktivitetsniveauet er lavere.

* Ikke registreret i Rusland

Carboxypenicilliner virker på mange medlemmer af familien Enterobacteriaceae (med undtagelse af Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus) såvel som P.aeruginosa og andre ikke-fermenterende mikroorganismer. Bemærk, at mange stammer af Pseudomonas aeruginosa i øjeblikket er resistente.

Effektiviteten af ​​carboxypenicilliner er begrænset af mange bakteriers evne til at producere forskellige ß-lactamaser. Den negative virkning af nogle af disse enzymer (klasse A) manifesteres ikke i relation til det hæmmerbeskyttede ticarcillinderivat - ticarcillin / clavulanat, som har et bredere antimikrobielt spektrum på grund af virkningen på Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus og B.fragilis. For ham bemærkes mindre hyppighed af andre gramnegative bakterier og stafylokokker. Tilstedeværelsen af ​​en ß-lactamaseinhibitor tilvejebringer imidlertid ikke altid aktivitet mod et antal gram-negative bakterier, der producerer klasse C-kromosom ß-lactamaser.

Det skal også huskes, at ticarcillin / clavulanat ikke har nogen fordele i forhold til ticarcillin i dens virkning på P.aeruginosa.

Ureidopenicilliner og inhibitorbeskyttede ureidopenicilliner

Azlocillin og piperacillin har et lignende aktivitetsspektrum. Ved handling på gram-positive bakterier overskrider de markant carboxypenicilliner og nærmer sig aminopenicilliner og naturlige penicilliner..

Ureidopenicilliner er meget aktive mod næsten alle de vigtigste gram-negative bakterier: familien Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, andre pseudomonader og ikke-fermenterende mikroorganismer (S. maltophilia).

Den uafhængige kliniske værdi af ureidopenicilliner er imidlertid ret begrænset på grund af deres labilitet over for virkningen af ​​langt de fleste ß-lactamaser af både stafylokokker og gramnegative bakterier.

Denne mangel blev i vid udstrækning kompenseret med det hæmmerresistente piperacillin / tazobactam-lægemiddel, som har det bredeste spektrum (inklusive anaerober) og et højt niveau af antibakteriel aktivitet blandt alle penicilliner. Som med andre inhibitorbeskyttede penicilliner er stammer, der producerer klasse C ß-lactamaser, resistente over for piperacillin / tazobactam.

Farmakokinetik

Benzylpenicillin, carboxypenicilliner og ureidopenicilliner ødelægges stort set af påvirkningen af ​​saltsyre i mavesaft, derfor bruges de kun parenteralt. Phenoxymethylpenicillin, oxacillin og aminopenicilliner er mere syrebestandige og kan administreres oralt. Den bedste absorption i fordøjelseskanalen er kendetegnet ved amoxicillin (75% eller mere). Den højeste absorptionsgrad (93%) har specielle opløselige tabletter (flemoxin solutab). Biotilgængeligheden af ​​amoxicillin er uafhængig af fødeindtagelse. Absorptionen af ​​phenoxymethylpenicillin er 40-60% (når det tages på tom mave, er koncentrationen i blodet lidt højere). Ampicillin (35-40%) og oxacillin (25-30%) absorberes værre, og mad reducerer deres biotilgængelighed markant. Absorption af hæmmeren af ​​ß-lactamase clavulanat er 75% og kan lidt stige under påvirkning af mad.

Benzylpenicillin procaine og benzathine benzylpenicillin administreres kun i olie. Langsomt absorberet fra injektionsstedet opnås lavere serumkoncentrationer i sammenligning med natrium- og kaliumsalte af benzylpenicillin. De har en forlænget virkning (kombineret under navnet "depot-penicilliner"). Terapeutiske niveauer af procaine benzylpenicillin i blodet vedvarer i 18-24 timer, og benzylpenicillin benzathin op til 2-4 uger.

Penicilliner distribueres i mange organer, væv og kropsvæsker. De skaber høje koncentrationer i lungerne, nyrerne, tarmslimhinden, reproduktionsorganer, knogler, pleural og peritoneal væske. De højeste koncentrationer i galden er karakteristiske for ureidopenicilliner. I små mængder passerer mod placenta og passerer i modermælk. De passerer dårligt gennem BBB og blod-hjerne-barrieren samt ind i prostatakirtlen. Med betændelse i hjernehinderne øges permeabiliteten gennem BBB. Distributionen af ​​ß-lactamaseinhibitorer er ikke signifikant forskellig fra den for penicilliner..

Oxacillin (op til 45%) og ureidopenicilliner (op til 30%) kan gennemgå klinisk signifikant biotransformation i leveren. Andre penicilliner metaboliseres praktisk talt ikke og udskilles uændrede. Blandt β-lactamaseinhibitorer metaboliseres clavulanat mest intensivt (ca. 50%), i mindre grad - sulbactam (ca. 25%), og endnu svagere - til tazobactam.

De fleste penicilliner udskilles af nyrerne. Deres eliminationshalveringstid gennemsnitligt ca. 1 time (undtagen "depot-penicilliner") og øges markant med nyresvigt. Oxacillin og ureidopenicilliner har en dobbelt udskillelsesvej - ved nyrerne og gennem galdesystemet. Deres halveringstid påvirkes mindre af nedsat nyrefunktion..

Næsten alle penicilliner fjernes fuldstændigt under hæmodialyse. Koncentrationen af ​​piperacillin / tazobactam falder under hæmodialyse med 30-40%.

Bivirkninger

Allergiske reaktioner: urticaria, udslæt, Quinckes ødem, feber, eosinophilia, bronkospasme, anafylaktisk chok (oftest med benzylpenicillin). Hjælpeforanstaltninger til udvikling af anafylaktisk chok: sikring af luftvejets tålmodighed (intubation om nødvendigt), iltbehandling, adrenalin, glukokortikoider.

CNS: hovedpine, rysten, kramper (oftere hos børn og hos patienter med nyresvigt med carbenicillin eller meget store doser benzylpenicillin); psykiske lidelser (med introduktion af store doser benzylpenicillin-procaine).

Mave-tarmkanal: mavesmerter, kvalme, opkast, diarré, pseudomembranøs colitis (oftere med ampicillin og hæmmebeskyttede penicilliner). Hvis der er mistanke om pseudomembranøs colitis (udseendet af løs afføring med en blanding af blod), er det nødvendigt at annullere lægemidlet og foretage en sigmoidoskopi. Hjælpemiddel: Gendannelse af vand-elektrolytbalance, om nødvendigt antibiotika, der er aktive mod C. difficile (metronidazol eller vancomycin), anvendes internt. Brug ikke loperamid.

Elektrolyt ubalance: hyperkalæmi (ved anvendelse af store doser benzylpenicillin-kaliumsalt hos patienter med nyresvigt, samt når det kombineres med kaliumsparende diuretika, kaliumpræparater eller ACE-hæmmere); hypernatræmi (oftere med carbenicillin, sjældnere med ureidopenicilliner og store doser benzylpenicillin-natriumsalt), hvilket kan være ledsaget af udseendet eller intensivering af ødemer (hos patienter med hjertesvigt), forhøjet blodtryk.

Lokale reaktioner: ømhed og infiltrat ved i / m-administration (især kaliumbenzylpenicillin), flebitis med i / v-administration (oftere med carbenicillin).

Lever: øget aktivitet af transaminaser, kan være ledsaget af feber, kvalme, opkast (oftere ved brug af oxacillin i doser på mere end 6 g / dag eller hæmmebeskyttede penicilliner).

Hæmatologiske reaktioner: et fald i hæmoglobin, neutropeni (oftere ved brug af oxacillin); krænkelse af blodpladeaggregation, undertiden med trombocytopeni (med carbenicillin, mindre ofte ureidopenicilliner).

Nyrer: kortvarig hæmaturi hos børn (oftere ved brug af oxacillin); interstitiel nefritis (meget sjælden).

Vaskulære komplikationer (forårsaget af benzylpenicillin-prokaine og benzathin-benzylpenicillin): Ét syndrom - iskæmi og gangren i ekstremiteterne, når de indføres i arterien; Nicolau syndrom - emboli i lungerne og hjernen, når det injiceres i en vene. Forebyggelsesforanstaltninger: indføring af strengt im i den øverste ydre kvadrant af balderiet, patienten skal være i en vandret position under injektionen.

Andre: ikke-allergisk ("ampicillin") makulopapulært udslæt, som ikke er ledsaget af kløe og kan forsvinde uden seponering af medikamentet (når du bruger
aminopenicilliner).

Candidiasis i mundhulen og / eller vaginal candidiasis (med anvendelse af amino, carboxy, ureido og inhibitorbeskyttede penicilliner).

Indikationer

Naturlige penicilliner

På nuværende tidspunkt anbefales det at bruge naturlige penicilliner til empirisk behandling af kun infektioner med kendt etiologi (laboratoriebekræftet eller forskellig i det karakteristiske kliniske billede). Afhængig af egenskaberne og sværhedsgraden af ​​infektionsforløbet er brugen af ​​parenterale (regelmæssige eller langvarige) eller orale doseringsformer af naturlige penicilliner mulig.

S.pyogenes-infektioner og deres konsekvenser:

Infektioner forårsaget af S. pneumoniae:

Infektioner forårsaget af andre streptokokker:

Meningokokkale infektioner (meningitis, meningococcemia).

Da forlængede penicilliner ikke skaber høje koncentrationer i blodet og praktisk talt ikke passerer gennem BBB, bruges de ikke til behandling af alvorlige infektioner. Indikationer for deres anvendelse er begrænset til behandling af tonsillopharyngitis og syfilis (undtagen neurosyphilis), forebyggelse af erysipelas, skarlagensfeber og gigt. Phenoxymethylpenicillin bruges til behandling af milde og moderate streptokokkerinfektioner (betændelse i mandlen, erysipelas).

På grund af den øgede resistens af gonococcier mod penicillin, er dens empiriske anvendelse til behandling af gonoré uberettiget.

oxacillin

Bekræftede eller mistænkte stafylokokkerinfektioner med forskellig lokalisering (med bekræftelse af følsomhed over for oxacillin eller med en lille risiko for spredning af methicillinresistens).

Aminopenicilliner og inhibitorbeskyttede aminopenicilliner

De vigtigste indikationer for brugen af ​​disse stoffer er de samme. Indgivelse af aminopenicilliner er mere berettiget i tilfælde af milde og ukomplicerede infektioner og deres hæmmebeskyttede derivater i mere alvorlige eller tilbagevendende former, såvel som i nærvær af data om den høje distributionsfrekvens af ß-lactamase-producerende mikroorganismer.

Indgivelsesvejen (parenteralt eller oralt) vælges afhængigt af infektionens sværhedsgrad. Til oral administration anbefales det at bruge amoxicillin eller amoxicillin / clavulanat.

Infektioner af luftbårne sygdomme og akutte luftvejsinfektioner: OSO, bihulebetændelse, forværring af kronisk bronkitis, samfund erhvervet lungebetændelse.

Meningitis forårsaget af H.influenzae eller L.monocytogenes (ampicillin).

Intestinalinfektioner: shigellose, salmonellose (ampicillin).

H. pylori-udryddelse ved mavesår (amoxicillin).

Yderligere indikationer for udnævnelse af inhibitorbeskyttede aminopenicilliner er:

Carboxypenicillins og inhiberende Carboxypenicillins

Den kliniske betydning af carboxypenicilliner falder i øjeblikket. Som indikationer for deres anvendelse kan nosokomiale infektioner forårsaget af følsomme P.aeruginosa-stammer overvejes. I dette tilfælde bør carboxypenicilliner kun ordineres i kombination med andre AMP'er, der er aktive mod Pseudomonas aeruginosa (generation II-III-aminoglycosider, fluorokinoloner).

Indikationer for anvendelse af ticarcillin / clavulanat er noget bredere og inkluderer alvorlige, hovedsageligt nosokomiale, infektioner af forskellige lokaliseringer forårsaget af multiresistent og blandet (aerob-anaerob) mikroflora:

Ureidopenicilliner og inhibitorbeskyttede ureidopenicilliner

Ureidopenicilliner i kombination med aminoglycosider anvendes til Pseudomonas-infektion (i tilfælde af følsomhed af P.aeruginosa).

Piperacillin / tazobactam bruges til behandling af alvorlige, hovedsageligt nosokomiale, blandede (aerobe-anaerobe) infektioner med forskellige lokaliteter:

NDP (nosocomial lungebetændelse, inklusive VAP; pleural empyema, lungeabscess);

postulære purulente-septiske komplikationer;

GIT, galden peritonitis, leverabcesser;

MVP (kompliceret på baggrund af permanente katetre);

infektioner mod neutropeni og andre former for immundefekt.

Kontraindikationer

En allergisk reaktion på penicilliner. Procaine benzylpenicillin er også kontraindiceret til patienter, der er allergiske over for procaine (procaine).

Advarsler

Allergi. Det er tværbundet med alle AMP'er i penicillingruppen. Nogle patienter, der er allergiske over for cephalosporiner, kan også være allergiske over for penicilliner. Det er nødvendigt at tage data fra en allergologisk historie i tvivlsstilfælde udføre hudtest. Patienter, der er allergiske over for procaine (procaine), bør ikke ordineres procaine benzylpenicillin. Hvis der vises tegn på en allergisk reaktion (udslæt osv.) Under penicillinbehandlingen, skal AMP straks annulleres.

Graviditet. Penicilliner, inklusive hæmmerbeskyttet, anvendes til gravide uden nogen begrænsninger, skønt der ikke er foretaget passende og strengt kontrollerede sikkerhedsundersøgelser hos mennesker..

Amning. På trods af det faktum, at penicilliner ikke skaber høje koncentrationer i modermælk, kan deres anvendelse hos ammende kvinder føre til sensibilisering af nyfødte, udseendet af et udslæt i dem, udvikling af candidiasis og diarré.

Pediatrics. Hos nyfødte og små børn på grund af umodenhed i systemerne til renal udskillelse af penicilliner er deres kumulation mulig. Der er en øget risiko for neurotoksicitet ved udvikling af anfald. Når du bruger oxacillin, kan der ses kortvarig hæmaturi. Piperacillin / tazobactam anvendes ikke til børn under 12 år.

Geriatri. På grund af aldersrelaterede ændringer i nyrefunktion kan det være nødvendigt at justere penicillindoseringen hos ældre mennesker..

Nedsat nyrefunktion. Da penicilliner hovedsageligt udskilles af nyrerne uændret med nyresvigt, er det nødvendigt at justere doseringsregimet. Hos patienter med nedsat nyrefunktion øges risikoen for at udvikle hyperkalæmi ved brug af kaliumbenzylpenicillin.

Patologi med blodkoagulation. Når du bruger carbenicillin, som forstyrrer blodpladeaggregationen, kan risikoen for blødning øges. I mindre grad er dette karakteristisk for ureidopenicilliner..

Kongestiv hjertesvigt. Store doser benzylpenicillin-natriumsalt, carbenicillin og i mindre grad andre penicilliner, der virker på Pseudomonas aeruginosa, kan forårsage udseende eller intensivering af ødemer.

Arteriel hypertension. Store doser benzylpenicillin-natriumsalt, carbenicillin og i mindre grad andre penicilliner, der virker på Pseudomonas aeruginosa, kan føre til forhøjet blodtryk og et fald i effektiviteten af ​​antihypertensive lægemidler (hvis anvendt).

Infektiøs mononukleose. Ampicillinudslæt forekommer hos 75-100% af patienterne med mononukleose.

Tandpleje Langvarig brug af penicilliner, især udvidet spektrum og hæmmebeskyttet, kan føre til udvikling af oral candidiasis.

Lægemiddelinteraktioner

Penicilliner kan ikke blandes i den samme sprøjte eller i det samme infusionssystem med aminoglycosider på grund af deres fysisk-kemiske inkompatibilitet.

Med en kombination af ampicillin og allopurinol øges risikoen for et "ampicillin" -udslæt.

Brug af høje doser kaliumbenzylpenicillin i kombination med kaliumsparende diuretika, kaliumpræparater eller ACE-hæmmere bestemmer en øget risiko for hyperkalæmi.

Forsigtighed er påkrævet, når man kombinerer penicilliner, der er aktive mod Pseudomonas aeruginosa, med antikoagulantia og blodplader på grund af den potentielle risiko for øget blødning. Det anbefales ikke at kombinere med thrombolytika.

Brug af penicilliner i kombination med sulfanilamider bør undgås, da dette kan svække deres bakteriedræbende virkning..

Cholestyramin binder penicilliner i fordøjelseskanalen og reducerer deres orale biotilgængelighed.

Orale penicilliner kan nedsætte effektiviteten af ​​orale antikonceptionsmidler på grund af forstyrrelse af den enterohepatiske cirkulation af østrogener.

Penicilliner kan bremse eliminering af methotrexat fra kroppen ved at hæmme dets tubulære sekretion.

Patientinformation

Inde skal penicilliner tages med rigeligt vand. Ampicillin og oxacillin skal tages 1 time før måltider (eller 2 timer efter måltider), phenoxymethylpenicillin, amoxicillin og amoxicillin / clavulanat - uanset madindtagelse.

Forbered og tag suspensionen til oral administration i henhold til de vedlagte instruktioner.

Overhold nøje den foreskrevne behandling under hele behandlingsforløbet, gå ikke glip af en dosis og tag den med regelmæssige intervaller. Hvis du glemmer en dosis, skal du tage den så hurtigt som muligt; tag ikke, hvis det næsten er tid til den næste dosis; dobbelt ikke dosis. Modstå behandlingsvarigheden, især med streptokokkinfektioner.

Brug ikke udløbne eller nedbrudte stoffer, da de kan have en toksisk virkning..

Kontakt en læge, hvis forbedring ikke forekommer inden for et par dage, og nye symptomer vises. Hvis der optræder udslæt, nældefeber eller andre tegn på en allergisk reaktion, skal du stoppe med at tage medicinen og konsultere en læge.

Antibiotika - Penicilliner

”Da jeg vågnede ved daggry den 28. september 1928, planlagde jeg bestemt ikke en revolution inden for medicin med min opdagelse af verdens første antibiotika- eller dræberbakterie,” sagde Fleming: ”Men jeg formoder, det var nøjagtigt, hvad jeg gjorde”

Dette var beskrivelsen af ​​hans opdagelse af penicillin af Alexander Fleming, en britisk bakteriolog, der først isolerede penicillin fra forme Penicillium notatum - historisk det første antibiotikum i verden.

Penicillin historie

Rotet i Flemings laboratorium denne gang tjente ham godt. En kold efterårsmorgen opdagede han, at en koloni af forme var vokset i en af ​​Petri-skålene med bakterien Staphylococcus aureus. Bakteriekolonier omkring forme blev gennemsigtige på grund af deres ødelæggelse. Således formåede Fleming at isolere det aktive stof, der ødelægger bakterieceller - penicillin

Fleming undervurderede oprindeligt hans opdagelse og troede, at det ville være meget vanskeligt at få medicinen. Imidlertid blev andre forskere optaget af denne idé, og snart blev hans arbejde fortsat af Howard Flory og Ernst Boris Chain, der udviklede metoder til rengøring af penicillin.

Masseproduktion af penicillin blev etableret under 2. verdenskrig.

I 1945 blev alle tre forskere: Fleming, Flory og Chain tildelt Nobelprisen i fysiologi eller medicin..

Når først denne forbindelses potentiale er blevet værdsat, er penicillin blevet en integreret del af enhver fremgangsmåde til behandling af bakterielle infektioner. I midten af ​​det 20. århundrede blev stoffet, der blev opdaget af Fleming, aktivt anvendt til fremstilling af medicin, dets kunstige syntese begyndte, hvilket hjalp med at tackle de fleste uhelbredelige sygdomme på det tidspunkt, såsom syfilis, koldbrændstof og tuberkulose..

I 1999 udnævnte Time-magasinet Fleming til en af ​​de hundrede vigtigste mennesker i det 20. århundrede for sin opdagelse af penicillin og rapporterede:

”Denne opdagelse vil ændre historiens forløb. Stoffet, som Fleming kaldte penicillin, er et meget aktivt infektionsmiddel. ”

Penicilliner som en klasse af antibiotika

Biosyntetiske penicilliner produceres af Penicillium-forme. Efter deres kemiske struktur er de monobasiske syrer, der indeholder b-lactam- og thiazolidinringe.

Biosyntetiske penicilliner er meget aktive og er de valgte medikamenter til infektioner forårsaget af penicillinfølsomme mikroorganismer, men deres spektrum af virkning er begrænset. Gram-positive coccier, difteri-baciller og miltbrand, årsagsmidler til nogle anaerobe infektioner (gasbrand og stivkrampe), gram-negative cocci (gono- og meningokokker), spirocheter og actinomyceter er følsomme over for dem. De virker på både ekstracellulære og intracellulære mikroorganismer..

De fleste biosyntetiske penicilliner ødelægges i det sure miljø i maven og injiceres derfor: intramuskulært, intravenøst, intraarterielt og i hulrummet. I svære inflammatoriske processer (osteomyelitis, peritonitis osv.) Kan benzylpenicillin indsprøjtes gennem et kateteriseret lymfekar med meningitis i rygmarven. Lokalt anbefales de ikke på grund af de høje allergifremkaldende egenskaber og muligheden for udvikling af resistente former for mikroorganismer.

Klassificering af penicilliner

Det intramuskulære natrium- og kaliumsalt af benzylpenicillin absorberes hurtigt, hvilket skaber en maksimal koncentration i blodet efter 10-15 minutter. I blodet binder 40-60% af lægemidlet sig til albumin.

Penicilliner trænger godt ind i væv (undtagen knogler), men passerer ikke blod-hjerne-barrieren. Handlingsvarigheden er 3-4 timer, i forbindelse med hvilken de skal administreres 6-8 gange om dagen. Niveauet af lægemidlet i blodet påvirkes af leverens funktionelle tilstand, hvor de inaktiveres med 30-40%, og nyrerne, da de hovedsageligt udskilles i urinen (og galden). En lille mængde penicillin udskilles med spyt-, bryst- og svedkirtler..

Til behandling af infektioner, der kræver langvarig antibiotikabehandling (gigt, syfilis osv.), Anvendes et dårligt opløseligt benzylpenicillinsalt, der langsomt absorberes fra injektionsstedet og tillader opretholdelse af en terapeutisk koncentration i blodet i flere dage - benzathine benzylpenicillin (bicillin).

Så administreres bicillin-1 1 gang om ugen og bicillin-5 - 1 gang om måneden.

Phenoxymethylpenicillin er syrebestandig. kan bruges oralt, bevarer terapeutisk koncentration i blodet i 4-6 timer, binder til plasmaproteiner med 80%, udskilles i urin og fæces.

Penicilliner ordineres til sygdomme forårsaget af patogener, der er følsomme over for dem: med purulentinspektioner, lungebetændelse, gigt, meningitis, gonoré, spirochetosis, actinomycosis, miltbrand. difteri, gaskorn, etc..

Udviklingen af ​​mikroorganismeres resistens over for biosyntetiske penicilliner skyldes primært, at mikrober begynder at producere b-lactamase (penicillinase), der ødelægger b-lactamringen.

I de senere år er der opnået 3 nye generationer af semisyntetiske penicilliner baseret på g-aminopenicillansyre (den strukturelle kerne af naturlige penicilliner), der adskiller sig i spektret af antimikrobiel aktivitet, resistens over for b-lactamaser og farmakokinetik.

  • Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin (2. generation), der har et handlingsspektrum svarende til benzylpenicillin, er resistente over for penicillinase, og de bruges til at påvirke gram-positiv flora resistent over for naturlige penicilliner.
  • Ampicillin, amoxicillin og carbenicillin (3. generation) ødelægges af penicillinase og er inaktive mod penicillinresistente former af mikroorganismer, men har et bredere spektrum af virkning end naturlige penicilliner: ikke kun gram-positive, men også gram-negative flora (enterokokker, tarm, nogle stammer af shigella, salmonella, bakteroider). De bruges til blandede infektioner..
    • Mange stammer af Proteus og Pseudomonas aeruginosa er også følsomme over for carbenicillin. Oxacillin, dicloxacillin, ampicillin og amoxicillin er syreresistente, absorberes fra mave-tarmkanalen, i blodet binder til plasmaproteiner, udskilles i urin og galden.
    • Disse lægemidler kan ikke kun bruges ved injektion, men også via munden. Carbenicillin absorberes dårligt fra mave-tarmkanalen, injiceres. Ved anvendelse af en kombination af natriumsalte af ampicillin og oxacillin opnåede vi lægemidlet Amiox med et bredt spektrum af virkning på grund af ampicillin og påvirker penicillinresistente former af grampositive mikroorganismer på grund af xoxacillin. Modstanden fra mikroorganismer udvikler sig langsomt til den.
  • 4. generation af penicilliner - ureidopenicilliner (meslocillin, azlocillin) har en svagere effekt på gram-positiv, men meget kraftfuld på gram-negativ flora, er ustabile over for b-lactamaser.
    • Disse lægemidler absorberes ikke fra mave-tarmkanalen, administreres parenteralt, udskilles hovedsageligt af nyrerne og galden. Ureidopenicilliner bruges til sygdomme i luftvejene og urinvejen, mave-tarmkanalen, blødt væv og knogler forårsaget af gramnegative mikroorganismer, pseudomonader.

Bivirkninger og toksicitet af penicilliner

Penicilliner er lavtoksiske stoffer. De mest almindelige komplikationer er allergiske reaktioner: udslæt, urticaria, angioødem, bronkospasme, anafylaktisk chok. For at reducere allergier anbefales patienter ikke lokal brug af penicilliner i sammensætningen af ​​tandpulver, tyggegummi, eliksirer, pastaer osv..

Den lokalt irriterende virkning af medikamenter kan forårsage infiltrater under intramuskulær administration og krampeanfald under administration af rygmarven.

Udnævnelse inde kan forårsage stomatitis, glossitis, cheilitis, sort eller behåret tunge. Når man bruger penicilliner i store doser, kan der forekomme en forværringsreaktion (på grund af massedød af mikroorganismer og frigivelse af endotoksin). Ved langvarig brug af store doser penicilliner er det nødvendigt at overvåge blodbillede og nyrefunktion.

Præparater til kombination af penicillin

For at påvirke de antibiotikaresistente former af mikrober oprettes komplekse præparater af penicilliner med b-lactamaseinhibitorer (clavulansyre og sulbactam) indeholdende en b-lactamring. Ved at binde til b-lactamase gendanner de mikroorganismernes følsomhed over for penicilliner.

På dette grundlag opnåedes amoxiclav og augmentin (en kombination af amoxicillin og clavulansyre) og (sultamycillin (unazin - en kombination af ampicillin og sulbactam)).

Penicillin-antibiotika. Listen over nye generation af medikamenter i tabletter, injektioner

  • 22. august 2018
  • Smitsom
  • Alexa Loktionova

1928 betragtes som det vigtigste for moderne medicin. Det blev derefter, at penicillin blev opdaget - verdens første antibiotikum, hvis "far" er Alexander Fleming. Denne begivenhed kan betragtes som et rigtig gennembrud..

Før opfindelsen af ​​penicillin, som var starten på udviklingen af ​​nye lægemidler, førte enhver infektiøs sygdom, som menneskeheden i dag henviser til uden dråbe frygt, til alvorlige patologier fra vitale organer. En sygdom såsom lungebetændelse betød overhængende død, enhver komplikation ved fødsel kunne føre til mor og barn, og fra syfilis “brændte personen” bogstaveligt for hans øjne i pine.

I dag kan mange aktivister fortsat være kategorisk imod antibiotika. Men hvis der sker noget alvorligt, vil de forstå, hvor vigtigt disse medikamenters rolle har i den vellykkede behandling af mange alvorlige patologier. Hvad penicillin behandler vil blive drøftet i artiklen..

Penicillin-opdagelse

Selv under den første verdenskrig, på samme tid som behandling af soldater, begyndte Fleming at søge efter en medicin, der kunne dræbe bakterier, fordi der under kirurgiske indgreb fik en infektion i sårene, som ofte blev dødsårsagen. Fleming havde kopper med bakterier, hvilket hjalp ham med at udføre eksperimenter med hensyn til visse medikamenters effektivitet. Og engang faldt et stykke muggen brød i sådan en beholder. Da Fleming ikke med det samme bemærkede dette, ville han ikke tage det ud af kulturmediet. Da jeg bemærkede det, blev jeg imidlertid behageligt overrasket - alle bakterierne i kontaktstedet forsvandt. Naturligvis interesserede denne opførsel af bakterier videnskabsmanden. Han udførte adskillige eksperimenter, der hjalp med at få det rigtige stof i sin reneste form. Og selvom det viste sig at være ”svagt”, var Fleming stadig i stand til at bevise effektiviteten af ​​dette materiale i kampen mod bakterier.

Den moderne mand ville ikke have vidst, hvad penicillin behandler, hvis det ikke var for Flory and Chain, to britiske videnskabsfolk, der modtog det i sin rene form og skabte en medicin baseret på stoffet. Det blev først introduceret til mennesker i begyndelsen af ​​2. verdenskrig. Fyren led af sepsis, og penicillin-medikamentet hjalp ham - hans tilstand blev bedre. Efter et stykke tid døde han dog på grund af den lille dosis af det indgivne lægemiddel. Derefter er korrektionen af ​​mængden af ​​det indgivne stof allerede begyndt, og også baseret på den opnåede viden er der skabt forskellige grupper syntetiske antibiotika.

Sam Ross Opskrift: Den rigtige ingefær

Hvad er unikt ved Penicillin-cocktail? Dens sammensætning for første gang i bartenderhistorie inkluderer single malt whisky. Dette er dog ikke den eneste nuance og hemmelighed (det holdes dog ikke hemmeligt). Ross mener, at nøglen til smagen er ekspertforberedt ingefærsaft. Det presses i en centrifuge eller en køkkenpresser og aromatiseret med lidt sukker. Der er kun to tilberedningsforhold. For det første kan sand ikke erstattes med sirup, ellers forsvinder rodaroma meget hurtigt. For det andet er det strengt forbudt at koge ingefær i honning eller sirup, som nogle bartendere gør. Med denne tilgang mistes ikke kun aromaen af ​​friske krydderier, men også dens nyttige egenskaber. Og selve Penicillin-cocktail bliver til en almindelig forbipasserende drink. Men korrekt tilberedt juice kan bruges hele aftenen uden at det berører cocktail.

Penicillin-gruppepræparater

Selv en person, der ikke har nogen relation til medicin, ved, at dette antibiotikum besidder et separat kapitel i afsnittet om farmakologi. Penicillinpræparater blev introduceret i en separat klassificeringsgruppe på grund af deres virkning på bakterieceller, nemlig på grund af deres evne til at undertrykke kemiske reaktioner vigtige for reproduktion og vitale aktivitet af mikroorganismer. Og inden du ved, hvad penicillin behandler, skal du stifte bekendtskab med disse grupper:

  • kopper;
  • procain;
  • benzylpenicillin-kaliumsalt;
  • benzylpenicillin-natriumsalt;
  • retarpen;
  • bicillin.

De kan også opdeles i naturlige og syntetiske. De førstnævnte er mere blide, men mindre effektive. De andet rammer kroppen meget hårdere, men de gør det muligt at komme sig på kort tid. I dag er den fjerde generation af penicillinantibiotika udviklet af den farmaceutiske industri.

Klassifikation

Der er 4 grupper af penicilliner.

Den første gruppe inkluderer:

  • Naturlige antimikrobielle stoffer, der ødelægges af penicillinaser, så de er kendetegnet ved et snævert spektrum af antibakteriel aktivitet. Dette er medicin såsom benzylpenicillin og phenoxymethylpenicillin..
  • Semisyntetiske antibiotika såsom methicillin, nafcillin, oxacillin. De ødelægges ikke af penicillinaser, de har derfor et bredere spektrum af antimikrobiel aktivitet.
  • Aminopenicilliner, sådan ampicillin, amoxicillin. De er kendetegnet ved et bredt spektrum af handling..

Den anden og tredje gruppe inkluderer carboxypenicilliner. Dette er medicin såsom ticarcillin og carbenicillin. Den fjerde generation inkluderer amidinopenicilliner og ureidopenicilliner, der er kendetegnet ved et bredt antibakterielt spektrum.

Inhibitorresistente penicilliner, der ikke ødelægges af ß-lactamaser, såsom Amoxiclav, Augmentin, ordineres ofte.

farmakologisk virkning

Hvordan dette stof "fungerer" er ikke svært at forstå. Penicillin indeholder 6-aminopenicillansyre. Når bakterien først er kommet i fare, ødelægger den deres cellevæg (det påvirker dog ikke alle typer mikroorganismer på denne måde). Ødelæggelse af cellevæggen fører til bakteriens død.

Oprindeligt var der en masse arter. For eksempel var det tidligere muligt at sige, at penicillin behandler sygdomme som kolera, tyfus, syfilis, difteri og mange andre, og også påvirker streptokokker, stafylokokker og Escherichia coli negativt. Og så lærte de fleste af dem at udvikle immunitet mod dette stof, hvilket førte til behovet for at øge doseringen. Med andre ord, hvis du behandler nogle af sygdommene med penicillin, bliver du nødt til at indtaste store smertefulde doser mindst 6 gange om dagen.

amoxiclav

Lægemidlets sammensætning inkluderer også amoxicillin, der betragtes som et antibiotikum af penicillin, hvor dets molekyle indeholder en beta-lactamring. Det er aktivt mod mange bakterier og har også en bakteriedræbende virkning på grund af nedsat cellevægssyntese. “Amoxiclav” er et nyt antibiotikum i penicillinserien.

For at bevare aktiviteten af ​​det antimikrobielle middel i lægemidlet er den anden aktive bestanddel clavulansyre. Denne forbindelse neutraliserer irreversibelt enzymet ß-lactamase, hvilket gør disse patogener modtagelige for amoxicillin..

Et effektivt lægemiddel med en meget bred vifte af anvendelser er praktisk talt ufarligt;

Vejledende pris - 220 rubler;

Lægemidlet anbefales til brug af både børn og voksne..

  • minimum kontraindikationer og bivirkninger;
  • behagelig smag;
  • ydeevne;
  • farvestof fri.

Bivirkninger og overdosering

Der har ikke været nogen tilfælde af overdosering med dette lægemiddel i medicinens historie. Der kan dog forekomme bivirkninger. Alle af dem er på en eller anden måde relateret til udviklingen af ​​en allergisk reaktion. Visst har nogle læsere venner eller familie, der er intolerante over for dette antibiotikum og andre repræsentanter for denne gruppe. Dette er situationer, hvor det under alle omstændigheder er umuligt at administrere lægemidlet. Den farligste reaktion er Quinckes ødem, hvorfra død kan forekomme..

Penicillin Allergi

Dette er ikke mindre vigtigt emne, end hvad antibiotikum behandler. Penicillin kan forårsage allergier på grund af kroppens immunitet over for disse fremmede stoffer. For eksempel den mest almindelige erhvervssensibilisering hos sygeplejersker og dem, der arbejder med produktion af antibiotika. Men udviklingen af ​​en allergisk reaktion på det første møde med penicillin er langt mindre almindeligt.

Tilstanden manifesterer sig med forskellige symptomer på allergi, hovedsageligt hos dem, der lider af urticaria og bronkial astma. Det udtrykkes ved forskellige udslæt på huden, hvoraf nogle er livstruende. Det sker, at der er kontaktdermatitis på grund af lotioner, salver og andre stoffer baseret på penicillin. Måske udviklingen af ​​astmatisk bronkitis, inflammatoriske sygdomme i nasopharynx og ører, stomatitis samt forekomsten af ​​diarré, kvalme og opkast. I tilfælde af sådanne symptomer ordineres behandling med antihistaminer.

Augmentin

Det bedste omfattende antibiotikum anbefalet til børn;

Oprindelsesland - Det Forenede Kongerige;

Vejledende pris - 150 rubler;

Lægemidlet har en forlænget virkning, der adskiller sig markant fra andre lægemidler baseret på amoxicillin. Med denne medicin kan bruges til at eliminere lungebetændelse, som er resistent over for penicilliner.

Efter penetrering i de aktive komponenter - amoxicillin og clavulansyre - opløses hurtigt og absorberes i maven og tarmen. Den maksimale farmakologiske virkning manifesteres i situationen, hvis patienten tager lægemidlet før måltider.

Indholdet af de aktive ingredienser i lægemidlet er jævnt fordelt over alle organer og systemer - bryst- og mavehulrum samt væv trænger ind i galden, findes i patologisk sekretion, purulente sekretioner.

Hvad kurerer penicillin? Indikationer til brug

Grundlaget for udnævnelsen af ​​dette stof kan være en af ​​følgende betingelser:

  • sepsis, især streptokokker;
  • forekomsten af ​​sulfonamidresistente infektioner, for eksempel pneumokokk, gonokokk, meningokokk;
  • udvikling af dybt lokaliserede og omfattende infektiøse processer som gas-gangren og osteomyelitis;
  • konsekvenserne af forskellige skader med penetration af infektion i bevægeapparatet;
  • postoperative perioder (bruges til at forhindre purulente komplikationer);
  • bløddele og brystsår;
  • purulent meningitis og hjerneabscess;
  • erysipelas;
  • gonorré;
  • syfilis;
  • svær furunkulose;
  • sycosis;
  • inflammatoriske øjen- og øresygdomme.

Instruktionen til "Penicillin" afslører detaljeret de situationer, hvor dette stof vil have en positiv effekt. Sammen med sulfa-lægemidler, der er ordineret i klinikken for interne sygdomme, for eksempel med croupous lungebetændelse. Det hjælper med at tackle fokal lungebetændelse, akut sepsis, cholangitis, cholecystitis, langvarig septisk endokarditis.

Penicillin bruges i pediatri til at eliminere navlestrengsepsis og forskellige andre septiske toksiske patologier hos det nyfødte. Det kan også ordineres til behandling af lungebetændelse, otitis media og skarlagensfeber..

Amoxicillin

Det mest ufarlige og universelle stof;

Vejledende pris - 77 rubler;

Det bruges både til sygdomme med en karakteristisk stigning i temperatur og til andre sygdomme;

Mest effektiv til:

  • infektioner i luftvejene og ØNH-organerne (inklusive bihulebetændelse, bronkitis, betændelse i mandlen, otitis media);
  • mave-tarmkanalinfektioner;
  • infektioner i hud og blødt væv;
  • urinvejsinfektioner;
  • Lyme sygdom
  • dysenteri;
  • meningitis;
  • salmonellose;
  • sepsis.

Instruktionen til "Penicillin": egenskaber ved anvendelse og dosering

Tabletter tages en halv time før måltider eller 2 timer efter et interval på 8 timer. Der er også et resorptionslægemiddel med en dosering på 500 enheder. De tages hver 4. time op til 6 gange om dagen. De ordineres til furunculosis, betændelse i mandlen, skarlagensfeber, lungebetændelse. Pulver til opløsning fremstilles umiddelbart før indgivelse. Det fortyndes med 1,5 ml vand til injektion pr. 250 mg pulver. Indtast op til 4 gange om dagen. Det bruges til behandling af meningitis, lungebetændelse og syfilis.

Medicin til voksne

Listen over semisyntetiske medikamenter, der er gode til betændelse i mandlen, såvel som otitis media, faryngitis, bihulebetændelse og lungebetændelse, sygdomme i kønsorganet, tabletter og injektioner:

  1. Hikontsil.
  2. Ospamox.
  3. amoxiclav.
  4. Amoksikar.
  5. Ampicillin.
  6. ”Augmentin”.
  7. “Flemoxin Solutab”.
  8. amoxiclav.
  9. ”Piperacillin”.
  10. ”Ticarcillin”.

Mod prostatitis anvendes sådanne antimikrobielle midler ikke, da de ikke kommer ind i prostatavævet. Ved allergiske manifestationer af penicilliner kan patienten opleve brændenældeudslæt, anafylaksi og med cephalosporinbehandling.

Kontraindikationer

Efter at have lært, hvad penicillin behandler, kan man ikke selv medicinere. Der er tilfælde, hvor stoffet kun kan forværre tilstanden. Det er vigtigt at læse kontraindikationerne:

  • astma;
  • overfølsomhed over for penicillin;
  • nældefeber;
  • forskellige allergiske sygdomme;
  • overfølsomhed over for antibiotika, sulfonamider og andre lægemidler.

Sensibilisering for penicillin er mulig, selv under føtalets udvikling. Det ordineres kun til gravide, når det er absolut nødvendigt og under konstant tilsyn af en læge.

Undersøgelser af kvinder om fosterreaktioner på penicilliner under intrauterin udvikling er ikke blevet udført, men det er kendt, at mutageniske og andre ændringer ikke blev påvist. I ammeperioden er penicillinbehandling forbudt, da antibiotikumet går over i modermælken.

Sam Ross Opskrift: Den rigtige ingefær

Hvad er unikt ved Penicillin-cocktail? Dens sammensætning for første gang i bartenderhistorie inkluderer single malt whisky. Dette er dog ikke den eneste nuance og hemmelighed (det holdes dog ikke hemmeligt). Ross mener, at nøglen til smagen er ekspertforberedt ingefærsaft. Det presses i en centrifuge eller en køkkenpresser og aromatiseret med lidt sukker. Der er kun to tilberedningsforhold. For det første kan sand ikke erstattes med sirup, ellers forsvinder rodaroma meget hurtigt. For det andet er det strengt forbudt at koge ingefær i honning eller sirup, som nogle bartendere gør. Med denne tilgang mistes ikke kun aromaen af ​​friske krydderier, men også dens nyttige egenskaber. Og selve Penicillin-cocktail bliver til en almindelig forbipasserende drink. Men korrekt tilberedt juice kan bruges hele aftenen uden at det berører cocktail.

Penicillin i dag

I moderne medicin bruges næsten aldrig antibiotika. Selvom listen over, hvilke sygdomme penicillin behandler, er ganske imponerende. Problemet ligger i inaktiviteten af ​​lægemidlet mod gramnegative bakterier. Og dens effektivitet mod streptokokker, stafylokokker, gonoré, miltbrand og difteri er på et "tilfredsstillende" niveau. Ja, og det er ubelejligt at bruge - for store doser og hyppighed af indgivelse.

Baseret på penicillin har moderne forskere skabt et antal gode syntetiske antibiotika, der er stærkere, mere praktiske at bruge og mere effektive til at tackle de ovenfor beskrevne sygdomme. For eksempel Amoxiclav, Amoxicillin, Ampicillin og andre. Og brugen af ​​naturlig penicillin bliver langsomt fortiden. Det bruges ikke længere i næsten nogen medicinsk institution i landet med undtagelse af hospitaler i fjerntliggende hjørner. Ikke desto mindre var det han, der lagde grundlaget for udviklingen af ​​antibiotika - lægemidler, der markant reducerede dødeligheden på grund af inflammatoriske, infektiøse og mange andre sygdomme.

aminopenicilliner

  1. Ampicillin.
  2. Amoxicillin.
  3. “Flemoxin Solutab”.
  4. Ospamox.
  5. Amosin.
  6. ”Ecobol”.

Virkningen af ​​antibakterielle lægemidler fra listen over ampicilliner og amoxicilliner, virkningen af ​​disse lægemidler er ens.

Antimikrobielle stoffer i ampicillinserien har langt mindre effekt på pneumokokker, men aktiviteten af ​​“Ampicillin” og dets generiske stoffer med følgende lægemiddelnavne - penicillinantibiotika “Ampicillin Akos”, “Ampicillin trihydrat” er noget stærkere i eliminering af shigella.

Amoxicillinserien er mere effektiv mod Pseudomonas aeruginosa, men nogle af gruppens medlemmer elimineres af bakterielle penicillinaser.

Antibiotikas rolle i behandlingen af ​​syfilis

At studere listen over, hvad der hjælper penicillin, kan du se i det en sådan sygdom som syfilis. Hidtil er antibiotikumet fremragende til behandling af denne sygdom. Dosering, behandlingsvarighed og andre faktorer, der bestemmer det terapeutiske regime, vælges individuelt af lægen for hver patient, hvilket afhænger af flere parametre. Først og fremmest fra sværhedsgraden af ​​patologien. Det skal bemærkes, at ingen anden gruppe antibiotika hjælper med at helbrede syfilis så effektivt og hurtigt som penicillin gør..

Syfilis er en kronisk systemisk seksuelt overført sygdom forårsaget af bleg treponema. Patologi manifesteres af skader på hud, slimhinder, knogler og indre organer. Sygdommen overføres ikke altid seksuelt på grund af promiskuøs samleje. Transfusion af inficeret blod, brug af et inficeret instrument og huslige aktiviteter kan også bidrage til dets udvikling..

Penicillin behandler syfilis på grund af dets evne til at hæmme udviklingen og væksten af ​​bleg treponema. I de primære og sekundære stadier foreskrives normalt op til 600.000 enheder en gang dagligt i en og en halv uge. I den latente fase anbefales det at tage medicinen efter et lignende skema kun i 15 dage. Med medfødt syfilis behandles det ved en enkelt indgivelse til et nyfødt 50.000 enheder pr. 1 kg kropsvægt af babyen. Kursen kan dog forlænges op til 10 dage, hvis der er krænkelser.

Nu vides det, hvorfor den antibiotiske penicillin, hvilke kontraindikationer og advarsler er, samt hvordan den så ud i verden, og hvordan den lagde grundlaget for den hurtige udvikling af den farmakologiske industri. Men det er bedre at leve, så der aldrig er brug for nogen medicin, især antibiotika!

INVANZ

Enheden distribueres i ampuller (injektioner), en af ​​de hurtigste antibiotika;

Oprindelsesland - Frankrig;

Vejledende pris - 2300 rubler;

Det mest effektive medikament til behandling af:

  • pyelonephritis og inf. Urinrør;
  • infektion bækken-sygdomme, endometritis, postoperativ information og septisk abort;
  • bakterielle læsioner i huden og blødt væv, inklusive diabetisk fod;
  • lungebetændelse;
  • blodforgiftning;
  • abdominale infektioner.